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磷酸二酯酶抑制剂药理作用是什么?

中医运动养生的作用是什么。

“养生孰为本,元气不可亏;养生孰为先,养心须乐观。”随着社会的发展,人们更好注重养生,只有作好了平日的养生,生活才能更加幸福!关于中医养生,我们要掌握哪些知识呢?养生路上(ys630.com)小编特地为大家精心收集和整理了“磷酸二酯酶抑制剂药理作用是什么?”,欢迎阅读,希望您能阅读并收藏。

磷酸二酯酶抑制剂是在目前并不算常见的药物,因为很多人都不认识或不了解,总是对药物产生一些分歧,以至于大家总是以为这种药物,可能会有害人的身体健康,其实关于它的品种有很多,但主要在临床上可以治疗心绞痛,心律失常,高血压,心衰疾病,同时也能有效扩张我们的血管,达到抗血小板活性的药物,在目前对身体有着很大的功效,被人们所熟知了解。

药理作用

磷酸二酯酶抑制剂对磷酸二酯酶的抑制使cAMp水平增高,cAMp对心及功能的维持具有重要作用,cAMp水平增

高能导致强心作用。各种制剂如氨力农(amrinone)、米力农(mlrinone)、依诺昔酮(enoximone)和伊马唑呾(imazodan)等短期的血流动力效应如增加心排血量,降低左室充盈压效果明显,但长期口服氨力农、米力农、依诺昔酮、伊马唑呾改善心脏运动耐量的效果令人失望。米力农和大剂量依诺昔酮还增高病死率和室性心律失常发生率。

磷酸二酯酶抑制剂拥有抑制磷酸二酯酶活性的功效,降低第二信使(cAMp或cGMp)的水解,因而提升细胞内cAMp或cGMp的浓度。有些磷酸二酯酶抑制剂可选择性地抑制不同类型的磷酸二酯酶的活性。

主要品种

折叠pDE1抑制剂

在治疗中枢神经系统、心血管和免疫系统紊乱中有一定意义。

主要品种有: Vinpoeetin、phenothiazine、SCH5186

pDE2抑制剂

在治疗心绞痛、心律失常、高血压和心衰中发挥作用。

主要品种有:EHNA

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pDE3抑制剂

许多pDE3抑制剂被视作强效血管扩张剂和兼有抗血小板活性的药物而用于治疗心衰。可调节T淋巴细胞功能,人类T 细胞以pDE3和pDE4占优势,pDE3和pDE4抑制剂相互协同.能强有力地抑制T细胞受体介导的细胞因子的产生和有丝分裂的扩增 。

主要品种有:氨力农 Amrinone 米力农 Milrinone

氨力农和米力农属强心药,其通过抑制3型磷酸二酯酶(pDE3),阻碍心肌细胞内的cAMp降解,高浓度的cAMp激活多种蛋白酶,使心肌膜上的钙通道开放,Ca2+内流,达到正性肌力作用。本类药物为吡啶联吡啶酮类化合物,性质相对稳定。

pDE4抑制剂

新型抗炎药物可抑制免疫和炎症细胞。用于哮喘的治疗.能减少特异反应性的病人的皮肤病变部位的炎症。

主要品种有: Rolipram,roflumilast、Denbufylline、CDp840、Cp80633、Ro20 1724 1-pyridy|naphthalen

pDE5抑制剂

使胞内cGMp升高将有利于高血压、充血性心力衰竭、冠状动脉疾病和心绞痛的治疗,且pDE5抑制剂尚有拭血小板和抗血栓活性。此外,pDE5抑制荆能降低肺动脉压力并对心率影响极少,有望成为新型的选择性的肺动脉扩张荆。

主要品种有:西地那非 Sildenafil,tadalafil,vardenafil Zaprinast,Viagm CSilaenaft1),E4021

Sidenafil,被认为是目前治疗勃起障碍(ED)首选而且疗效确切的药物。

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黄嘌呤氧化酶抑制剂


我们经常去了解关于医学的知识,自然在医学的书籍,或者医学知识介绍当中遇到黄嘌呤氧化酶抑制剂,像这个名词大家只是觉得非常难以解释,不知道是什么样的一种,其实这种是指分解代谢过程中产生很重要的元素,同时和痛风,肝炎等疾病有很大的联系,关于这个问题,需要特别值得了解一下。

