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醋酸曲普瑞林的作用

养生的作用。

“养生乃长寿之伴侣,健康是长寿的朋友。”随着社会的发展,人们更好注重养生,不注意平日的养生,好比千里之堤,溃于蚁穴。如何避免走入有关中医养生方面的误区呢?请您阅读养生路上(ys630.com)小编辑为您编辑整理的《醋酸曲普瑞林的作用》,欢迎您参考,希望对您有所助益!

醋酸曲普瑞林能治疗的疾病类型有很多,在前列腺癌,女性不孕症的治疗中都会使用。醋酸曲普瑞林的使用跟其他药物是一样的,我们必须要了解醋酸曲普瑞林的作用和一些用法用量等情况,只有保证尽可能正确的用药,才能让药物发挥出最大的功效。下面咱们就来看看醋酸曲普瑞林的具体情况。

适应症

前列腺癌

治疗转移性前列腺癌。

对以前未接受过其它激素治疗的患者,药物疗效更明显。

性早熟(女孩8岁以前,男孩10岁以前)

生殖器内外的子宫内膜异位症(I至IV期)

一个疗程应限制在6个月内(参见【不良反应】)。建议不要使用曲普瑞林或其它GnRH类似物进行第二个疗程的治疗。

女性不孕症

在体外受精-胚胎移植程序(IVFET)中,与促性腺激素(hMG, FSH, hCG)联合使用,诱导排卵。

手术前子宫肌瘤的治疗

伴有贫血症(血红蛋白含量≤8g/dl)时

为便于内窥镜手术和经阴道手术需缩小肿瘤大小时疗程限于3个月。

用法用量

给药方法和途径:

本品仅可肌肉注射,用药盒内提供的溶剂复溶药物粉末,复溶后立即注射。复溶后得到的悬浮液不得与其它药品混合。

注意:请严格按照下附的图示进行复溶操作,任何误操作导致损失的药液量多于注射器中合理的残留量的情况应记录并报告。

剂量:

前列腺癌:一次1支。每4周注射一次。

性早熟:按体重一次50μg/kg,每4周注射一次。

子宫内膜异位症:应在月经周期的15天开始治疗。一次1支,每4周注射一次。

根据发病时严重程度以及治疗过程中临床指标的变化(包括功能和器质性指标)而定。原则上,一个疗程应至少4个月,至多6个月。建议不要使用曲普瑞林或其它GnRH类似物进行第二个疗程的治疗。

女性不孕症:在月经周期第2天肌肉注射1支。当垂体去敏后(血浆雌激素50pg/ml),一般在注射本品后15天,开始联合使用促性腺激素治疗。

手术前子宫肌瘤的治疗:治疗应在月经周期的前5天开始。

每4周注射一次,每次1支,疗程3个月。

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醋酸奥曲肽的作用


醋酸奥曲肽在临床经常在消化道类癌症,以及神经内分泌肿瘤等疾病的治疗中使用到,这类疾病危害性大,而且需要联合用药。我们在使用醋酸奥曲肽的时候,肯定需要对醋酸奥曲肽的作用,保证正确的用药,这样才能让药效发挥到最大的程度。那么,醋酸奥曲肽的作用是什么?下面咱们就来看看吧。

适应症

1.肝硬化所致食道-胃静脉曲张出血的紧急治疗,与特殊治疗(如内窥镜硬化剂治疗)合用。

2.缓解与胃肠胰内分泌肿瘤有关的症状和体征。有充足证据显示,奥曲肽对下列肿瘤有效:具类癌综合症的类癌瘤;VIp瘤等,奥曲肽对下列肿瘤的有效率约为50%。

(1)胃泌素瘤/Zollinger-Ellison综合症(通常与选择性H2受体拮抗剂合用,并可酌情加用抗酸剂)。

(2)胰岛瘤(用于胰岛瘤术前预防低血糖血症,维持正常血糖)。

(3)生长激素释放因子瘤。醋酸奥曲肽治疗仅可减轻症状和体征,而不能治愈。

3.预防胰腺术后并发症

4.经手术、放射治疗或多巴胺受体激动剂治疗失败的肢端肥大症患者,可控制症状、降低生长激素及生长素介质C的浓度。本品亦适用于不能或不愿手术的肢端肥大症患者,以及放射治疗无效的间歇期患者。

用法用量

1.食道-胃底静脉曲张出血

首先0.1mg静脉推注(5分钟),随后以0.6mg溶于5%葡萄糖500ml中,通过输液泵以50μg/小时的速度连续静脉滴注,12小时1次。最多治疗5天。

2.胃肠胰内分泌肿瘤

初始量为0.05mg皮下注射,每天一至二次。根据耐受性和疗效(临床反应、肿瘤分泌的激素浓度)可逐渐增加剂量至0.2mg,每天三次。仅在某些情况下,方可采用更大剂量。维持量则应根据个体差异而定。用药后临床症状和实验室检查结果显示未改善时,醋酸奥曲肽用药不能超过一周。

3.预防胰腺术后并发症

0.1mg皮下注射,每天三次,维持治疗7天,首次注射应在手术前至少1小时进行。

4.肢端肥大症

初始量为0.05~0.1mg皮下注射,每8小时一次,根据对循环生长激素浓度、临床反应及耐受性的每月评估而调整剂量(目标:GH〈2.5ng/ml,IGF正常范围〉)。多数患者的最适剂量为0.2~0.3mg/天。最大剂量不应超过1.5mg/天。在监测血浆生长激素水平的指导下治疗数月后可酌情减量。

醋酸奥曲肽治疗一个月后,若生长激素浓度无下降、临床症状无改善,则应考虑停药。

盐酸舍曲林片的作用


抑郁症是现今社会上自杀的一个重要原因。生活压力大,精神紧张,工作环境复杂,人际关系紧张,导致人们的情绪无处释放,久而久之形成抑郁。抑郁症主要表现为持久的心境低落,悲观厌世。症状轻者可找心理医生进行治疗,严重者需要服用盐酸舌曲林片,甚至入院治疗。

盐酸舍曲林片,适应症为舍曲林用于治疗抑郁症的相关症状,包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症。疗效满意后,继续服用舍曲林可有效地防止抑郁症的复发和再发。舍曲林也用于治疗强迫症。疗效满意后,继续服用舍曲林可有效地防止强迫症初始症状的复发。

一用法用量

舍曲林片每日一次口服给药,早或晚服用均可。可与食物同时服用,也可单独服用。

二成人剂量:

初始治疗:每日服用舍曲林1片(50mg)。

剂量调整:对于每日服用1片(50mg)疗效不佳而对药物耐受性较好的患者可增加剂量,因舍曲林的消除半衰期为24小时,调整剂量的时间间隔不应短于1周。最大剂量为4片(200mg)/日。服药七日内可见疗效。完全起效则需要更长的时间,强迫症的治疗尤其如此

维持治疗:长期用药应根据疗效调整剂量,并维持最低有效治疗剂量。

儿童人群的剂量(儿童和青少年):

强迫症 - 在儿童中(6-12岁),本品起始剂量应为25 mg,每日一次;在青少年中(13-17岁),本品起始剂量应为50 mg,每日一次。

尽管尚未确立治疗强迫症的量效关系,但临床试验证明,患者可以在25-200 mg/日范围内给药,可有效治疗儿童强迫症患者(6-17 岁)。若本品25 或50 mg/日的疗效欠佳,增加剂量(最高为200 mg/日)可能使患者获益。儿童强迫症患者的体重通常低于成人,给药前应考虑此点,以避免过量给药。舍曲林的清除半衰期为24 小时,剂量调整间隔不应短于1 周。

三不良反应

胃肠道:腹泻/稀便、口干、消化不良和恶心。

代谢及营养:厌食

神经系统:眩晕、嗜睡和震颤。

精神:失眠

生殖系统及乳腺:性功能障碍(主要为男性射精延迟)。

皮肤及皮下组织:多汗

血液与淋巴系统:中性粒细胞缺乏及血小板缺乏症。

心脏:心悸及心动过速。

耳及迷路:耳鸣

内分泌:高泌乳素血症、甲状腺功能低下及ADH 分泌失调综合症。

眼科:瞳孔变大及视觉异常。

胃肠道:腹痛、便秘、胰腺炎及呕吐。

全身及给药部位:虚弱、胸痛、外周性水肿、乏力、发热及不适。

肝胆系统:严重肝病(包括肝炎、黄疸和肝功能衰竭)及无症状性血清转氨酶升高(SGOT 和SGpT)。

免疫系统:过敏反应、过敏症及类过敏反应。

检查:临床化验结果异常、血小板功能改变、血清胆固醇增高、体重减轻及体重增加。

代谢及营养:食欲增强及低钠血症。

肌肉骨骼及结缔组织:关节痛及肌肉痉挛。

神经系统:昏迷、抽搐、头痛、感觉减退、偏头痛、运动障碍(包括锥体外系副反应症状如多动、肌张力增高、磨牙及步态异常)、肌肉不自主收缩、感觉异常和昏厥。还有5-羟色胺综合症相关的症状和体征,如一些因同时使用5-羟色胺能药物而引起的焦虑不安、意识模糊、大汗、腹泻、发热、高血压、肌强直及心动过速。

