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泛昔洛韦片和阿昔洛韦

韦达养生季节饮食。

千保健,万保健,心理平衡是关键。千养生,万养生,心理平衡是“真经”。随着时间的失衡,养生这个话题走入大众视野,不注意养生,将为我们的生活埋下悲剧的种子。如何在中医养生方面行稳致远呢?经过搜索和整理,小编为大家呈现“泛昔洛韦片和阿昔洛韦”,供大家借鉴和使用,希望大家分享!

泛昔洛韦片的主要功效是用来治疗带状疱疹以及原发性的生殖器疱疹,成人和儿童均可服用,但是一定要对症,而且生殖器疱疹也主要为出现在许多的儿童身上,一般成年人不会有,阿昔洛韦同样是可以治疗带状疱疹的,对于免疫力缺乏的人以及出现的水痘等感染可以进行治疗,但是在治疗方面的用量用法上是有区别和注意事项的。

泛昔洛韦片

主要功效

用于治疗带状疱疹和原发性生殖器疱疹。

折叠编辑本段用法用量

口服,成人一次0.25g,每8小时1次。治疗带状疱疹的疗程为7日,治疗原发性生殖器疱疹的疗程为5天。肾功能不全患者应根据肾功能状况调整剂量,推荐剂量如下:肌酐清除率 剂量≥60ml/分钟 成人一次0.25g,每8小时1次40~59ml/分钟 成人一次0.25g,每12小时1次20~39ml/分钟 成人一次0.25g,每24小时1次20ml/分钟 成人一次0.125g,每48小时1次

折叠编辑本段药品信息

折叠药品名称

通用名称:泛昔洛韦片

商品名称:丽珠风

英文名称:Fancilovir Tablets

阿昔洛韦

阿昔洛韦为一种合成的嘌呤核苷类似物。主要用于单纯疱疹病毒所致的各种感染,可用于初发或复发性皮肤、粘膜,外生殖器感染及免疫缺陷者发生的HSV感染。为治疗HSV脑炎的首选药物,减少发病率及降低死亡率均优于阿糖腺苷。还可用于带状疱疹,EB病毒,及免疫缺陷者并发水痘等感染。局部仅用于皮肤,阿昔洛韦的皮肤吸收较少。

临床应用

1.单纯疱疹病毒感染:用于生殖器疱疹病毒感染初发和复发病例,对反

阿昔洛韦

阿昔洛韦

复发作病例口服该品用作预防。

2.带状疱疹:服用于免疫功能正常者带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。

3.免疫缺陷者水痘的治疗。

阿昔洛韦在感染细胞中经病毒的胸苷激酶(TK酶)及细胞中的激酶催化,生成三磷酸阿昔洛韦,抑制病毒DNA多聚酶。此外,一旦三磷酸阿昔洛韦掺入病毒正在延长的DNA,即导致DNA的合成中止。临床上和实验中都发现过耐药的病毒株,耐药性的形成与病毒胸苷激酶的基因突变有关。

Ys630.com相关知识

阿昔洛韦滴眼液


眼睛作为心灵窗户,平时不能够生病,一旦出现一些炎症等疾病会给身体造成麻烦,甚至会影响到视力健康,很多人因为经常佩戴美瞳或没有注意好眼睛的清洁工作导致细菌炎症,和疱疹性结膜炎,在平时可以用本品进行治疗。

适应症

抗病毒药。用于单纯疱疹性角膜炎。

规格

8毫升:8毫克

用法用量

滴于眼睑内,每2小时1次。

不良反应

本品滴眼后一般耐受性良好,可引起的不良反应有灼烧刺激感、结膜充血、浅点状角膜病变、滤泡性结膜炎、眼睑过敏和泪点阻塞等,一般发生率较低。

禁忌

(1)对本品过敏者及有严重并发症者禁用。

(2)孕妇及哺辱期妇女慎用。

注意事项

(1)使用完毕后请将瓶塞拧紧,以防污染。

(2)本品水溶性差,在寒冷气候下易析出结晶,用时需使之溶解。

慎用者

孕妇及哺乳期妇女慎用。

阿昔洛韦作用


阿昔洛韦其实是属于西药的一种,主要还是运用来治疗水痘这种病毒性感染的疾病,在发生后患者就应该要服用适当量的阿昔洛韦,这才可以让自己的病情得到更好的控制,还有一些性病也是可以使用这种药物来达到辅助治疗的效果,所以说阿昔洛韦在医学上面的运用范围还是非常广泛。