简介

黄嘌呤氧化酶是嘌呤分解代谢过程中的一种很重要的酶,催化由黄嘌呤形成尿酸以及次黄嘌呤形成黄嘌呤的氧化过程。

它是一种含钼的黄素蛋白,也能催化醛类的氧化反应,与多种疾病如痛风、肝炎等密切相关。

该酶抑制剂如5-甲酰尿嘧啶、重金属离子、咪唑等,临床上用作这些疾病的治疗药。

1服药要用温白开水

小陈牙疼得厉害,随手从办公桌上拿起早上泡的一杯茶,就着茶水吃了一片止痛药。半个小时过去了,按说以往这个时候牙疼应该已经缓解了,可此次却收效甚微。

“服药用水最安全的是温白开水。”郑州人民医院药物科主任李晓华介绍说,茶叶中含有上百种结构复杂的化学成分,如茶碱、鞣酸、苷类化合物、可可碱、咖啡因等,与许多药物可发生反应,比如止痛药呈酸性,如果用茶水送服,就会使酸碱中和,失去药效。

“果汁中含有酸性物质,可使许多药物提前分解,或使糖衣提前溶化,不利于胃肠吸收。”李晓华说,牛奶中的钙、磷、铁等可与药物成分发生作用或结合而影响疗效,或沉淀而影响吸收,而乳品中的脂肪和蛋白还会影响某些药物的吸收。

2干吞药物或刺激食管

很多人都觉得吃药是件再简单不过的事了,虽然药品说明书上一般都写着用温开水送服,但有人图省事,会干吞药物或仅喝一口水,认为只要把药物吞下肚去就达到了服药的目的。其实,这种服药的方法是非常不可取的。

“口服的药物(如片剂和胶囊)在服用时,一定要喝足量的水,一般要用200毫升左右的温开水送服。”河南省人民医院药学部主任秦玉花说,如果干吞药物或喝水不够的话,虽然也达到了使药物进入体内的目的,但其实药物并不能马上进入到胃内,它会长时间滞留在食管中,由于药物浓度过大,特别是一些有刺激性的药物,会对食管黏膜产生比较大的刺激,甚至会导致一些不良反应的发生。

神经氨酸酶抑制剂主要种类


神经氨酸酶是流行病毒颗粒表面的一种蛋白质构成的酶,也就是说这种物质是病毒复制和扩散比较关键的一种酶,通过药物能够使这种酶得到一定的抑制,就能取得很好的治疗的作用,比如说神经氨酸酶抑制剂就是这样的一种药物,能够在感冒初期的48小时应用,能够明显的缩短流感的治疗时间。

神经氨酸酶抑制剂主要种类

1、扎那米韦扎那米韦是根据流感病毒NA与唾液酸的复合物结构,通过计算机分子模拟设计而成,结构中的胍基与流感病毒NA活性部位的氨基酸通过氢键、静电力及范德华力的作用,与酶紧密结合,作用强度及选择性均较高。扎那米韦对B型流感病毒也有一定程度的结合。2、奥司米韦奥司米韦是GS4071的乙酯型前药,其亲脂性的3-戊氧基侧链与流感病毒NA活性部位的疏水性口袋有较强的亲和力,阻断了流感病毒NA对病毒感染细胞表面的唾液酸残基的裂解,从而抑制了病毒颗粒从感染细胞的释放,因而是一种选择性高的流感病毒NA抑制剂。

功能神经氨酸酶四聚体飘带模型神经氨酸酶负责催化唾液酸与糖蛋白之间糖苷键的水解。流感病毒侵染宿主后其表面的血凝素与宿主上皮细胞表面的血凝素受体结合,进入细胞,其基因利用宿主细胞的资源进行复制和表达。