精神:攻击性反应、激越、焦虑、抑郁症状、欣快、幻觉、女性性欲减退、男性性欲减退、恶梦及精神病。

肾脏及泌尿系统:尿失禁及尿潴留。

生殖系统及乳腺:溢乳、男子乳腺过度发育、月经不调及阴茎异常勃起。

呼吸、胸及纵隔:支气管痉挛及打哈欠。

皮肤及皮下组织:脱发症、血管性水肿、面部水肿、眼周浮肿、皮肤光敏反应、瘙痒、紫癜、皮疹(罕有脱皮性皮炎,如多形性红斑:Stevens-Johnson 综合症、表皮坏死溶解)及荨麻疹。

血管:异常出血(如鼻衄、胃肠出血或血尿)、潮热及高血压。

盐酸舍曲林副作用


在面对现在社会巨大压力的时候,很多会出现情绪不稳定,急躁或者是抑郁等,无论是出现那种现象都会对患者的身心造成极大的影响。盐酸舍曲林只要用于治疗和缓解人的抑郁症症状,让人的心情逐渐平复,让患者的内心具有安全感。盐酸舍曲林虽然治疗效果比较理想,但是也有一定的副作用。

盐酸舍曲林副作用

可有胃肠道不适,如恶心、厌食、腹泻等。亦可出现头痛、不安、无力、嗜睡、失眠、头晕或震颤等。少见不良反应有过敏性皮疹及性功能减退。大剂量时可能诱发癫痫。突然停药可有撤药综合症,如失眠、焦虑、恶心、出汗、震颤、眩晕或感觉异常等。

这类西药最好是在经治医生的指导下进行剂量调整,因为只有经治医生才了解患者的病情,才能做根据他的恢复情况进行调整。如果随意调整药物剂量则可能会出现药物戒断作用,可能会导致病情反复或加重的情况。因此要注意一些啊。

西药用的时间长了,会产生一定的副作用和依赖性,对肝肾功能或多或少有影响,因此最好是定期检查一下肝肾功能、血常规等。

用法用量

舍曲林片每日一次口服给药,早或晚服用均可。可与食物同时服用,也可单独服用。

成人剂量:

初始治疗:每日服用舍曲林1片(50mg)。

剂量调整:对于每日服用1片(50mg)疗效不佳而对药物耐受性较好的患者可增加剂量,因舍曲林的消除半衰期为24小时,调整剂量的时间间隔不应短于1周。最大剂量为4片(200mg)/日。

服药七日内可见疗效。完全起效则需要更长的时间,强迫症的治疗尤其如此。

维持治疗:长期用药应根据疗效调整剂量,并维持最低有效治疗剂量。

儿童人群的剂量(儿童和青少年):

强迫症 - 在儿童中(6-12岁),本品起始剂量应为25 mg,每日一次;在青少年中(13-17岁),本品起始剂量应为50 mg,每日一次。

亮丙瑞林的副作用有哪些?


在现实生活中身体的健康是非常关键的,如果身体患有疾病不仅会容易带来很大的不便,同时也会容易影响身体的健康,而亮丙瑞林是属于一种是十分常见的药物,服用亮丙瑞林可以有效治疗一些女性身体疾病,而服用亮丙瑞林的同时也会容易有一些副作用,会容易导致出现恶心呕吐,或者是肠胃不适的情况,

亮丙瑞林的副作用

1、对肝脏的损害:偶见肝功能异常(血氨基转移酶和乳酸脱氢酶升高),使用本品长效制剂后,国外有出现腹水的报道。

2、胃肠道反应有恶心、呕吐、食欲不振等。

3、泌尿生殖系统:出现性欲减退、血尿酸、血尿素氨升高,女性患者可出现阴道不规则出血、阴道分泌物减少、白带增多、乳房胀满感或萎缩,男性患者可出现乳房女性化、睾丸萎缩、阳瘘、夜尿、尿频等。

4.其他:偶有贫血、白细胞减少等,可见面部多毛或脱发、痤疮、皮疹、瘙痒以及心电图异常、心胸比例增大等,尚有听力减退、耳鸣、甘油三酯升高。用药局部可见疼痛、硬结、发红、发冷等。

用法用量

皮下注射:

① 前列腺癌、绝经前乳腺癌,每次 3.75mg,每4周1次。

②子宫内膜异位症,每次3.75mg,每4周1 次,初次给药于经期第1~5日。

③子宫肌瘤,每次1.88mg,每4 周1次。体重过重或子宫明显增大的患者,剂量应增至每次 3.75mg,初次给药于经期开始后的第1~5日。

④中枢性性早熟,每次30μg/kg,每4周1次,按患者症状可增至90μg/kg。用药前应附加的2ml溶剂,将瓶内药物充分混悬均匀,混合时勿起泡沫。

储存

密封,在干燥处保存。

剂型与规格

注射用醋酸亮丙瑞林:10mg,醋酸亮丙瑞林针剂:10mg。

适应症

子宫内膜异位症;伴有月经过多、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤;绝经前乳腺癌,且雌激素受体阳性患者;前列腺癌;中枢性性早熟症。

禁忌症

对本制剂成分、合成的LH-RH或LH-RH衍生物有过敏史者。

孕妇或有可能怀孕的妇女,或哺乳期妇女;有性质不明的、异常的阴道出血者[有可能为恶性疾病]。

盐酸舍曲林片副作用


随着生活压力的加大以及日益紧张的人际关系,现代都市人有着不同程度的心理疾病。其中,抑郁症是其中影响最大的疾病,严重者会发生自杀行为。抑郁症主要表现为明显而持久的心境低落。临床可见持久的心境低落,情绪消沉,闷闷不乐,多愁善感,自卑抑郁,甚至产生悲观厌世的情绪。

盐酸舍曲林片,适应症为舍曲林用于治疗抑郁症的相关症状,包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症。疗效满意后,继续服用舍曲林可有效地防止抑郁症的复发和再发。舍曲林也用于治疗强迫症。疗效满意后,继续服用舍曲林可有效地防止强迫症初始症状的复发。

该药不良反应较多,有以下方面:

胃肠道:腹泻/稀便、口干、消化不良和恶心。

代谢及营养:厌食

神经系统:眩晕、嗜睡和震颤。

精神:失眠

生殖系统及乳腺:性功能障碍(主要为男性射精延迟)。

皮肤及皮下组织:多汗

血液与淋巴系统:中性粒细胞缺乏及血小板缺乏症。

心脏:心悸及心动过速。

耳及迷路:耳鸣

内分泌:高泌乳素血症、甲状腺功能低下及ADH 分泌失调综合症。

眼科:瞳孔变大及视觉异常。

胃肠道:腹痛、便秘、胰腺炎及呕吐。

全身及给药部位:虚弱、胸痛、外周性水肿、乏力、发热及不适。

肝胆系统:严重肝病(包括肝炎、黄疸和肝功能衰竭)及无症状性血清转氨酶升高(SGOT 和SGpT)。

免疫系统:过敏反应、过敏症及类过敏反应。

检查:临床化验结果异常、血小板功能改变、血清胆固醇增高、体重减轻及体重增加。

代谢及营养:食欲增强及低钠血症。

肌肉骨骼及结缔组织:关节痛及肌肉痉挛。

神经系统:昏迷、抽搐、头痛、感觉减退、偏头痛、运动障碍(包括锥体外系副反应症状如多动、肌张力增高、磨牙及步态异常)、肌肉不自主收缩、感觉异常和昏厥。还有5-羟色胺综合症相关的症状和体征,如一些因同时使用5-羟色胺能药物而引起的焦虑不安、意识模糊、大汗、腹泻、发热、高血压、肌强直及心动过速。