阿昔洛韦为一种合成的嘌呤核苷类似物。主要用于单纯疱疹病毒所致的各种感染,可用于初发或复发性皮肤、粘膜,外生殖器感染及免疫缺陷者发生的HSV感染。为治疗HSV脑炎的首选药物,减少发病率及降低死亡率均优于阿糖腺苷。还可用于带状疱疹,EB病毒,及免疫缺陷者并发水痘等感染。局部仅用于皮肤,阿昔洛韦的皮肤吸收较少。

1.单纯疱疹病毒感染:用于生殖器疱疹病毒感染初发和复发病例,对反复发作病例口服该品用作预防。

2.带状疱疹:服用于免疫功能正常者带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。

3.免疫缺陷者水痘的治疗。

阿昔洛韦在感染细胞中经病毒的胸苷激酶(TK酶)及细胞中的激酶催化,生成三磷酸阿昔洛韦,抑制病毒DNA多聚酶。此外,一旦三磷酸阿昔洛韦掺入病毒正在延长的DNA,即导致DNA的合成中止。临床上和实验中都发现过耐药的病毒株,耐药性的形成与病毒胸苷激酶的基因突变有关。

用法用量

口服用量

①生殖器疱疹初治和免疫缺陷者皮肤粘膜,单纯疱疹口服200mg,一日5次,共10日;或口服400mg,一日3次,共5日;复发性感染和慢性抑制疗法,每8小时口服200mg,共6个月,必要时剂量可加至每日5次,每次200mg,共6个月。

②带状疱疹:成人常用量一次800mg,一日5次,共7-10日。

③肾功能不全者,肌酐清除率低于10ml/min,每24小时150mg;肌酐清除率10—15ml/min时,每12—24小时300mg;肌酐清除率50ml/min者每8小时300mg。小儿剂量尚未确立。

静脉滴注用量

①重症生殖器疱疹初治,按体重每8小时5mg/kg,共5日。②免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹或严重带状疱疹,每8小时5mg/kg,静滴1小时以上,共7—10日。

③单纯疱疹性脑炎,每8小时10mg/kg,共10日。

④成人急性或慢性肾功能不全者不宜用该品静滴,因滴速过快时可引起肾功能衰竭。

⑤成人每日最高剂量按体重30mg/kg,或按体面积1.5g/平方米。

阿昔洛韦片怎么服用


对于一些副作用比较大的药物来说,在食用的过程当中,一定要按照说明书或者是医嘱进行使用,因为稍加不注意,很容易加重器脏负担。那么,对于一些患有疱疹病毒的患者来说,阿昔洛韦片怎么服用呢?其实最好的方法就是咨询一下医生,如果没有医生指导,按说明书进行服用。

口服

1.生殖器疱疹初治和免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹:成人常用量一次0.2g,一日5次,共10日;或一次0.4g,一日3次,共5日;复发性感染一次0.2g,一日5次,共5日;复发性感染的慢性抑制疗法,一次0.2g,一日3次,共6个月,必要时剂量可加至一日5次,一次0.2g,共6~12个月。

2.带状疱疹:成人常用量一次0.8g,一日5次,共7~10日。

3.肾功能不全的成人患者应按下表调整剂量:

4.水痘:2岁以上儿童按体重一次20mg/kg,一日4次,共5日,出现症状立即开始治疗。40kg以上儿童和成人常用量为一次0.8g,一日4次,共5日。

不良反应

偶有头晕、头痛、关节痛、恶心、呕吐、腹泻、胃部不适、食欲减退、口渴、白细胞下降、蛋白尿及尿素氮轻度升高、皮肤瘙痒等,长程给药偶见痤疮、失眠、月经紊乱。

注意事项

1.对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。

2.脱水或已有肝、肾功能不全者需慎用。

3.严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用阿昔洛韦后皮损不见改善.应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。

4.随访检查:由于生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌,因此患者至少应一年检查一次,以早期发现。

5.一旦疱疹症状与体征出现,应尽早给药。

6.进食对血药浓度影响不明显。但在给药期间应给予患者充足的水,防止本品在肾小管内沉淀。

7.生殖器复发性疱疹感染以问歇短程疗法给药有效。由于动物实验曾发现本品对生育的影响及致突变,因此口服剂量与疗程不应超过推荐标准。生殖.复发性疱疹的长程疗法也不应超过6个月。

8.一次血液透析可使血药浓度减低60%,因此血液透析后应补给一次剂量。

9.本品对单纯疱疹病毒的潜伏感染和复发无明显效果,不能根除病毒。

阿昔洛韦缓释片


在生活中水痘和带状性疱疹这两种病都是特别常见的,特别是对于一些小孩子来说,他们最容易得这种皮肤病,因为小孩子本身抵抗力就低,而且小孩子的皮肤又比较脆弱,所以他们特别容易被外界的病毒侵犯,而小孩子生病是最让家长担心的,对于带状疱疹就可以使用一些阿昔洛韦缓释片,下面小编给大家详细介绍这种药的作用

阿昔洛韦缓释片体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。该品进入疱疹病毒感染的细胞后,与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯,然后通过二种方式抑制病毒复制:

1、干扰病毒DNA多聚酶,抑制病毒的复制;

2、在DNA多聚酶作用下,与增长的DNA链结合,引起DNA链的延伸中断。该品对病毒有特殊的亲和力,但对哺乳动物宿主细胞毒性低。体外细胞转化测定有致癌报道,但动物实验未见致癌依据。某些动物实验显示高浓度药物可致突变,但无染色体改变的依据。该品的致癌与致突变作用尚不明确。大剂量注射可致动物睾丸萎缩和精子数减少,药物能通过胎盘,动物实验证实对胚胎无影响。

阿昔洛韦缓释片为合成的核苷类抗病毒 药,体内和体外对单纯性疱疹病毒Ⅰ型( HSV-1)、Ⅱ型(HSV-2)及水痘-带状疱疹病毒(VZV)均有抑制作用。细胞培养结果表明,本品对抑制HSV-1病毒的作用最强、其次为HSV-2,最后为VZV。

阿昔洛韦过敏症状


在我们的生活中有很多皮肤病患者,大多数皮肤病患者在用药的时候都会选择一些外敷药,而大多数外敷药里面都含有消炎的成分,因为只有这样才能够使皮肤的炎症快速的好起来,阿昔洛韦乳膏是一种常用来治疗皮肤病的药膏,但也有些人会对他过敏,那么阿昔洛韦过敏有哪些症状呢?

阿昔洛韦乳膏的主要成分为阿昔洛韦,每支含阿昔洛韦0.3g,其化学名为为9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤;辅料为白凡士林、十八醇、单硬脂酸甘油酯、十二烷基硫酸钠、甘油、乳化硅油、三氯叔丁醇。为皮肤科用药类非处方药品。用于单纯疱疹或带状疱疹感染。那使用阿昔洛韦乳膏有哪些不良反应呢?