最终重新组装成新的流感病毒颗粒,以出芽的形式突出宿主细胞,但是成熟的流感病毒与宿主细胞之间,仍然依靠血凝素分子末端的唾液酸残基与血凝素受体分子表面的糖基团以2-6或2-3糖苷键链接,这使得流感病毒无法立即脱离宿主细胞。神经氨酸酶负责催化水解这一重要的糖苷键,使成熟的病毒颗粒最终脱离宿主细胞,感染新的上皮细胞,造成流感病毒在患者体内的扩散。

单胺氧化酶抑制剂的用途


单胺氧化酶抑制剂很多人都了解,其实单胺氧化酶抑制剂是一种具有选择性代谢的酶,单胺氧化酶抑制剂对人的胃和肝脏具有的作用,单胺氧化酶抑制剂在使用的过程中需要格外注意,因为单胺氧化酶抑制剂与许多药物如果同时使用是会引起身体不适的,下面具体介绍单胺氧化酶抑制剂。

单胺氧化酶抑制剂有许多药物。如治疗抑郁症的苯乙肼、异唑肼、异丙肼、苯环丙胺、吗氯贝胺、溴法罗明、尼亚拉胺、托洛沙酮、德弗罗沙酮;治疗帕金森病药司立吉兰;治疗高血压的优降宁,抗菌药物呋喃唑酮、灰黄霉素、异烟肼,抗肿瘤药物甲基苄肼,研究工具药氯吉兰,复方药物益康宁(主要由普鲁卡因、肌醇和维生素B6组成)。值得注意的是,某些中药也有单胺氧化酶抑制作用,如靛红、鹿茸、山楂、何首乌等。

下列药物禁止或不宜与单胺氧化酶抑制剂合用,否则可能引起不良反应,甚至是严重的、危及生命的不良反应,如血压骤然升高,甚至导致高血压危象,心动过速,呼吸困难,运动失调,高热,精神错乱等。如:

1、抗抑郁药:丙米嗪(米帕明)、氯米帕明、阿米替林等三环类抗抑郁药,马普替林、米氮平、米安色林等四环 类抗抑郁药,氟西汀、氟伏沙明、帕罗西汀、茚达品、舍曲林、西酞普兰、安非他酮等5羟色胺摄取抑制剂,苯丙胺、诺米芬新等。

2、降压药:可乐定、胍乙啶、利血平以及含利血平的复方制剂。

3、中枢神经抑制药:水合氯醛、卤恶唑仑、替吡度尔、苯二氮卓类。

4、镇咳药:右美沙芬及其复方制剂。

5、平喘药:麻黄碱。

脑啡肽酶抑制剂是什么药物?


脑啡肽酶抑制剂是属于医学上比较常见的一种药物,而用脑啡肽酶抑制剂可以有效治疗一些身体疾病,主要是可以有效改善身体的心脑血管类疾病,可以有效缓解身体高血压以及肾脏疾病等,对于抑制身体心脑血管疾病发生有很大的改善,是属于抑制新型药物。

脑啡肽酶抑制剂是什么药?

脑啡肽酶抑制剂(又称中性内肽酶抑制剂)是一种新型的,具有潜在改善患者心血管疾病转归的药物。脑啡肽酶抑制剂可增加钠尿肽系统活性,增加尿钠排泄、利尿以及抑制肾素-血管紧张素系统(RAS)的作用。因此,该药对慢性心衰、高血压和慢性肾病的RAS激活状态具有治疗作用。

早期的脑啡肽酶抑制剂与血管紧张素转化酶抑制剂结合物由于其无法接受的血管性水肿发生率而终止。然而,新型的血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂——LCZ696,经大量的研究显示对心血管疾病具有有益作用。

抑制脑啡肽酶(EC3.4.24)活性的物质。

大脑中的甲硫氨酸脑啡肽和亮氨酸脑啡肽易被脑啡肽酰A或B降解成无活性的衍生物。

抑制剂如丙酰羟胺等的使用可以阻止上述反应,可用于延长给药后脑啡肽的止痛作用。

心脑血管疾病危害

心脑血管疾病是心脏血管和脑血管疾病的统称,泛指由于高脂血症、血液黏稠、动脉粥样硬化、高血压等所导致的心脏、大脑及全身组织发生的缺血性或出血性疾病。心脑血管疾病是一种严重威胁人类,特别是50岁以上中老年人健康的常见病,具有高患病率、高致残率和高死亡率的特点,即使应用目前最先进、完善的治疗手段,仍可有50%以上的脑血管意外幸存者生活不能完全自理,全世界每年死于心脑血管疾病的人数高达1500万人,居各种死因首位。