精神:攻击性反应、激越、焦虑、抑郁症状、欣快、幻觉、女性性欲减退、男性性欲减退、恶梦及精神病。

肾脏及泌尿系统:尿失禁及尿潴留。

生殖系统及乳腺:溢乳、男子乳腺过度发育、月经不调及阴茎异常勃起。

呼吸、胸及纵隔:支气管痉挛及打哈欠。

皮肤及皮下组织:脱发症、血管性水肿、面部水肿、眼周浮肿、皮肤光敏反应、瘙痒、紫癜、皮疹(罕有脱皮性皮炎,如多形性红斑:Stevens-Johnson 综合症、表皮坏死溶解)及荨麻疹。

血管:异常出血(如鼻衄、胃肠出血或血尿)、潮热及高血压。

外伤,中毒及术后/手术/操作性并发症:骨折(发生率-未知(无法根据目前所有数据判断)

舍曲林副作用实在大


舍曲林是治疗和缓解人情绪波动烦躁的一种药物,临床上多用于治疗抑郁症疾病,舍曲林能降低人的疲劳感和焦虑的心态,让人的心情平复平静下来,而且安全和耐受性都很可靠,是治疗焦虑症最佳的药物之一,虽然治疗效果不错,但是舍曲林的副作用也非常大,所以一定不要私自用药,要根据医嘱服用。

与国内目前治疗强迫症的药物氯丙咪嗪相比,舍曲林能克服其抑制神经递质回收的专一性较差、副反应多,剂量大,耐受性差等缺点,是这一领域的换代新产品。本药副作用少,偶见恶心、呕吐、口干、射精困难、消化不良等。指导意见:一般来讲该药副作用并不明显,但是不同人体质因素影响会对同一药物会有不同反应。如果必须长期服用该药,建议定期去医院检查遵医嘱服药。

舍曲林在体外是神经元强效和特异的5-羟色胺再摄取抑制剂,能导致动物体内5-羟色胺效应增强。舍曲林对神经元中去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取仅有极轻微的作用。在临床剂量下,舍曲林阻断人类血小板对5——羟色胺的摄取,是当前治疗抑郁、焦虑障碍时首选药物之一。那么,盐酸舍曲林片副作用大吗?怎么预防副作用?

药往往有多种作用,作用于不同身体部位受体,治疗时利用其一种或一部分受体作用,其他作用或是受体产生作用即变成为副作用。

在舍曲林和安慰剂治疗抑郁症的多剂量对照临床研究中,与安慰剂组相比,舍曲林常见的不良反应有:腹泻/稀便、口干、消化不良和恶心。厌食。眩晕、嗜睡和震颤。失眠。性功能障碍(主要为男性射精延迟)。多汗。在强迫症患者的双盲,安慰剂对照试验中观察到的不良反应与在抑郁症患者的临床试验中观察到的相似。

相对其他抗抑郁症药而言,舍曲林的副作用比较小。与国内目前治疗强迫症的药物氯丙咪嗪相比,舍曲林能克服其抑制神经递质回收的专一性较差、副反应多,剂量大,耐受性差等缺点,是精神类领域的换代新产品。

怎么预防副作用?一般情况下,药品的副作用程度较轻,停药后即可缓解。但有的人吃药后副作用程度很重,可以考虑改用别的药。同时在服用期间,要密切关注病情。

舍曲林副作用有哪些


舍曲林是一种主要用于治疗抑郁和焦虑等疾病的药物,在现在生活的中患上抑郁症和焦虑症的人越来越多了,患上这样的疾病的患者除了肌肉紧张和心跳加快,并且患者会出现没有原因的恐惧,还会深陷其中不能自拔。当患者在准备服用舍曲林治疗之前,最好询问医生,在医生指导下服用,现在就说说舍曲林副作用有哪些。

1.血液与淋巴系统

中性粒细胞缺乏及血小板缺乏症。

2.心脏

心悸及心动过速。

3.耳及迷路

耳鸣

4.内分泌

高泌乳素血症、甲状腺功能低下及ADH 分泌失调综合症。

5.眼科

瞳孔变大及视觉异常。

6.胃肠道

腹痛、便秘、胰腺炎及呕吐。

7.全身及给药部位

虚弱、胸痛、外周性水肿、乏力、发热及不适。

8.肝胆系统

严重肝病(包括肝炎、黄疸和肝功能衰竭)及无症状性血清转氨酶升高(SGOT 和SGpT)。

9.免疫系统

过敏反应、过敏症及类过敏反应。

10.检查

临床化验结果异常、血小板功能改变、血清胆固醇增高、体重减轻及体重增加。

11.代谢及营养

食欲增强及低钠血症。

12.肌肉骨骼及结缔组织

关节痛及肌肉痉挛。

13.神经系统

昏迷、抽搐、头痛、感觉减退、偏头痛、运动障碍(包括锥体外系副反应症状如多动、肌张力增高、磨牙及步态异常)、肌肉不自主收缩、感觉异常和昏厥。还有5-羟色胺综合症相关的症状和体征,如一些因同时使用5-羟色胺能药物而引起的焦虑不安、意识模糊、大汗、腹泻、发热、高血压、肌强直及心动过速。

14.精神

攻击性反应、激越、焦虑、抑郁症状、欣快、幻觉、女性性欲减退、男性性欲减退、恶梦及精神病。

15.肾脏及泌尿系统

尿失禁及尿潴留。

16.生殖系统及乳腺

溢乳、男子乳腺过度发育、月经不调及阴茎异常勃起。

17.呼吸、胸及纵隔

支气管痉挛及打哈欠。

18.皮肤及皮下组织

脱发症、血管性水肿、面部水肿、眼周浮肿、皮肤光敏反应、瘙痒、紫癜、皮疹(罕有脱皮性皮炎,如多形性红斑:Stevens-Johnson 综合症、表皮坏死溶解)及荨麻疹。

19.血管

异常出血(如鼻衄、胃肠出血或血尿)、潮热及高血压。

舍曲林停药步骤


抑郁症是很多人都非常困扰的一类疾病,对于抑郁症的问题,一定要引起重视及时采取治疗措施,一般来说治疗抑郁症的时候都需要通过药物进行控制调理的。舍曲林也是常见的抗抑郁药物,当然也有的人在治疗期间突然停药,这对身体伤害非常大,其实舍曲林停药也是要讲究步骤的。

1.不能突然停药

舍曲林是一个相对来说比较安全的药,停药后不会有头晕的反应;不过你最好不要突然停药,要是在你的经治医生的指导下根据你的病情恢复的情况,有步骤有规律的减药,到最后不吃药;如果突然停药,会出现病情反复,这样对病情康复是很不好的,也会加长巩固治疗的时间。

2.舍曲林停药

盐酸舍曲林片主要用于治疗抑郁症包括焦虑、有或无躁狂史的抑郁症、抑郁性疾的相关症状。疗效满意后,继续服用盐酸舍曲林片可有效防止抑郁症的复发和再发。焦虑症需要多长时间治好都是根据患者的具体情况来定的,因人及病情而定的,如果病情较轻,根据临床经验,一般中医治疗需要1到2月时间的调理就可以恢复的,配合专业的心理治疗治愈后不易复发。停药时要逐步减量,不可一次完成,以免出现不适。

3.注意

用药的目的在于防病治病,达到目的后,停药就成了自然而然的事。但停药不当,往往会引起“反跳现象”“戒断现象”“停药危象”等,这在临床上统称为“停药综合征”。因此服用舍曲林应该避免突然停药的问题,吃舍曲林突然停药可有撤药综合症,如失眠、焦虑、恶心、出汗、震颤、眩晕或感觉异常等。

瑞克林作用功效有哪些


瑞克林其实是一种常用药,可以帮助舒张脑血管,增强脑血液中血红蛋白含量,有效的降低,脑梗塞这种疾病的发生,同时还可以改善葡萄糖代谢,但是要注意如果对这些药物使用的话,避免一些禁忌问题,例如有过敏史的人或者个别病例对瑞克林产生敏感反应,都不能够使用。

