甲磺酸伊马替尼胶囊有什么功效?
养生有什么作用与功效。
“笑一笑,十年少,笑口常开,健康常在。愁一愁,白了头,天天发愁,添病减寿。”随着时间的失衡,养生这个话题走入大众视野,生活质量高的人,一般都是懂得养生的人。如何分辩关于中医养生话题的对错呢?为满足您的需求,养生路上(ys630.com)小编特地编辑了“甲磺酸伊马替尼胶囊有什么功效?”,希望能对您有所帮助,请收藏。
甲磺酸伊马替尼胶囊对大部分人来讲是比较陌生的,下面就给大家介绍一下这种药物,甲磺酸伊马替尼胶囊里面的药物是白色的,在临床上多用于治疗急性白血病急剧恶化转成慢性白血病的维持治疗,也可以用于治疗胃肠道肿瘤晚期,不适合手术的,或者是已经发生转移的胃肠道肿瘤的治疗,多用于晚期癌症的治疗上。
甲磺酸伊马替尼胶囊药理作用是,甲磺酸伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶,能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。此外,甲磺酸伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子(pDGF)受体、干细胞因子(SCF),c-Kit受体的酪氨酸激酶,从而抑制由pDGF和干细胞因子介导的细胞行为。
本研究的药代动力学系单剂量口服25-1000 mg甲磺酸伊马替尼并达稳态后测定。
甲磺酸伊马替尼剂量在25-1000 mg范围内,其平均曲线下面积(AUC)的增加与剂量间存在比例性关系。重复给药的药物累积量可达稳态时的1.5-2.5倍。成人人群药代动力学研究表明,性别对药代动力学无影响,体重的影响也可忽略而不计。
吸收
胶囊剂的平均绝对生物利用度为98%,口服1次甲磺酸伊马替尼后血浆AUC的变异系数波动在40-60%之间。与空腹时比较,高脂饮食后本药吸收率减少甚微(Cmax减少11%,Tmax延长),AUC略减少(7.4%)。
分布
约95%与血浆蛋白结合,绝大多数是与白蛋白结合,少部分与α-酸性糖蛋白结合,只有极少部分与脂蛋白结合。整个机体内的总体分布浓度较高,分布容量为4.9 L/kg体重,但红细胞内分布比率较低。体内组织中有关药物分布情况仅来源于临床前的资料。肾上腺和性腺中摄取水平高,中枢神经系统中摄取水平低。
代谢
人体内主要循环代谢产物是N-去甲基哌嗪衍生物,在体外其药效与原药相似。该代谢物的血浆AUC是原药甲磺酸伊马替尼AUC的16%。甲磺酸伊马替尼是CYp3A4的底物,又是CYp3A4、CYp2D6、cyp2c9和CYp2C19的抑制剂,因此,可影响同时给予药物的代谢。
排泄
甲磺酸伊马替尼的清除半衰期为18小时,其活性代谢产物半衰期为40小时,7天内约可排泄所给药物剂量的81%,其中从大便中排泄68%,尿中排泄13%。约25%为原药(尿中5%,大便中20%),其余为代谢产物,大便和尿中活性代谢产物和原药的比例相似。
肝肾功能衰竭
对肝、肾功能衰竭病人未进行过临床研究,这些患者应用甲磺酸伊马替尼时要谨慎。已知甲磺酸伊马替尼的排泄很少经肾脏,估计肾功能衰竭患者服用不会出现问题。
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艾坦甲磺酸阿帕替尼片
有关资料显示,艾坦(阿帕替尼)是全球第一个在晚期胃癌被证实安全有效的小分子抗血管生成靶向药物,也是晚期胃癌标准化疗失败后,明显延长生存期的单药。同时,该药是胃癌靶向药物中唯一一个口服制剂,可有效提高患者治疗的依从性,并明显降低治疗费用。那么下面我们就来了解一下艾坦甲硫酸阿帕替尼片吧!