临床表现

1、心血管疾病

心血管疾病的常见症状有:心悸、气短、端坐呼吸、夜间阵发性呼吸困难、胸骨后的压迫性或紧缩性疼痛、胸闷不适、水肿、发绀、晕厥、咳嗽咯血、虚弱、嗳气、上腹痛、恶心、呕吐;左后背痛、左手臂痛等。

2、脑血管疾病

可有偏瘫、偏身感觉障碍、偏盲、失语;或者交叉性瘫痪、交叉性感觉障碍、外眼肌麻痹、眼球震颤、吞咽困难、共济失调、眩晕等;或肢体无力、麻木,面部、上下肢感觉障碍;单侧肢体运动不灵活;语言障碍,说话不利索;记忆力下降;看物体突然不清楚;或眼球转动不灵活;小便失禁;平衡能力失调,站立不稳;意识障碍;头痛或者恶心呕吐;头晕、耳鸣等。

磷酸腺苷的药理作用


磷酸腺苷属于一种辅酶,有改善机体新陈代谢的作用,参与体内脂肪,蛋白质和核苷酸等一些物质的代谢,同时也是身体体内能量的主要来源之一,本品是一种辅酶,对于心血管疾病能够发挥很好的治疗作用,尤其是脑动脉硬化,心肌梗塞,心力衰竭等病症,都具有一定的治疗和调养的效果。

药理作用

本品为一种辅酶。有改善肌体代谢的作用,参与体内脂肪、蛋白质、糖、核酸及核苷酸的代谢,同时又是体内能量的主要来源。适用于细胞损伤后细胞酶减退引起的疾病。

动物试验发现本品对心肌细胞的电生理有明显作用,可抑制慢反应细胞的钙离子内流,阻断和延长房室结折返环路的前向传导,大剂量尚可阻断房室旁路的折返性,具有增强迷走神经的作用,可用室上性心动过速。

适应证

室上性心动过速、心力衰竭、心肌炎、心肌梗塞、脑动脉硬化、冠状动脉硬化、急性脊髓灰质炎。

不良反应

头痛、头昏、出冷汗、胸闷、低血压等。偶可见关节酸痛、荨麻疹等。

注意事项

1、静注宜缓慢,以免引起头晕、头胀、胸闷、低血压等。

2、治疗快速型室上性心律失常时,首剂常用20mg用葡萄糖液稀释至5ml于20秒内快速静滴,若无效则间隔5分钟,再注入30mg,单剂注入量不超过40mg。由于本品在终止室上性发作过程中,可发生多种心律失常和全身反应,尽管是瞬间反应,不需处理,但仍有一定潜在危险,故使用本药时宜连续心电图监测,密切注意病人的全身反应。

3、治疗剂量宜小剂量开始,无效时逐渐加量。

4、本品对窦房结有明显抑制,故对病窦综合征、窦房结功能不全、老年人慎用或不用。

5、部分疗效不确切,应引起注意切勿滥用。

三磷酸胞苷二钠的药理作用


三磷酸胞苷二钠,这是一种核苷酸的衍生物,在身体当中和磷脂类的物质合成代谢,这种药物能够有效的预防神经细胞出现损伤,能够预防缺血以后出现继发性的死亡,能够达到稳定肝细胞膜的作用,有助于肝细胞的修复,另外对于血管硬化引起的病症,也能够促进营养、再生和修复的效果。

药理作用

三磷酸胞苷二钠为核苷酸类药物,在机体内参与磷脂类核酸的合成和代谢。具有营养神经,支持神经细胞的存活,延缓死亡,提高神经细胞抗损伤能力,增强神经细胞活性,促进神经突起生长,缓解脑血管硬化的作用 。