1、药理作用

尤瑞克林是自人尿液中提取得到的蛋白水解酶,能将激肽原转化为激肽和血管舒张素。体外研究显示,尤瑞克林对离体动脉具有舒张作用,并可抑制血小板聚集、增强红细胞变形能力和氧解离能力。动物试验显示,尤瑞克林静脉注射可增加麻醉犬椎间、颈总和股动脉血流量,增加麻醉全后肢、家兔肌肉血流量。家兔颈内动脉注入玻璃珠导致脑微血管损伤,静脉注射给予尤瑞克林可舒张脑血管、增加脑血液中血红蛋白含量,降低脑梗塞面积的扩展,改善梗塞引起的脑组织葡萄糖和氧摄取降低,改善葡萄糖代谢,并可改善自发性皮层脑电图异常。

2、注意事项

1.有药物过敏史或者过敏体质者慎用。 2.有个别病例可能对尤瑞克林反应特别敏感,发生血压急剧下降。故在应用本品时需密切观察血压,药物滴注速度不能过快,特别在开始注射的15分钟内应缓慢,整个滴注应控制在30分钟左右滴完。如果病人在用药过程中出现血压明显下降,应立即停止给予本品,进行升压处理。

3、不良反应

共有645例患暂进入尤瑞克林治疗急性脑梗死的Ⅱ、III期临床城验,其中试验组(尤瑞克林组)462例,试验组出现4例严重不良事件,其中2例死亡(1例为75岁右侧小脑半球梗死伴基底节部腔隙性梗死,判定死亡原因为小脑梗死并发脑疝;1例为70岁右侧额顶颞部梗死,判定死亡原因为心源性猝死)。判断与研究药物无关。另2例在第一次注射试验药时(均是用药开始10分钟内),引起血压突然下降伴意识障碍,立即停药并给予升压药后,血压很快恢复,无不良后果,判定与用药有关。

戈舍瑞林有哪些副作用


戈舍瑞林是一种促黄体生成激素类的药物,通过服用这种药物,能够抑制垂体的促黄体生成激素的分泌,这样能够达到男性血清睾酮,以及女性血清下降。它常用来治疗男性前列腺癌以及女性绝经期的时候出现的子宫内膜异位以及乳腺癌等等,当然这种药物也有一定的副作用问题。

戈舍瑞林副作用

可能出现皮疹、偶见注射部位轻度淤血。男性患者可有潮红、性欲下降、乳房肿胀及触痛、骨骼疼痛暂时性加重、尿道梗阻、脊髓压缩等反应。女性患者有潮红、多汗、性欲下降、头痛、抑郁、阴道干燥、出血、乳房大小变化。子宫内膜异位症者用药后可出现不可逆的闭经。

注意事项

1.禁用、慎用 容易发生尿道梗阻或脊髓压迫的男性病人慎用,而且在治疗的第1个月应密切监护病人。如果因尿道梗阻而引起脊髓压迫或肾功不全发生并恶化,应行适当的治疗。妇女使用促黄体生成素释放激素激动药,可引起骨骼矿物质密度下降,现有的资料表明,使用本药6个月后,椎骨矿物质密度平均下降4. 6%,在停止治疗后6个月,可逐步恢复到与基线相比平均下降2. 6%的数值。患代谢性骨骼疾病的妇女应慎用本药。至今尚没有关于使用诺雷德超过6个月,治疗子宫内膜异位症的临床资料。

适应证

适用于激素治疗的前列腺癌、绝经前期及围绝经期的乳腺癌、子宫内膜异位症。

临床应用

腹部皮下注射,每次3.6mg。每28天一次,子宫内膜异位症者治疗不应超过6个月。

男性患者在第一次用药后21天左右,睾酮浓度可降低到去势后的水平,在每28天用药1次的治疗过程中,睾酮浓度一直保持在去势后的浓度范围内、这种睾酮抑制作用可使大多数的前列腺肿瘤消退,症状改善。女性患者在初次用药后21天左右,血清雌二醇浓度受到抑制,并在以后每28天的治疗中维持在绝经后水平。这种抑制与激素依赖性的乳腺癌、子宫内膜异位症相关。

普瑞巴林说明书


普瑞巴林是一种功能非常强大的药物,它能够治疗的范围是比较广泛的,比如说它可以用于治疗焦虑症,可以用于治疗糖尿病性外周神经痛,还可以用来辅助治疗癫痫。这种药物也被经常应用,假如人们需要使用这种药物,人们一定要先去查看普瑞巴林说明书,查看了说明书以后才能够对于这种药物有一个更好的了解。

1性状

本品为硬胶囊,内容物为白色至类白色粉末。

2适应症

本品用于治疗带状疱疹后神经痛。

3规格

25mg,50mg,75mg,100mg,150mg,200mg,300mg

4用法用量

本品可与食物同时服用,也可单独服用。

本品推荐剂量为每次75或150 mg,每日2次;或者每次50mg或100 mg,每日三次。

起始剂量可为每次75mg,每日2次;或者每次50mg,每日三次。可在一周内根据疗效及耐受性增加至每次150 mg,每日2次。由于本品主要经肾脏排泄清除,肾功能减退的患者应调整剂量。以上推荐剂量适用于肌酐清除率≥60毫升/分的患者。

服用本品300 mg/日,2至4周后疼痛未得到充分缓解的患者,如可耐受本品,可增至每次300 mg,每日2次,或每次200mg,每日3次(600 mg/日)。由于不良反应呈剂量依赖性,且不良反应可导致更高的停药率,剂量超过300 mg/日仅应用于耐受300 mg/日剂量的持续性疼痛患者(见【不良反应】)。

如需停用普瑞巴林,建议至少用1周时间逐渐减停。

肾功能损伤患者用药:

由于不良反应呈剂量依赖性,且本品主要经肾脏排泄清除,肾功能减退的患者应调整剂量。肾功能损伤患者应根据肌酐清除率(CLcr)调整剂量,详见表1。应用该表时,需要估计患者的CLcr(单位为毫升/分)。CLcr(单位为毫升/分)可通过测定血浆肌酐水平(mg/分升)代入Cockcroft 和 Gault 方程进行计算。

CLcr(ml/min)=1.23*[140-年龄(岁)]*体重(kg) / 血清肌酐(u mol/L) 女性患者*0.85

或CLcr(ml/min)=[140-年龄(岁)]*体重(kg) / 72血清肌酐(mg/dl) 女性患者*0.85

对正在接受血液透析治疗的患者,应根据患者的肾功能来调整普瑞巴林的日剂量。除调整日剂量外,每进行4小时的血液透析治疗,应立即给予一次补充剂量的普瑞巴林 (见表1)。

表1. 根据肾功能调整普瑞巴林剂量

肌酐清除率(CLcr) 普瑞巴林 每日总剂量 给药方案

(ml/分) (mg/日)*

≥60 150 300 450 600 每日2次或每日3次

30-60 75 150 225 300 每日2次或每日3次

15-30 25-50 75 100-150 150 每日1次或每日2次

[15 25 25-50 50-75 75 每日1次

血液透析后的补充剂量(mg)**

按25mg每日1次服药患者:单次补充剂量为25mg或50mg

按25-50mg日1次服药患者:单次补充剂量为50mg或75mg

按50-75mg每日1次服药患者:单次补充剂量为75mg或100mg

按75mg每日1次服药患者:单次补充剂量为100mg或150mg

*每日总剂量(mg/日)除以每日服药次数,得到每次服药剂量(mg/次)

**补充剂量是单次额外给药

肝功能损伤患者用药:

肝功能损伤患者,无需调整用药剂量(见【药代动力学】)。

5不良反应

临床试验的经验:

由于临床试验在多种不同情况下进行,不能直接比较一种药物与另一种药物在不同临床试验中的不良反应发生率,该发生率也可能不能代表临床实践中观察到的发生率。

普瑞巴林上市前所有对照及非对照试验中,超过10000名来自不同人群的患者服用了本品。大约5000人服药至少6个月,超过3100人服药至少1年,超过1400人服药至少2年。

所有上市前对照试验中最常导致停药的不良反应

整合上市前对照试验所有人群的数据,因不良反应提前停药的患者比例在普瑞巴林组和安慰剂组分别为14%和7%。普瑞巴林导致停药的最常见不良反应是头晕(4%)和嗜睡(3%)。安慰剂组1%患者因头晕停药,1%患者因嗜睡停药。对照试验中与安慰剂组比较,普瑞巴林组其它较常见导致停药的不良反应包括共济失调、意识模糊、乏力、思维异常、视物模糊、运动失调及外周水肿(各1%)。

所有上市前对照试验中最常见的不良反应

整合上市前对照试验所有人群的数据,普瑞巴林组比安慰剂组报告更多(≥5% 且不良反应发生率为安慰剂组的两倍)的不良反应为头晕、嗜睡、口干、水肿、视物模糊、体重增加及“思维异常”(主要为集中精力困难/注意困难)。