阿昔洛韦乳膏用于单纯疱疹(单纯疱疹(Herpes Simplex)是一种由单纯疱疹病毒所致的病毒性皮肤病。中医称为热疮。)或带状疱疹感染。但对本品过敏者禁用及孕妇禁用。只要用阿昔洛韦乳膏涂患处。成人与小儿均为白天每2小时1次,每日6次,连续用药7日可达到很好的效果。

以下是阿昔洛韦乳膏可能产生的过敏反应:可见轻度疼痛、灼痛、刺痛、瘙痒以及皮疹等。(皮疹是一种皮肤病变。从单纯的皮肤颜色改变到皮肤表面隆起或发生水疱等有多种多样的表现形式。皮疹的特点是大、小片粒红,有时会痒,有时不会痒。其种类和发病原因较多,需要根据不同情况进行诊断。

在使用阿昔洛韦乳膏期间,如果感到不适不要紧张,及时就医最有利的。但一般在医师或药师的正确指导下使用,过敏反应发生的程度会降到最低。

阿昔洛韦片治疗什么病


生病后人们首选想到的就是吃药,现如今的药店也特别多,不用去医院找医生,为了方便很多人都自己去药店买点药就行。但需要注意的是,药并不能随便滥用的,每种药的作用、用量在不同和患者和不同的病情可能都不一样,所以有病最好找医生。经常有人问到有关阿昔洛韦片这种药是用为治疗什么病的,下文就是有关阿昔洛韦片的详细介绍。

阿昔洛韦片可能产生的不良反应:偶有头晕、关节痛、恶心、呕吐、腹泻、胃部不适、食欲减退、口渴、白细胞下降、蛋白尿及尿素氮轻度升高、瘙痒等。那么,阿昔洛韦片治什么病?

阿昔洛韦片为抗病毒药,是科用药类非处方药药品,适合于单纯疱疹或带状疱疹感染方面的治疗,是嘌呤核苷类抗病毒药。

经临床研究,阿昔洛韦片用于治疗以下疾病:

1.单纯疱疹病毒感染:单纯疱疹病毒感染的特点为在稍隆起的发炎的粘膜上,出现一串或多串含清亮液体的小水泡.阿昔洛韦片可用于生殖器疱疹病毒感染初发和复发病例。

2.带状疱疹:是由水痘带状疱疹病毒引起的急性炎症性病,中医称为"缠腰火龙"“缠腰火丹”,俗称"蜘蛛疮"。其主要特点为簇集水泡,沿一侧周围神经作群集带状分布,伴有明显神经痛。阿昔洛韦片用于免疫功能正常者带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。

3.免疫缺陷者水痘的治疗。

阿昔洛韦片经吸收后,进入疱疹病毒感染的细胞,与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯,干扰病毒DNA多聚酶而抑制病毒的复制,对单纯疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。

阿昔洛韦软膏的功效


可能很多人,对于阿昔洛韦软膏儿功效作用还不是很了解,这种软膏的效果是非常多的,可以帮助我们达到止痒,还可以有效地帮助我们抵御尖锐湿疣,给我们自身带来的伤害,还可以有效地帮助我们治愈,很多种我们没有见过的皮肤病,那么这样的软膏的效果是怎么样的呢?

抗病毒药。体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具

抑制作用。该品进入疱疹病毒感染的细胞后,与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯,然后通过二种方式抑制病毒复制:

①干扰病毒DNA多聚酶,抑制病毒的复制;

②在DNA多聚酶作用下,与增长的DNA链结合,引起DNA链的延伸中断。 该品对病毒有特殊的亲和力,但对哺乳动物宿主细胞毒性低。体外细胞转化测定有致癌报道,但动物实验未见致癌依据。某些动物实验显示高浓度药物可致突变,但无染色体改变的依据。

该品的致癌与致突变作用尚不明确。大剂量注射可致动物睾丸萎缩和精子数减少,药物能通过胎盘,动物实验证实对胚胎无影响。

1.单纯疱疹病毒感染:口服用于生殖疱疹病毒感染初发和复发病例;对反复发作病例口服该品用作预防。注射剂用于免疫缺陷者。初发和复发性粘膜皮肤感染的治疗以及反复发作病例的预防;也用于单纯疱疹性脑炎治疗。

2.带状疱疹:口服用于免疫功能正常者带疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。注射剂用于免疫缺陷者严重带疱疹病人的治疗。