适应症

用于脑震荡及后遗症、脑出血后遗症、植物神经紊乱、神经官能症以及心功能不全、进行性心肌萎缩、肝炎等疾病的辅助治疗。

禁忌症

严禁静脉推注。

用法用量

肌肉注射。 一次20mg,一日1~2次(20~40mg)。临用前,加氯化钠注射液溶解。 静脉滴注。 20mg加入5%葡萄糖液或生理盐水250ml中缓慢滴注。

不良反应

偶有发热、皮疹,停药后消失。极少数病人出现一过性轻度谷丙转氨酶升高,停药后恢复正常。本药对窦房结有明显抑制作用。

禁忌

1.病窦综合征、窦房结功能不全者禁用。

2.对本品过敏者禁用。

注意事项

不宜事项

1.严禁静脉推注。

2.滴速不可过快,以免引起头晕、头胀、胸闷及低血压等。

3.严重肝、肾功能不全者慎用。

4.癫痫患者慎用。

5.心肌梗塞和脑出血急性期患者慎用。

6.当药品性状发生改变时禁止使用。

注:

孕妇禁用,哺乳期妇女慎用。

老年病人肝肾功能下降,应慎用,剂量遵医嘱。

阿托品的药理作用是什么


有一些药物其实我们经常见或者是经常听说,人们大多数时候都知道它能够治疗哪一种疾病,但更深层次的额了解就少之又少。例如常见的药物阿托品,很多时候人们对其药理都不是很了解。那么,阿托品的药理作用是什么呢?其实,这种药物主要是用于治疗平滑肌痉挛的。

主要解除平滑肌痉挛,量大可解除小血管痉挛,改善微循环,同时抑制腺体分泌,解除迷走神经对心脏的抑制,使心搏加快、瞳孔散大、眼压升高,兴奋呼吸中枢,解除呼吸抑制。

它可与乙酰胆碱竞争副交感神经节后纤维突触后膜的乙酰胆碱M-受体,从而拮抗过量乙酰胆碱对突触后膜刺激所引起的毒蕈碱样症状和中枢神经症状。临床上常用于抑制腺体分泌、扩大瞳孔、调节睫状肌痉孪、解除肠胃和支气管等平滑肌痉挛。它可以有效地控制有机磷农药中毒时出现的毒蕈碱样症状和中枢神经症状。但有机磷中毒时对硫酸阿托品的耐受性高,因此用药量应足够大。

要求达到阿托品化:在轻度中毒时一次肌肉或皮下注射硫酸阿托品1~2mg,必要时可重复;中度中毒时用量加倍,半小时后重复一次,以后根据瞳孔变化酌情重复;重度中毒一次用量可达3~5mg,以后每隔10~30min重复,至瞳孔开始散大、肺啰音消退或意识恢复时,酌情减量。如瞳孔散大后不再缩小,或有轻度面色潮红、轻度不安躁动,可立即减量或停药。阿托品为剧毒药品,用药期间对病人需密切观察。阿托品对有机磷中毒的骨骼肌震颤无明显作用。中、重症患者需合用胆碱酯酶复能剂。不能用于预防有机磷农药中毒。

土大黄的药理作用是什么?


土大黄的药理作用非常广泛,首先可以治疗跌打损伤,同时具有解毒,治疗咳嗽,预防大便秘结的效果,也可以缓解湿疹,对很多人出现的局部瘀肿,因为摔倒或磕碰造成的淤血,都可以使用土大黄进行调理,其中具有祛除风湿,杀虫止痒,清热解毒的功效,使用方法比较简单,捣碎后取汁液敷在身体的外侧,也可以煎水服用,虽然这一方面看起来较为简单,可是也要咨询医生才会更对症。

药理作用

煎剂可使小鼠凝血时间显着缩短(毛细管法),应用肝素使凝血时间延长后,再用煎剂仍可使其缩短。小鼠静脉注射依文氏蓝,再于局部皮下注射组织胺,则于注射组织胺之局部不久出现蓝晕,如预先腹腔注射煎剂则可阻断或推迟蓝晕的发生,说明它能使毛细血管收缩,通透性降低。蟾蜍全身血管灌流试验,表明它可使血营收缩。