带状疱疹后神经痛的对照研究

导致停药的不良反应

带状疱疹后神经痛的临床试验中,因不良反应提前停药的患者比例在普瑞巴林组和安慰剂组分别为14%和7%。普瑞巴林组导致停药的最常见不良反应为头晕(4%)和嗜睡(3%);而安慰剂组因头晕和嗜睡停药的患者比例[1%。试验中与安慰剂组比较,普瑞巴林组导致停药的其它较常见不良反应包括意识模糊(2%),外周水肿、乏力、共济失调和步态异常(各1%)。

6最常见不良反应

表2列出了带状疱疹后神经痛试验中普瑞巴林组发生率≥1%且高于安慰剂组的所有不良反应,但不确定药物与不良反应的因果关系。其中,本表普瑞巴林600 mg/日组还包含了发生率超过安慰剂组两倍的不良反应,即使该不良反应在整体普瑞巴林组中发生率不高于安慰剂组。临床研究中普瑞巴林组大部分患者不良反应的最严重程度为轻度或中度。

7临床研究中观察到的普瑞巴林其它不良反应

下文列出了普瑞巴林所有临床试验中报告的服药后出现的不良反应。以下事件不包括本说明书其它部分所列的事件,不包括药物无关原因所致的事件,不包括过于普遍而无法判断是否由药物引起的事件,不包括只报告过一次而无实质可能性的急性危及生命的事件。

不良事件按人体系统分类,并按发生率的高低降序排列。发生率定义为:常见(≥1/100),少见(1/1000-1/100)和罕见([1/1000)。有重要临床意义的不良事件描述详见【注意事项】。

全身——常见:腹痛、过敏反应、发热;少见:脓肿、蜂窝织炎、寒战、不适、颈强直、药物过量、骨盆痛、光敏反应、自杀企图;罕见:过敏样反应、腹水、肉芽肿、宿醉效应、故意伤害、腹膜后纤维变性、休克、自杀。

心血管系统——少见:深部血栓性静脉炎、心力衰竭、低血压、体位性低血压、视网膜血管异常、晕厥;罕见:ST 段降低、心室颤动。

消化系统——常见:胃肠炎、食欲增加;少见:胆囊炎、胆石症、结肠炎、吞咽困难、食管炎、胃炎、胃肠道出血、黑便、口腔溃疡形成、胰腺炎、直肠出血、舌部肿胀;罕见:口疮性口炎、食道溃疡、牙周脓肿。

血液及淋巴系统——常见:瘀斑;少见:贫血、嗜酸性粒细胞增多、低色素性贫血、白细胞增多、白细胞减少、淋巴结病、血小板减少;罕见:骨髓纤维化、红细胞增多、凝血酶原减少、紫癜、血小板增多。

代谢及营养异常——罕见:糖耐量减低、尿酸结晶尿。

骨骼肌肉系统——常见:关节痛、腿部痛性痉挛、肌痛、肌无力;少见:关节病;罕见:软骨营养障碍、全身痉挛。

神经系统——常见:焦虑、人格解体、肌张力增强、感觉减退、性欲减退、眼震、感觉异常、木僵、颤搐;少见:异常梦境、激越、情感淡漠、失语、口周感觉异常、构音障碍、幻觉、敌意、痛觉过敏、感觉过敏、运动增加、运动功能减退、肌张力降低、性欲增加、肌阵挛、神经痛;罕见:成瘾、小脑综合征、齿轮样强直、昏迷、谵妄、妄想、自主神经功能障碍、运动障碍、肌张力障碍、脑病、锥体外系综合征、格林-巴利综合征、痛觉减退、颅内压增高、躁狂表现、偏执表现、周围神经炎、人格障碍、精神病性抑郁、精神分裂症表现、睡眠障碍、斜颈、牙关紧闭。

呼吸系统——罕见:呼吸暂停、肺不张、细支气管炎、呃逆、喉痉挛、肺水肿、肺纤维化、打哈欠。

皮肤及附属组织——常见:瘙痒;少见:脱发、皮肤干燥、湿疹、多毛、皮肤溃疡、荨麻疹、水泡大疱疹;罕见:血管性水肿、剥脱性皮炎、苔藓样皮炎、黑变病、指甲异常、瘀点、紫癜、脓疱疹、皮肤萎缩、皮肤坏死、皮肤结节、Stevens-Johnson 综合征、皮下结节。

特殊感觉——常见:结膜炎、复视、中耳炎、耳鸣;少见:调节异常、睑缘炎、眼干、眼部出血、听觉过敏、畏光、视网膜水肿、味觉丧失、味觉异常;罕见: 瞳孔不等大、失明、角膜溃疡、突眼、眼外肌麻痹、虹膜炎、角膜炎、角膜结膜炎、瞳孔缩小、瞳孔放大、夜盲、眼肌麻痹、视神经萎缩、视乳头水肿、嗅觉倒错、上睑下垂、葡萄膜炎。

泌尿生殖系统——常见:性快感缺失、勃起功能障碍、尿频、尿失禁;少见:异常射精、蛋白尿、闭经、痛经、排尿困难、血尿、肾结石、白带改变、月经过多、子宫不规则出血、肾炎、少尿、尿潴留、小便异常;罕见:急性肾功能衰竭、龟头炎、膀胱新生物、宫颈炎、性交困难、附睾炎、女性泌乳、肾小球炎、卵巢疾患、肾盂肾炎。

性别和种族的比较

男性与女性总体不良事件的情况相似。种族相关的不良事件报告分布的数据不足,尚难定论。

上市后经验

下列不良反应是普瑞巴林上市后应用中报告的。由于这些不良反应来自人群规模不确定的自发报告,因此难以可靠地估计这些不良反应的发生率以及与药物暴露的因果关系。

神经系统异常——头痛

胃肠道异常——恶心、腹泻

生殖系统和乳腺疾病——男子女性型乳房,乳房增大

8禁忌

对本品所含活性成份或任何辅料过敏者。

注意事项

血管性水肿

上市后报告中,一些患者在开始使用或长期使用普瑞巴林后出现血管性水肿。特异性症状包括面、口(舌、唇和牙龈)及颈部(咽和喉)肿胀。有血管性水肿导致呼吸系统损伤危及生命,需紧急处理的个例报告。如果患者出现这些症状应立即停用本品。

既往发生过血管性水肿的患者服用本品时应注意相关症状。此外,同时服用其它引起血管性水肿的药物时(如血管紧张素转换酶抑制剂[ACEI]),血管性水肿的发生风险可能增加。

超敏反应

上市后报告中,一些患者开始使用普瑞巴林短时间内出现超敏反应。不良反应包括皮肤发红、水疱、荨麻疹、皮疹、呼吸困难及喘息。如果患者出现这些症状应立即停用本品。

停用抗癫痫药物(AEDs)

同所有抗癫痫药物一样, 普瑞巴林应逐渐减停,从而使癫痫患者发作频率增加的风险最小化。如需停用本品,建议至少用1周时间逐渐减停。

外周水肿

普瑞巴林可能引起外周水肿。短期临床试验(患者无具有显著临床意义的心脏疾病或外周血管疾病)未显示外周水肿与心血管并发症(如高血压或充血性心力衰竭)有明确的关联。外周水肿与提示肝肾功能减退的实验室检查变化无关。

在临床对照试验中,普瑞巴林组和安慰剂组出现外周水肿的发生率分别为6%和2%。因外周水肿停药的患者比例,在普瑞巴林组和安慰剂组分别为0.5%和0.2%。

患者同时服用普瑞巴林和噻唑烷二酮类抗糖尿病药出现体重增加和外周水肿的频率高于单独服用两药中的任一药物。总体安全性数据库中,大部分服用噻唑烷二酮类抗糖尿病药的患者是糖尿病周围神经病变伴随疼痛研究中的受试者。该人群中出现外周水肿的患者比例,在噻唑烷二酮类抗糖尿病药组、普瑞巴林组和两药合用组分别为3%(2/60),8%(69/859)和19%(23/120)。与之相似,出现体重增加的患者比例,在噻唑烷二酮类抗糖尿病药组、普瑞巴林组和两药合用组分别为0%(0/60),4%(35/859)和7.5%(9/120)。