3.免疫缺陷者水痘的治疗。

4.局部用于单纯疱疹病毒所致的早期生殖疱疹感染和免疫缺陷者自限性粘膜皮肤单纯疱疹的初治和复发病例。

了解了阿昔洛韦软膏的功效,才能够帮助我们更有效地发挥其功效,为我们自身造福,可以有效的减轻一些皮肤病,对我们外在的一些伤害,我们出现了一些皮肤病,也可以选择用西洛韦软膏,进行治疗,效果是非常不错的,价格也适中。

阿昔洛韦片儿童用量


阿昔洛韦片主要是对生殖器疱疹以及免疫力缺陷的皮肤粘膜疾病患者有很好的治疗功效,一般主要是口服为主,在服用的过程中要注意针对许多肾功能不全的患者,在服用的剂量上要掌握好目前阿昔洛韦片,如果是给小孩子用药的话,最好是根据说明书和医生的安排指导来服用。

用法用量

折叠口服用量

①生殖器疱疹初治和免疫缺陷者皮肤粘膜,单纯疱疹口服200mg,一日

阿昔洛韦

阿昔洛韦

5次,共10日;或口服400mg,一日3次,共5日;复发性感染和慢性抑制疗法,每8小时口服200mg,共6个月,必要时剂量可加至每日5次,每次200mg,共6个月。

③肾功能不全者,肌酐清除率低于10ml/min,每24小时150mg;肌酐清除率10-15ml/min时,每12-24小时300mg;肌酐清除率50ml/min者每8小时300mg。小儿剂量尚未确立。

折叠静脉滴注用量

①重症生殖器疱疹初治,按体重每8小时5mg/kg,共5日。②免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹或严重带状疱疹,每8小时5mg/kg,静滴1小时以上,共7-10日。

③单纯疱疹性脑炎,每8小时10mg/kg,共10日。

④成人急性或慢性肾功能不全者不宜用该品静滴,因滴速过快时可引起肾功能衰竭。

⑤成人每日最高剂量按体重30mg/kg,或按体面积1.5g/平方米。

小儿:

①重症生殖器疱疹初治,婴儿与12岁以下小儿,每8小时按体表面积250mg/平方米,共5日。

②免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹,婴儿与12岁以下小儿,每8小时按体表面积250mg/平方米,共7日,12岁以上按成人量。

③单纯疱疹性脑炎,每8小时按体重10mg/kg,共10日。

④小儿最高剂量为每8小时按体表面积500mg/平方米。

更昔洛韦胶囊


更昔洛韦胶囊在临床上主要用于免疫损伤引起巨细胞病毒感染的患者,治疗效果是十分理想的,大家应该在医生的指导下定制适合的用药疗程,并严格按疗程用药。更昔洛韦胶囊的疗程用药时间会因为患者的实际病情不一样而有所差别的,大家最重要的是要根据自身的病情在医生的指导下定制适合的用药疗程。那么下面我们就来了解一下这种药物吧!

一、【通用名称】

更昔洛韦胶囊

二、【功能主治】

本品用于免疫损伤引起巨细胞病毒感染的患者。

1、于免疫功能损伤(包括艾滋病患者)发生的巨细胞病毒性视网膜炎的维持治疗。

2、预防可能发生于器官移植受者的巨细胞病毒感染。

3、预防晚期HIV感染患者的巨细胞病毒感染。

三、【用法用量】

肾功能正常情况下:

巨细胞病毒CMV视网膜炎的维持治疗:在诱导治疗后,推荐维持量为每次1000mg,一天3次,与食物同服。也可在非睡眠时每次服500mg,每3小时1次,每日6次,与食物同服。维持治疗时若CMV视网膜炎有发展,则应重新进行诱导治疗。

晚期人类免疫缺陷病毒HIV感染患者CMV病的预防:预防剂量为每次1000mg,一天3次,与食物同服。

器官移植受者CMV病的预防:预防剂量为每次1000mg,一天3次,与食物同服。用药疗程根据免疫抑制时间和程度确定。

若患者肾功能减退,则应根据肌酐清除率酌情调整用量,见下表:

肌酐清除率(ml/min) 更昔洛韦胶囊剂量

≥70 1次1000mg,1日3次;或1次500mg,1日6次,每隔3小时服1次

50-69 1天1500mg或500mg,1日3次

25-49 1天1000mg或1次500mg,1日2次

10-24 1天500mg

<10 继血液透析后,每周3次,一次500mg

四、【不良反应】

本品可引起粒细胞减少/中性白细胞减少及血小板减少。罕见:头痛、头昏、呼吸困难、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、厌食、消化道出血、心律失常、血压升高或血压降低、寒战、血尿、血尿素氨增加、脱发、瘙庠、荨麻疹、血糖降低、浮肿、周身不适、肌酐增加、嗜伊红细胞增多症等。有巨细胞病毒感染性视网膜炎的艾滋病患者可出现视网膜剥离。

五、【禁忌】

对更昔洛韦或阿昔洛韦过敏者禁用。

六、【注意事项】

1、给患者的信息:

更昔洛韦的主要毒性为中性粒细胞减少症、贫血和血小板减少症,必要时需进行剂量调整包括停药。应强调在治疗中密切接受血细胞计数检查的重要性。更昔洛韦与肌酐升高有关。

更昔洛韦可能造成胎儿损害,不建议妊娠期使用。建议育龄女性在使用本品治疗时需采取有效的避孕措施,男性在治疗期间和治疗后至少90天应避孕。

HIV阳性患者:本品与齐多夫定同时使用可能引起严重的粒细胞减少症。与地丹诺辛同时使用可引起血清地丹诺辛浓度显著提高。

HIV阳性伴CMV视网膜炎患者:更昔洛韦不是CMV视网膜炎的治疗药物,免疫损伤的患者在治疗中和治疗后可能持续经历视网膜炎的发展过程。建议患者在接受本品治疗期间最少4至6周进行1次眼科随访检查。有些患者可能需要更频繁的随访。

器官移植受者:在对照临床试验中,接受本品的器官移植受者肾损害的发生率高,特别是合并使用肾毒性药物者,如环孢菌素和两性霉素B。虽然此毒性反应的特异性机制尚未确定,且大多数病例为可逆反应,但在同一试验中,接受本品的患者比接受安慰剂的患者肾损害的发生率高,提示本品起重要作用。

2、实验室检查:

由于接受本品的患者出现中性粒细胞减少症、贫血和血小板减少的频率高,推荐定期进行全血细胞计数和血小板计数,特别是以往使用更昔洛韦或其他核苷类似物出现白细胞减少或在治疗开始时中性粒细胞计数低于1000个/μl者。肾功能不全患者需密切监测血清肌酐的清除率以进行必要的剂量调整。

七、【成份】

本品主要成份为更昔洛韦

八、【性状】

本品为硬胶囊剂,内容物为白色颗粒。

九、【孕妇及哺乳期妇女用药】

更昔洛韦在人类用药的推荐剂量水平可能引起致畸和胚胎毒性。没有对妊娠妇女的足够的、良好对照的研究。故仅在充分显示治疗益处超过对胎儿潜在危害的情况下,方可使用本品。

对更昔洛韦是否分泌入人类乳汁的情况未知,因此,哺乳期妇女慎用。如哺乳期妇女必须接受本品,则应在治疗时停止授乳。

十、【儿童用药】

接受本品治疗的儿童不良事件与成人相似,最常报告的是粒细胞减少症和血小板减少。在潜在的获益超过风险时方可给儿科患者用药。

十一、【老年用药】

一般来说,由于老年患者肝、肾或心脏功能减低,以及合并其他疾病或药物治疗,所以对老年患者选剂量时应特别小心,通常从剂量范围的最低点开始。

十二、【药理作用】

药理作用:本品为一种2′—脱氧鸟嘌呤核苷的类似物,可抑制疱疹病毒的复制。其作用机理是:更昔洛韦首先被巨细胞病毒(CMV)编码的蛋白激酶同系物磷酸化成单磷酸盐,再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐。在CMV感染的细胞内,三磷酸盐的水平比非感染细胞中的水平高100倍,提示本品在感染的细胞中可优先磷酸化。更昔洛韦一旦形成三磷酸盐,能在CMV感染的细胞内持续数天。更昔洛韦的三磷酸盐能通过以下方式抑制病毒的DNA合成:

1)竞争性地抑制病毒DNA聚合酶;

2)共同进入病毒DNA内,从而导致病毒DNA延长的终止。

临床已证实,本品对CMV和单纯疱疹病毒(HSV)所致的感染有效。

毒理研究

遗传毒性:本品Ames试验结果阴性。体外试验中,更昔洛韦可增加小鼠淋巴瘤细胞的突变和人淋巴细胞DNA的损伤。在小鼠微核试验中,更昔洛韦静脉注射给药量相当于临床暴露量的2.8至10倍时,有致裂变作用,但在与临床暴露量相当时无此作用。

生殖毒性:雌性小鼠静脉给予更昔洛韦的暴露量约为临床暴露量的1.7倍时,可引起交配行为减少,生育能力减低,并增加胚胎死亡率。每日口服或静脉给予本品0.2-10mg/kg时,可引起雄性小鼠生育力下降,并降低小鼠和狗的生精能力。

更昔洛韦静脉给药,对家兔和小鼠均显示有胚胎毒性,并对家兔有致畸作用。在相当于2倍临床暴露量下,至少85%的家兔和小鼠出现胚胎重吸收。在家兔观察到的作用包括:胚胎生长迟缓,胚胎死亡,致畸和/或母体毒性。致畸作用包括:上颚裂,无眼畸形/小眼畸形,器官发育不全(肾和胰腺),脑积水和短颌。在小鼠,可观察到母体/胚胎毒性和胚胎死亡。

雌性小鼠在交配前、孕期和授乳期,每日静脉给予更昔洛韦(相当于临床暴露量的1.7倍),可引起达1月龄的雄性动物后代睾丸和精囊发育不全,以及胃的非腺体区病理改变。

致癌性:小鼠长期(18个月)经口给予更昔洛韦剂量为20和1000mg/kg/日时,有致癌作用。当剂量为1000mg/kg/日时,显著增加雄性小鼠包皮腺、雄性和雌性小鼠前胃(非腺性粘膜)、雌性小鼠生殖组织(卵巢,子宫,乳腺,阴蒂腺和阴道)及肝脏的肿瘤发生率。当剂量为20 mg/kg/日时,轻度增加雄性小鼠包皮腺和副泪腺、雄性和雌性小鼠的前胃和雌性小鼠肝脏的肿瘤发生率。当小鼠服用更昔洛韦剂量为1mg/kg/日时,未观察到致癌作用。

十三、【药物过量】

未见口服本品过量的报道。剂量高达6000mg/天时,一次1000mg,一天6次或一次2000mg,一天3次,除发生短暂性白细胞减少外,未见其他毒副作用。

对于用药过量患者,透析和水化能降低药物血浆浓度。必要时可考虑使用造血生长因子。

十四、【药代动力学】

吸收:在饥饿状态下口服更昔洛韦的绝对生物利用度大约为5%,进食后为6%至9%。当进餐时口服更昔洛韦剂量3g/日(500mg每3小时一次,每日6次和1000mg每日3次),用24小时血清浓度时间曲线下面积(AUC)和最大血清浓度(Cmax)测定稳态吸收程度,两种服用方法得到的结果相似,分别为AUC0-2415.9±4.2和15.4±4.3 μg·h/m,Cmax 1.02±0.21和1.18±0.36 μg/ml。

分布:静脉给药后,更昔洛韦稳态分布容积为0.74±0.15L/kg。口服制剂,未观察到AUC和用药者体重(范围:55至128kg)之间的相关性,不需根据体重确定口服剂量。在更昔洛韦浓度为0.5至51μg/ml下血浆蛋白结合率为1%至2%。