主要药理

主治

土大黄有清热,行瘀,杀虫,解毒。治咳血,肺痈,腮腺炎,大便秘结,痈疡肿毒,湿疹,疥癣,跌打损伤,烫伤。

① 汪连仕《采药书》:治吐血。军中箭伤,罨之;

②《纲目拾遗》:破瘀生新。治跌打,消痈肿,止血;愈疥癣,和糖

醋捣擦。治肺痈;

③《植物名实图考》:治无名肿毒,消血热;④《贵州民间方药集》:开胃健脾,补体虚力弱;

⑤《湖南药物志》:疏风祛湿,杀虫止痒,清热解毒;

用法

用量:内服:煎汤,15~25克。外用:捣敷或磨汁涂。

【成分】

其他药用价值

1治痨伤吐血:金不换鲜根连叶35~50克,百合15克,冰糖50克。水煎服。(《中医药实验研究》)

2治咳嗽吐血,跌打受伤吐血:金不换25~35克,和精猪肉切细,做成肉饼,隔水蒸熟食之。(《中医药实验研究》)

3治肺痈:金不换草根50克,捣汁酒煎服三次,(《百草镜》)

4治腮腺炎:鲜土大黄根、鲜天葵根各适量,酒糟少许,捣烂外敷。(《江西草药》)

5治皮炎,湿疹:土大黄适量,煎水洗。(广州部队《常用中草药手册》)

6治癣癞:土大黄根以石灰水浸二小时,用醋磨搽。(《湖南药物志》);

7治肿毒初起:金不换草,根叶不拘,25克。捣碎,陈酒煎服。(《百草镜》)

8治脚肿烂及小儿清水疮:土大黄根捣烂敷患处。(《湖南药物志》)

9治大便秘结:土大黄根5~25克,水煎服。(《湖南药物志》)

10治汤火伤:土大黄根适量,研末。麻油调敷伤处。(《江西草药》)

11仙人掌和土大黄粉外敷治疗流行性腮腺炎 :治疗方法取仙人掌两块去刺捣烂,加入土大黄粉20g拌匀,外敷患处,面积应超过红肿边缘,外敷纱布,胶布固定.每日换药1次,疗程3天,并发睾丸炎者加服抗生素

【摘录】:《*辞典》功效

土大黄为蓼科植物钝叶酸模的根。钝叶酸模为多年生草本,秋季挖根,洗净,切片,晒干或鲜用。

土大黄根及根茎呈圆锥形,全体棕红色至棕灰色,顶端有茎基残余及鳞片状、须毛状纤维;根部有分枝,表面具维纹及横长疤痕;质硬,断面黄色,有棕色形成层环及放入纹。气微,味稍苦。以质硬,断面色黄者为佳。

【土大黄补充信息】:炮制:取原药材,除去杂质,洗净,润透,切厚片,

干燥,炮制后贮干燥容器内,置通风干燥处。

【土大黄食疗作用】:

土大黄味苦、辛、性凉;归肺、大肠经;

具有清热解毒,凉血止血,祛瘀消肿,通便杀虫。;

主治头痛目赤,咽喉肿痛,痄腮,痈疮肿毒,咯血,吐血,衄血,瘀滞腹痛,跌打损伤,便秘,湿疹疥癣。

【土大黄做法指导】:

1. 治腮腺炎。鲜土大黄根、鲜天葵根各适量,酒糟少许,捣烂外敷。

2. 治肺痈。金不换草根50克捣汁酒煎服,三次愈。

3. 治肿毒初起。金不换草、根、叶不拘,捣碎25克。陈酒煎服。

氟尿嘧啶药理作用是什么?


氟尿嘧啶主要用于消化道系统的癌症,尤其是常见的直肠癌,结肠癌,胃癌和乳腺癌疾病,有着很强大的调理作用,不过也要注意的是,很多患者可能会对本品出现过敏的反应,所以在服用药物期间,要注意少数人会伴有咳嗽或是身体的不适,严重的会引起恶心呕吐,以及身体溃疡的现象,所以毒副作用还是比较大的。

服用复方氟尿嘧啶口服溶液会出现咳嗽吗?