由于噻唑烷二酮类抗糖尿病药可引起体重增加和/或液体潴留,可能加重或导致心力衰竭,普瑞巴林与该类药物合用时应关注病情变化。

由于相关数据有限,纽约心脏病学会(NYHA)心功能III级或IV级的充血性心力衰竭患者应谨慎使用本品。

头晕和嗜睡

普瑞巴林可能引起头晕及嗜睡。应告知患者本品相关的头晕及嗜睡可能影响驾驶或操作机械等能力。

在对照试验中,普瑞巴林组和安慰剂组患者头晕的发生率分别为31%和9%。普瑞巴林组和安慰剂组患者嗜睡的发生率分别为22%和7%。头晕及嗜睡通常在开始使用本品的短时间内出现,高剂量组出现频率较高。对照研究中,头晕和嗜睡是导致停药的最常见不良反应(各4%)。在短期对照研究中,报告这两类不良反应的普瑞巴林组患者,直至最后一次服药仍存在头晕或嗜睡的患者比例分别为30%或42%。

体重增加

普瑞巴林可能引起体重增加。在最长为14周的临床对照试验中,体重较基线增加≥7%的患者,在普瑞巴林组和安慰剂组分别为9%和2%。普瑞巴林组中极少数患者(0.3%)因体重增加退出试验。普瑞巴林组出现的体重增加与剂量和持续暴露时间有关,与基线体重指数(BMI)、性别或年龄无关。体重增加并非仅限于水肿患者。(见【注意事项,外周水肿】)

短期临床对照研究中,体重增加没有引起有重要临床意义的血压改变,但是,应用普瑞巴林后出现的体重增加对心血管系统的长期影响未知。

糖尿病患者中,普瑞巴林组和安慰剂组体重增加分别为1.6 Kg(范围:-16至16Kg)和0.3 Kg(范围:-10至9Kg)。服用本品至少2年的333名糖尿病患者群,平均体重增加5.2 Kg。

未对应用普瑞巴林后出现的体重增加是否影响血糖控制进行系统性评估。在糖尿病患者中进行的长期开放性临床对照试验显示,服用本品与血糖失控无关(用HbA1C测试)。

突然或快速停药

普瑞巴林突然或快速停药后,一些患者出现失眠、恶心、头痛和腹泻等症状。应用至少超过一周的时间逐渐减停本品,而非突然停药。

潜在致癌性

标准终生致癌性的临床前动物研究显示,两种不同品系小鼠出现血管肉瘤非预期的高发生率。(见【药理毒理】)该发现的临床意义未知。上市前开发过程中的临床经验对于评估普瑞巴林人体应用的潜在致癌性无直接意义。

各类不同人群的临床研究中,12岁以上的患者,总暴露为6396患者-年,报告新发或既往肿瘤加重的共57例。由于未应用本品的类似人群肿瘤发生率及复发率未知,因此这类人群的肿瘤发生率是否受普瑞巴林的影响未知。

眼科影响

对照研究中报告视物模糊的患者比例,普瑞巴林组(7%)高于安慰剂组(2%),大部分患者的症状可随持续用药而消失。少于1%的患者因为视觉相关事件(主要为视物模糊)停药。

超过3600名患者按计划接受了眼科检查,包括视力、视野及散瞳后眼底镜检查。结果显示普瑞巴林组和安慰剂组出现视力下降的患者比例分别为7%和5%,出现视野改变的患者比例分别为13%和12%,出现眼底镜下改变的患者比例在两组均为2%。

虽然上述眼科发现的临床意义未知,但应告知患者如果出现视觉改变,应通知医生。如果视觉失调持续存在,应考虑进一步评估。已经定期进行眼科检查的患者应增加检查频率。

肌酸激酶升高

服用普瑞巴林后可出现肌酸激酶升高。肌酸激酶最高值与基线的平均差值在普瑞巴林组和安慰剂组分别为60 U/L和28 U/L。在不同患者群的所有对照试验中,肌酸激酶值超过正常上限至少3倍的患者比例在普瑞巴林组和安慰剂组分别为1.5%和0.7%。上市前临床试验中,普瑞巴林组有三例患者报告出现横纹肌溶解事件。由于这些病例存在可能导致或促成肌病事件的因素,这些肌病事件与本品的关系并不明确。医生应告知患者如出现难以解释的肌肉疼痛、触痛或无力,特别是这些肌肉症状伴有全身不适或发热时,应迅速报告。如疑似或确诊为肌病或肌酸激酶显著升高时,应停用本品。

血小板计数减少

服用普瑞巴林后可出现血小板计数减少。普瑞巴林组血小板平均最多减少20 × 103/μL,而安慰剂组平均最多减少11 × 103/μL。在对照试验的总体数据库中,普瑞巴林组和安慰剂组出现有潜在临床意义的血小板减少(定义为低于基线水平20%和150 × 103/μL)的患者比例分别为3%和2%。仅一例患者服用本品后出现严重的血小板减少,血小板计数低于20 x 103/ μL。随机对照试验中,未观察到服用本品后与出血相关的不良反应增加。

pR间期延长

服用普瑞巴林后可出现pR间期延长。临床试验的心电图数据分析显示,本品剂量≥300 mg/日时pR间期平均延长3-6毫秒。该变化不增加pR间期延长超过基线25%的风险,不增加pR间期超过200毫秒的患者比例,不增加Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞风险。

对基线pR间期延长及服用其它导致pR间期延长药物的患者进行亚组分析,未发现pR间期延长的风险增加。然而由于该类患者数量有限,该分析结果并非定论。

药物滥用和依赖

未知本品对药物滥用的受体位点有活性作用。与任何一种中枢神经系统活性药物一样,医生应仔细评估患者药物滥用史并观测是否存在本品误用或滥用征象(例如出现耐受,剂量提高,觅药行为)。

滥用

一项镇静/安眠药(包括酒精)娱乐性使用者的研究显示,对普瑞巴林(450mg,单剂)的主观评价包括“药效好”、“高度的”、“喜爱”等,程度与安定(30 mg,单次)类似。5500余例患者的临床对照研究整体显示,将欣快作为不良反应报告的患者比例在普瑞巴林组和安慰剂组分别为4%和1%。在部分患者群中,该不良反应报告率较高(1%至12%)。

依赖

临床研究中快速或突然停用本品,一些患者报告失眠、恶心、头痛和腹泻等症状(见【注意事项】),提示躯体依赖性。

自杀行为和想法

因任何适应症而接受抗癫痫药(AED)治疗的患者,抗癫痫药(包括本品)会增加患者自杀想法或行为的风险。AED 治疗期间,应监测患者是否出现下述症状或症状恶化:抑郁、自杀想法

或行为,和/或情绪或行为的任何异常变化。

对199 项包括11 种不同AED 的安慰剂对照临床试验(单药治疗和辅助治疗)进行合并分析,发现AED 治疗组患者的自杀想法或行为的风险约为安慰剂组患者的2 倍(调整后的相对风险为1.8,95% 可信区间:1.2, 2.7)。这些临床试验中位治疗时间为12 周,27,863 例AED 治疗组患者的自杀行为或想法发生率的估算值为0.43%,而16,029 例安慰剂组患者发生率的估算值为0.24%,表明每530 例治疗患者中约增加1 例有自杀想法或行为的患者。试验中药物治疗组有4 例自杀患者,安慰剂组无自杀患者;但因病例数太少,尚不能得出药物对自杀影响的任何结论。

在AED 治疗开始一周之后,即观察到AED 治疗可增加自杀想法或行为的风险,且持续存在于整个治疗评估期间。因纳入分析的大多数临床试验均不超过24 周,故未能评价24 周后自杀想法或行为的风险。

纳入数据分析的药物所引起自杀想法或行为的风险基本一致。上述风险发现于不同作用机制的AED 和多种适应症中,说明此风险普遍存在于所有AED 治疗的任何适应症中。在分析的临床试验中未发现风险随年龄(5-100 岁)有明显变化。

表2 显示所评估的AED 对不同适应症的绝对和相对风险。

癫痫临床试验中自杀想法或行为的相对风险,比精神病或其它疾病临床试验的风险高;但癫痫和精神病两种适应症的绝对风险差基本相似。

在考虑处方本品或其他任何AED 时,必须权衡自杀想法或行为风险与不治疗疾病的风险。

癫痫和其它许多适用AED 治疗的疾病,由于疾病本身的发病率及死亡率,导致患者自杀想法和行为的风险原本就比较高。所以,如果治疗期间发生自杀想法和行为,处方医生需要考虑出现这些症状的患者是否与其正在治疗的疾病相关。