代谢:单次口服14C标记的更昔洛韦1000mg后, 86±3%的服用量经粪便排泄, 5±1%经尿液排泄。尿液和粪便内得到的代谢产物的放射性不超过1%和2%。

清除:口服时,日总剂量4g呈线形动力学。更昔洛韦的主要排泄途径是通过肾小球滤过和主动的肾小管分泌以原型药物经肾脏排泌。口服更昔洛韦后,在24小时内达到稳态。口服后肾脏清除率为3.1±1.2ml/min/kg。口服给药后半衰期为4.8±0.9小时。

特殊人群:

肾脏损害:44例实体器官移植受体或HIV阳性患者口服本品后,随着肾功能下降,出现更昔洛韦清除率明显降低AUC0-24增加。因此,有必要对肾功能不全患者调整更昔洛韦的剂量。血液透析可使更昔洛韦的血浆浓度降低50%。

种族和性别:每次口吸服1000mg,每8小时一次,显示黑种人(16%)和西班牙裔(20%)患者的稳态Cmax和AUC0-8与白种人相比,呈较低的趋势。未观察到男性和女性(12%)之间的差异。

阿昔洛韦分散片怎么吃


对阿昔洛书过敏者不可食用的一种药物就是阿昔洛韦分散片,同时对肾功能有损伤的人也要无比谨慎地服用该药。关于阿昔洛韦分散片的服用方式有两种,可以直接口服,也可以泡入水中冲服,水痘患者可以吃,同时需要在患者发病的24小时内服用此药物,才能确保其疗效。

一、适应症

本品适用于由单纯疱疹病毒和水痘一带状疱疹病毒引起的皮肤、粘膜感染,如:急性带状疱疹、初发和复发的生殖器疱疹及水痘。

二、用法用量

口服,剂量如下:

本品为分散片,可直接口服/吞服,或将本品投入约100ml水中,振摇分散后口服。

(一)常用剂量

1、急性带状疱疹:成人每次200mg~800mg,每4小时1次,1日5次,连用7~10天

2、生殖器疱疹:

初发生殖器疱疹:成人每次200mg,每4小时1次,1日5次,连用10天。

慢性复发性生殖器疱疹:成人每次200mg-400mg,每日2次,持续治疗4~6个月或12个月,进行再评价。根据再评价结果,选择每次200mg、 每日3次,或每次200mg、每日5次的治疗方案。未治疗过的生殖器疱疹的发作频率和严重性可能会随时间变化。治疗1年后,要对生殖器疱疹感染者的发作频率和严重性进行再评价,以确定是否继续使用本品治疗。

间歇性治疗:应在复发性症状初期给予及时治疗,成人每次200mg,每4小时1次,1日5次,服用5天以上。 3、水痘:

2岁以上儿童每次口服剂量为20mg/kg,每日4次,总量为80mg/kg/日。 (二)剂量调节

1、急慢性肾衰患者:此类病人的用法用量请参见表1。

2、血液透析:对于需要血液透析的患者,血透期间血浆中阿昔洛韦的半衰期约为5小时,6小时的血液透析使血药浓度下降60%,因此病人的用药剂量应在每次透析后予以追加调整。

3、腹腔透析:无须在给药期间调整剂量。

三、不良反应

1、消化系统反应:包括恶心、呕吐、腹泻等。

2、过敏性反应:包括发热、头痛、外周红肿等。

3、神经性反应:包括头痛、过度兴奋、共济失调症、昏迷、意识模糊、意识减退、神志错乱、头昏眼花、幻觉、局部麻痹、嗜睡等。

4、血液及淋巴系统:包括贫血、白细胞及血小板减少症等。

5、肝胆、胰腺:包括肝炎、高胆红素血症、黄疸等。

6、肌肉、骨骼系统:肌肉疼痛反应。

7、皮肤:脱发、感光性皮疹、瘙痒症、表皮坏死、风疹等。

8、局部反应:眼部不适感等。

9、其他:肾衰、高血尿蛋白症、肌酐升高、血尿等。

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