复方氟尿嘧啶口服溶液为乳白色或淡黄色混悬液体。复方氟尿嘧啶口服溶液为复方制剂,其组成为每10ml内含氟尿嘧啶40mg。复方氟尿嘧啶口服溶液的人参多糖作为免疫促进剂,复方氟尿嘧啶口服溶液的人参多糖对机体的免疫功能有促进作用,复方氟尿嘧啶口服溶液的人参多糖可以防止了氟尿嘧啶对肌体的毒副作用。复方氟尿嘧啶口服溶液在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸,后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,复方氟尿嘧啶口服溶液可以阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸,复方氟尿嘧啶口服溶液可以抑制DNA的生物合成。

复方氟尿嘧啶口服溶液吸收不规则,复方氟尿嘧啶口服溶液制成多相脂质体剂型后,由于淋巴定向性和对癌细胞的亲和性,复方氟尿嘧啶口服溶液在网状内皮系统、瘤体和脑的分布量增加,复方氟尿嘧啶口服溶液在体内作用时间也延长,从而提高了疗效,降低剂量,减轻了毒副作用。复方氟尿嘧啶口服溶液为细胞周期特异性药,复方氟尿嘧啶口服溶液主要抑制S期瘤细胞。复方氟尿嘧啶口服溶液的油酸在处方中与氟尿嘧啶产生协同作用。复方氟尿嘧啶口服溶液可以掺入RNA,复方氟尿嘧啶口服溶液通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA而达到抑制RNA合成的作用。

复方氟尿嘧啶口服溶液的毒副作用较大。恶心、食欲减退或呕吐,一般剂量多不严重,偶见口腔黏膜炎或溃疡,腹部不适或腹泻。周围血白细胞减少常见(大多在疗程开始后,2~3周内达最低点,约在3~4周后恢复正常),血小板减少罕见。极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等。

【禁 忌】因有猝死危险。发生心血管反应(心律失常、心绞痛、ST段改变)的患者禁用。

【注意事项】 1、服用本药时不宜饮酒或同用阿司匹林类药物。 2、老年人、肝肾功能不全及以往用过化疗或放射治疗者,特别是骨髓抑制者。剂量应减少。 3、本品为混悬型制剂,用前振摇均匀。 4、如需大剂量用药,请在医生指导下进行。 5、服用2个疗程后进行复查一次。

【儿童用药】尚未明确。

【老年患者用药】尚未明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚未明确。

【药物相互作用】尚未明确。

【药物过量】尚未明确。

【药理毒理】氟尿嘧啶在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸,后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸,从而抑制DNA的生物合成。此外,还能掺入RNA,通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA而达到抑制RNA合成的作用。氟尿嘧啶为细胞周期特异性药,主要抑制S期瘤细胞。人参多糖对机体的免疫功能有促进作用。

【药代动力学】尚未明确。

【贮 藏】密封,在干燥处保存。

缓释胶囊的药理作用是什么?


缓释胶囊是常见的用药,但是也有好处和坏处,其中的好处是能有效的抑制身体的多项问题,具有解热镇痛以及抗炎症的作用,非常适合部分患有风湿性关节炎,脊椎炎症,以及各种慢性疾病,急性病情的发病期服用,同时也对牙痛,头痛有着一定的功效,在目前的临床上儿童和成年人如果出现这种情况,并且符合缓释胶囊治疗效果都可以服用,但是12岁以下的孩子需要在医生的指导下服用,缓释胶囊副作用较低,一般是主要针对肠胃不适,或者皮炎头痛这样的反应,而不会出现比较严重的并发症。

药理毒理

布洛芬是有效的环氧合酶抑制剂,具有解热、镇痛及抗炎作用。

药代动力学

口服易吸收,与食物同服时吸收减慢,但吸收量不减少。与含铝和镁的抗酸药同服不影响吸收。血浆蛋白结合率为99%。服药后1.2-2.1小时血药浓度达峰值,用量200mg,血药浓度为22-27μg/ml,用量400mg时为23-45μg/ml,用量600mg时为43-57μg/ml。一次给药后T1/2一般为1.8-2小时。服药5小时后关节液浓度与血药浓度相等,以后的12小时内关节液浓度高于血浆浓度。本品在肝内代谢,60%-90%经肾由尿排出,100%于24小时内排出,其中约1%为原形物,一部分随粪便排出。