应告知患者、看护者和其家庭成员,本品及其他AED 有增加自杀想法和行为的风险。并建议他们注意观察抑郁症状及体征的发生或恶化,任何异常情绪或行为变化,或自杀想法及行为的发生,或自残想法的出现。如有可疑行为,应立即报告医务人员。

孕妇及哺乳期妇女用药

动物研究显示本品具有生殖毒性。(见【药理毒理】)。本品对人类的可能风险目前未知。

尚无本品对女性生育力影响的临床数据。

在一项评价本品对精子活动力影响的临床试验中,健康男性受试者暴露于600 mg/天剂量的本品。给药3 个月后,未发现精子活动力受到影响。

妊娠妇女使用普瑞巴林的数据不足,除非必要(孕妇服药的益处明显大于药物对胎儿的潜在风险),否则妊娠期间不应服用本品。育龄妇女必须应用有效的避孕措施。

目前尚不清楚普瑞巴林是否经母乳分泌;但是,本品可经大鼠的乳汁分泌。因此,不建议在应用普瑞巴林治疗期间哺乳。

儿童用药

由于该人群中安全性和疗效的数据不充足,年龄小于12岁的儿童和青少年(12-17岁)不推荐使用本品。

老年用药

老年患者(年龄65岁以上)由于肾功能减退可能需要减量(见【用法用量】肾功能损伤患者用药)。

药物相互作用

由于普瑞巴林主要以原型药物的形式经尿液排泄,可忽略本品在人体内的代谢(尿液中仅发现不到给药剂量2%的药物代谢产物)。离体研究显示,普瑞巴林不抑制药物代谢,也不与血浆蛋白结合,普瑞巴林几乎不与其它药物发生药代动力学的相互作用。

同样,在动物研究中没有观察到普瑞巴林与苯妥英、卡马西平、丙戊酸、拉莫三嗪、加巴喷丁、劳拉西泮、羟考酮或乙醇之间发生临床相关药代动力学的相互作用。人群药代动力学分析显示口服抗糖尿病药、利尿药、胰岛素、苯巴比妥、噻加宾及托吡酯对普瑞巴林的清除无显著临床影响。

普瑞巴林与口服避孕药炔诺酮和/或炔雌醇一起服用时,两种物质的稳态药代动力学均不受影响。

普瑞巴林可能加强乙醇及劳拉西泮的作用。在临床对照研究中,当多剂口服普瑞巴林与羟考酮、劳拉西泮或乙醇合用时,未对患者的呼吸造成有临床意义的影响。上市后有普瑞巴林和中枢性抗抑郁药合用引起呼吸衰竭及昏迷的报告。普瑞巴林可增强羟考酮所致的认知功能障碍和总体运动功能障碍。

药物相互作用的研究仅在成人中进行,而没有特别在老年志愿者中进行。

9药物过量

人体急性药物过量的症状、体征及实验室检查发现

普瑞巴林过量使用的经验有限。临床研发项目中,报告偶然药物过量的最高剂量为8000mg,未产生明显临床后果。临床研究中,一些患者过量服药高达2400 mg/日。高剂量组(≥900 mg)患者的不良反应类型与推荐剂量组没有临床差异。

药物过量的治疗或处理

普瑞巴林过量没有特异性解毒药物。如果确认药物过量,可试用洗胃或催吐法清除未吸收药物,通常应注意保持气道通畅。一般支持治疗包括监测生命体征和观察临床状况。

虽然少数已知的本品过量病例未应用血液透析,但可能要根据患者的临床状况或肾功能损伤程度决定是否使用血液透析。标准的血液透析可明显清除普瑞巴林(4小时内约清除50%)。

10临床试验

三项多中心双盲安慰剂对照研究确立了普瑞巴林治疗带状疱疹后神经痛(pHN)的疗效。研究入组患者为带状疱疹皮疹痊愈后疼痛持续至少3个月,患者最小基线分数≥4分(数字疼痛评分法共11个评分点,评分等级范围为0到10,无痛到剧痛)。73%的患者完成了研究。这三项研究的基线疼痛平均分为6-7。除服用普瑞巴林外,患者可每日最多服用4克对乙酰氨基酚用于止痛。患者每日记录疼痛日记。

pHN1研究:该研究为期13周,分为普瑞巴林每次75mg、150mg、300mg和安慰剂组,每日2次。肌酐清除率在30-60毫升/分之间的患者随机给予每次75mg、150mg或安慰剂,每日2次;肌酐清除率在60毫升/分以上的患者随机给予每次75mg、150mg、300mg或安慰剂,每日2次。普瑞巴林所有剂量组均显著改善了肌酐清除率在60毫升/分以上患者的终点平均疼痛评分,且提高了疼痛评分较基线降低至少50%的患者比例。虽然根据肾功能给药剂量有所不同,但肌酐清除率在30-60毫升/分的患者不良反应相关的停药率较高,显示该类患者对普瑞巴林的耐受性不如肌酐清除率在60毫升/分以上的患者。根据从基线到研究终点的不同疼痛改善程度,图1显示了获得不同程度疼痛缓解的患者比例。该图显示的为累积值,例如,相对基线的改善为50%,其中也包括改善程度在50%以下的所有患者。未完成研究的患者被归纳为0%改善。部分患者的疼痛在第一周即减轻,并维持整个治疗期。

图 1: 获得不同程度的疼痛缓解的患者百分比 -- pHN 1研究

pNH 2 研究:该研究为期8周,分为普瑞巴林每次100mg、200mg和安慰剂组,每日3次。根据肌酐清除率计算给药剂量。肌酐清除率在30-60毫升/分之间的患者给予每次100mg,每日3次。肌酐清除率在60毫升/分以上的患者给予每次200mg,每日3次。普瑞巴林组均显著改善了终点平均疼痛评分,且提高了疼痛评分较基线降低至少50%的患者比例。根据从基线到研究终点的不同疼痛改善程度,图2显示了获得不同程度的疼痛缓解的患者比例。该图显示的为累积值,例如,相对基线的改善为50%,其中也包括改善程度在50%以下的所有患者。未完成研究的患者被归纳为0%改善。部分患者的疼痛在第一周即减轻,并维持整个治疗期。

图2: 获得不同程度的疼痛缓解的患者百分比 – pHN 2研究

pHN 3 研究:该研究为期8周,无论肌酐清除率为多少,分为普瑞巴林每次50mg、100mg和安慰剂组,每日3次。普瑞巴林每次50mg和100mg每日3次组均显著改善了终点平均疼痛评分,且提高了疼痛评分较基线降低至少50%的患者比例。肌酐清除率30-60毫升/分的患者不良反应相关的停药率较高,显示该类患者对普瑞巴林的耐受性不如肌酐清除率在60毫升/分以上的患者。根据从基线到研究终点的不同疼痛改善程度,图3显示了获得不同程度疼痛缓解的患者比例。该图显示的为累积值,例如,相对基线的改善为50%,其中也包括改善程度在50%以下的所有患者。未完成研究的患者被归纳为0%改善。部分患者的疼痛在第一周即减轻,并维持整个治疗期。

图 3: 获得不同程度的疼痛缓解的患者百分比 – pHN 3研究

11药理毒理

药理作用

普瑞巴林与中枢神经系统中α2-δ位点(电压门控钙通道的一个辅助性亚基)有高度亲和力。普瑞巴林的作用机制尚不明确,但是转基因小鼠和结构相关化合物(例如加巴喷丁)的研究结果提示,在动物模型中的镇痛及抗惊厥作用可能与普瑞巴林与α2-δ亚基的结合有关。体外研究显示,普瑞巴林可能通过调节钙通道功能而减少一些神经递质的钙依赖性释放。

虽然普瑞巴林是抑制性神经递质g-氨基丁酸(GABA)的结构衍生物,但它并不直接与GABAA, GABAB 或苯二氮卓类受体结合,不增加体外培养神经元的GABAA 反应,不改变大鼠脑中GABA浓度,对GABA摄取或降解无急性作用。但是研究发现,体外培养的神经元长时间暴露于普瑞巴林,GABA转运蛋白密度和功能性GABA转运速率增加。普瑞巴林不阻滞钠通道,对阿片类受体无活性,不改变环加氧酶活性,对多巴胺及5-羟色胺受体无活性,不抑制多巴胺、5-羟色胺或去甲肾上腺素的再摄取。

毒理研究

遗传毒性:

体外研究显示普瑞巴林对细菌及哺乳动物细胞无致突变作用,体内及体外研究均显示普瑞巴林不会导致哺乳动物染色体畸变,在大鼠或小鼠中不诱导肝细胞程序外DNA合成。

生殖毒性:

雄性大鼠交配前至交配过程中经口给予普瑞巴林(50 至 2500 mg/kg),与未给药雌性大鼠交配,可见对生殖及发育的多种不良影响,包括精子计数减少,精子活动力下降,精子异常增加,生育力下降,着床前丢失率增加,窝仔数减少,胎仔体重降低及胎仔异常发生率增加。在研究期内(3-4个月),对精子及生育力参数的影响是可逆的。对雄性大鼠生殖的无影响剂量(100 mg/kg)时,血浆普瑞巴林的暴露量(AUC)约相当于临床最大推荐剂量(MRD)时人暴露量的3倍。此外,在4 周或更长时间的一般毒性研究中,雄性大鼠在剂量为500 - 1250 mg/kg时,组织病理学检查可见生殖器官(睾丸,附睾)不良反应,无影响剂量为250 mg/kg,约相当于MRD时人血浆暴露量的8倍。

雌性大鼠交配前、交配过程中及妊娠早期经口给予普瑞巴林500、1250、 2500 mg/kg,各剂量下均可见发情周期紊乱及交配天数增加,高剂量下可见胚胎死亡。低剂量下普瑞巴林的血浆暴露量约相当于人MRD时暴露量的9倍,未确定无影响剂量。

妊娠期大鼠和家兔在普瑞巴林血浆暴露量(AUC)相当于≥5倍MRD时的暴露量时,可见胎仔结构畸形和其它发育毒性的发生率增加,包括胎仔死亡、生长迟缓、神经及生殖系统功能损害。

妊娠大鼠于器官形成期经口给予普瑞巴林500、1250或2500 mg/kg,低剂量时血浆普瑞巴林暴露量(AUC)约相当于MRD时人暴露量的17倍。剂量≥1250 mg/kg时,异常提前骨化(颧骨及鼻骨间缝过早融合)导致的特异性颅骨异常发生率增加。各剂量下均可见骨骼变异及骨化延迟。高剂量下胎仔的体重降低。尚未确立普瑞巴林对大鼠胚胎-胎仔发育的无影响剂量。

妊娠期家兔于器官形成期经口给予普瑞巴林250、500或1250 mg/kg。高剂量下可见胎仔体重降低、骨化延迟、骨骼畸形及内脏变异发生率增加。对家兔发育的无影响剂量为500 mg/kg,血浆暴露量约相当于MRD时人暴露量的16倍。

在围产期毒性试验中,大鼠经口给予普瑞巴林50、100、250、1250或2500 mg/kg,≥100 mg/kg时子代生长减缓,≥250 mg/kg时子代存活率降低。≥1250 mg/kg时对子代存活率产生显著影响,最高剂量时窝仔死亡率为100%。子代成年后测试,≥250 mg/kg时可见神经行为异常(听觉惊恐反应降低),1250 mg/kg时可见生殖功能损害(生育力降低,窝仔数减少)。对大鼠围产期发育的无影响剂量为50 mg/kg,血浆暴露量约相当于MRD时人暴露量的2倍。

致癌性:

B6C3F1 与 CD-1小鼠掺食法给予普瑞巴林200、1000、5000 mg/kg,连续2年,可见血管源性恶性肿瘤(血管肉瘤)发生率剂量依赖性增加。最低剂量下小鼠血浆普瑞巴林暴露量(AUC)约相当于MRD时的暴露量,尚未确定小鼠血管肉瘤诱导的无影响剂量。

Wistar大鼠掺食法给予普瑞巴林,连续2年,雄性大鼠剂量为50、150、450 mg/kg,雌性大鼠剂量为100、300、900 mg/kg,最高剂量分别相当于MRD时人暴露量的14倍和24倍,未见肿瘤发生率增加。

其他毒性

皮肤毒性 在大鼠及猴重复给药毒性试验中可见皮肤损伤,病变程度从红斑到坏死,其病因尚不明确。普瑞巴林导致皮损的剂量是MRD的两倍。在血浆普瑞巴林暴露量(AUC)为MRD时人暴露量的3 – 8倍时出现更为严重的皮肤病变,包括坏死。临床试验中未见皮肤病变发生率增加。

眼部病变 在两项Wistar大鼠致癌性试验中可见眼部病变(特征性表现为视网膜萎缩[包括光感受器细胞缺失]和/或角膜炎症/矿物沉积),出现改变时的血浆普瑞巴林暴露量(AUC)是MRD时人暴露量的≥2倍,未确立无影响剂量。在两种品系小鼠2年致癌性试验或猴给药1年致癌性研究中未见类似病变。

12药代动力学

在健康志愿者、接受抗癫痫药物治疗的癫痫患者及慢性疼痛患者中,普瑞巴林的稳态药代动力学参数相似。

吸收:

空腹服用普瑞巴林,吸收迅速,在单剂或多剂给药后1小时内达血浆峰浓度。据估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%,而且与剂量无关。多剂给药后,24至48小时内可达稳态。与食物一起服用时,普瑞巴林的吸收速率降低,Cmax降低25-30%,tmax延迟至约2.5小时。但是,普瑞巴林和食物同时服用并不会对普瑞巴林的吸收程度造成有临床意义的影响。

分布:

临床前研究显示普瑞巴林可以通过小鼠、大鼠和猴的血脑屏障。普瑞巴林可以通过大鼠的胎盘,并可出现在哺乳大鼠的乳汁内。在人体,普瑞巴林口服给药后的表观分布容积大约是0.56 L/kg。普瑞巴林不与血浆蛋白结合。

代谢:

普瑞巴林在人体内的代谢可以忽略不计。在给予放射标记的普瑞巴林后,约98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。普瑞巴林的主要代谢产物—N-甲基化衍生物,也在尿中被发现,占给药剂量的0.9%。在临床前研究中,未发现普瑞巴林由S-旋光对映体向R-旋光对映体转化的消旋作用。

排泄:

普瑞巴林主要从体循环清除,并以原型药物的形式经肾脏排泄。普瑞巴林的平均清除半衰期为6.3小时。普瑞巴林血浆清除率和肾脏清除率均与肌酐清除率有直接比例关系(见【药代动力学】肾功能损伤)。

对于伴有肾功能减退或正在接受血液透析治疗的患者,有必要调整剂量(见【用法用量】表1)。

线性/非线性:

在推荐的每日给药剂量范围内,普瑞巴林的药代动力学呈线性。个体间普瑞巴林的药代动力学变异性较小(20%)。多次给药的药代动力学可根据单次给药的数据推测。因此,无须常规监测普瑞巴林的血浆浓度。

13贮藏

密封保存。

盐酸舍曲林片有什么作用


盐酸舍曲林片的使用,很多人会担心,服用之后容易对我们的肾造成一些不良的影响,它对于治疗抑郁焦虑等这些问题有很好的疗效,但是我们都知道很多药物的使用确实会存在一些副作用危害,例如有的人会出现恶心,厌食,腹泻,头痛,头晕等这些不良的症状,而肾功能不全患者不适合使用这种药物、

1、盐酸舍曲林片主要成分及其化学名称为:盐酸舍曲林。可选择性抑制中枢神经系统对5-羟色胺的再摄取,从而使突触间隙中5-羟色胺浓度增高,发挥抗抑郁作用。亦可用于治疗强迫症。在治疗抑郁症和焦虑障碍方面,耐受性强,安全性好,疗效显著,是当前治疗抑郁、焦虑障碍时首选药物之一。

2、特别提醒:盐酸舍曲林片可选择性抑制中枢神经系统对5-羟色胺的再摄取,会产生一定的不良反应。可有胃肠道不适,如恶心、厌食、腹泻等。亦可出现无力、头痛、不安、失眠、嗜睡、头晕或震颤等。闭角型癫痫病、青光眼、严重心脏病患者慎用。肝肾功能不全者慎用或减少用量。出现转向躁狂发作倾向时应立即停药。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。

3、盐酸舍曲林片吃了对肾脏有害,其主要排泄器官为肾脏。所以肾功能不全者慎用。突然停药可有撤药综合症,如失眠、焦虑、恶心、出汗、震颤、眩晕或感觉异常等。所以患者不能擅自突然终止服药。应该在医生的指导和建议下安全服用。

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