适应症

本品系非甾体抗炎药。适用于①缓解类风湿关节炎、骨关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状,无病因治疗及控制病程的作用;②治疗非关节性的各种软组织风湿性疼痛,如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等;③急性的轻、中度疼痛如:手术后、创伤后、劳损后、原发性痛经、牙痛、头痛等;④对成人和儿童的发热有解热作用。

用法用量

口服,成人及12岁以上儿童:一日2次(早、晚各1次),一次0.3~0.6g (1~2粒),或遵医嘱。晚间服药可使疗效保持一夜,亦有助于防止晨僵,12岁以下儿童用量请咨询医师或药师。

不良反应

本品耐受性良好,副作用低,一般为肠、胃部不适或皮疹、头痛、耳鸣。

禁忌症

① 活动期消化道溃疡;② 对本药物过敏者,因服用阿斯匹林和其他非类固醇类抗炎药诱发哮喘、鼻炎或荨麻疹的患者。

注意事项

(1)肠胃病患者慎用。对其他抗风湿药物耐受性差者可能对本品有良好耐受性。

(2)有支气管哮喘病史患者,可能会引起支气管痉挛。

(3)并用抗凝血剂的患者,服药的最初几日应随时监测其凝血酶原时间。

(4)心功能不全及高血压病患者慎用。

(5)过量服药可能引起头痛、呕吐、倦睡、低血压等,一般症状在停药后即可自行消失。

(6)服药期间饮酒可增加胃肠道副作用,并有致溃疡的危险。

用药

孕妇及哺乳期妇女用药 慎用。

儿童用药 儿童必须在成人监护下使用。

老年患者用药 老年患者由于肝、肾功能发生减退,易发生不良反应,应慎用或适当减量使用。

药物相互作用

(1)与其他非甾体抗炎药同用时增加胃肠道副作用,并有致溃疡的危险。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。

(2)与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时,药效不增强,而胃肠道不良反应及出血倾向发生率增高。

(3)与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。

(4)与呋塞米同用时,后者的排钠和降压作用减弱。

(5)与维拉帕米、硝苯啶同用时,本品的血药浓度增高。

(6)本品可增高地高辛的血浓度,同用时须注意调整地高辛的剂量。

(7)本品可增强抗糖尿病药(包括口服降糖药)的作用。

(8)本品与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。

(9)丙磺舒可降低本品的排泄,增加血药浓度,从而增加毒性,故同用时宜减少本品剂量。

(10)本品可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血浓度,甚至可达中毒水平,故本品不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用。

丹参酚酸药理作用是什么


丹参酚酸其实主要用于心脑血管疾病,是中药注射药物,但是每一个地方生产的这种药物成分,还是会有所不同的相,天士力生产的丹参酚酸纯度高、质控佳,所以在用药上更加安全,不过用药也应该注意正确的用法用量,也要警惕可能产生的一些不良反应,因为有少数人会出现头晕头痛,头胀的症状。

一、药理作用

药理试验表明,本品对冠状动脉结扎引起的犬急性心急梗死有降低心电图ST段抬高程度、减少梗死面积、降低血清LDH作用;对ADp诱导的大鼠血小板聚集有一定抑制作用,对大鼠动静脉旁路血栓形成有一定抑制作用。

二、用法用量

静脉滴注。一次200mg,用5%葡萄糖注射液或生理盐水250-500ml溶解后使用,一日1次。疗程2周。

三、不良反应

少数患者发生头晕、头昏、头胀痛。 2、偶有患者在输液中因静滴速度快致轻度头痛。 3、偶尔有血谷丙转氨酶升高,在停药后消失。

四、药品选择

天士力生产的“注射用丹参多酚酸”,属于单组分丹参类注射液,是用于心脑血管疾病领域的唯一一款中药注射液产品。丹参类注射液据统计在我国的临床年使用量达到20-30亿支左右,但传统丹参类制剂有效成分不确定、质量控制指标难以规范。与传统的丹参注射液相比,天士力的注射液组分单一药代动力学明确,此外因为纯度高、质控佳还更安全。

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