一、概述
艾坦,即甲磺酸阿帕替尼片,是目前晚期胃癌靶向药物中唯一一个口服制剂,同时也是被证实在晚期胃癌标准化疗失败后安全有效的口服药物。经大量的临床研究表明,通过抑制肿瘤组织新血管的生成,艾坦能够显著延长晚期胃癌患者生存期。
2014年12月13日,中国自主研制的用于治疗晚期胃癌的小分子靶向药物“甲磺酸阿帕替尼片”获得国家食品药品监管局批准上市。
二、注意事项
对艾坦任何成分过敏者应禁用;对于有活动性出血、溃疡、肠穿孔、肠梗阻、大手术后30天内、药物不可控制的高血压、3-4级心功能不全(NYHA标准)、重度肝肾功能不全(4级)患者应禁用。
三、特别注意事项
1.出血:VEGFR抑制剂类抗肿瘤药物有可能增加出血的危险。
对于重度(3/4级)出血的患者,建议暂时停药;
凝血功能异常(ApTT1.5×ULN或INR1.5)的患者未被纳入阿帕替尼临床研究中,因此尚不明确本部分人群使用阿帕替尼的风险。
2.心脏毒性:临床研究中观察到服用阿帕替尼可能会引起心电图异常,包括QT间期延长或窦性心动过缓。应慎用于已知有QT间期延长病史的患者、服用抗心律失常药物的患者或者有相关基础心脏疾病、心动过缓和电解质紊乱的患者。用药期间应注意严密监测心电图和心脏功能。
3.肝脏毒性:临床研究中观察到服用阿帕替尼可引起一过性转氨酶升高或总胆红素升高。
四、患者须知
1、目前尚无艾坦与其他化疗药物联合应用的数据,如与其他化疗药物联合应用,可能会增加不良反应发生率及严重程度,请在医师指导下谨慎使用。
2、在动物试验中曾发现艾坦可引起卵泡发育障碍和精子生成障碍,因此育龄期男性和育龄妇女在用药期间及停药后8周内应注意避孕。
3、对于出现胃肠道穿孔、需要临床处理的伤口裂开、瘘、肾病综合征的患者,发生期间应停用艾坦。
3、药物相互作用
艾坦尚未进行正式的药物相互作用研究。
4、贮藏
甲磺酸酚妥拉明片的功效
甲磺酸酚妥拉明片是临床医学上非常常用的一种药物,它主要用于勃起功能障碍的治疗,可以在性生活前半小时服用,会有不错的效果,但是注意每天的服用量不得超过一片,否则会造成一系列不良的反应,而且甲磺酸酚妥拉明片应避免与铁剂以及硝酸甘油类药物合用,会导致毒性反应。有需要使用的朋友们可以多多了解相关的知识。
一、主要功效
用于勃起功能障碍的治疗。
二、用法用量
口服,每次40mg(1片),在性生活前30分钟服用,每日最多服用一次,根据需要及耐受程度,剂量可调整至60mg(1片半),最大推荐剂量为80mg(2片)。
三、药物相互作用
1 本品与胍乙啶合用,体位性低血压或心动过缓的发生率增高。
2 苯巴比妥、格鲁米特等镇静催眠药,利血平、降压灵等降压药能加强本药品的降压作用。
3 与强心苷合用时,可使其毒性反应增强。
4 应避免与铁剂合用。
5 禁与硝酸甘油类药物合用。
四、药理作用
1 甲磺酸酚妥拉明是短效的非选择性a-受体(a1、a2)阻滞剂,能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,使血管扩张而降低周围血管阻力;
2 拮抗儿茶酚胺效应,用于诊治嗜铬细胞瘤,但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚少;
3 能降低外周血管阻力,使心脏后负荷降低,左心室舒张末压和肺动脉压下降,心搏出量增加,可用于治疗心力衰竭。致癌、致突变和生殖毒性。
4 长期的试验表明,甲磺酸酚妥拉明没有明显的致癌、致突变和生殖毒性。在对大鼠、小鼠和兔的试验中,未发现甲磺酸酚妥拉明有致畸或胚胎。
五、不良反应
常见有鼻塞、心悸,亦有面色潮红、头晕、乏力、胸闷等不良反应,少数患者可有心率、收缩压、舒张压轻度变化,极个别患者可能直立性低血压。
六、药品禁忌
低血压(收缩压小于90mmHg、舒张压小于60mmHg)、严重动脉硬化、心绞痛、心肌梗死、肝肾功能不全者、胃溃疡患者及对本品过敏者禁用。
七、注意事项
冠状动脉供血不足、精神病人、糖尿病患者慎用。
克唑替尼胶囊治疗什么病?
在日常生活中,得病就吃药这是很正常的事情,只不过现在不论是西药也好还是中药也罢,种类实在是有点多,结果就是让患者无法进行选择。比如克唑替尼胶囊,很多人都表示很陌生,那么克唑替尼胶囊到底是什么呢?医生介绍,其实这是一种用于治疗转移性非小细胞肺癌的药物。
主要成分:
赛可瑞主要成份为克唑替尼。 辅料名称:二氧化硅、微晶纤维素、无水磷酸氢钙、羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁。
适应症/功能主治:克唑替尼胶囊可用于经SFDA批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。该适应症的批准主要依据客观缓解率(ORR)和无进展生存(pFS)证据,目前尚未获得本品生存获益(OS)的证据。
用法用量:克唑替尼胶囊的推荐剂量为250mg口服,每日两次。若患者在临床治疗中获益应持续用药。胶囊应整粒吞服。克唑替尼胶囊与食物同服或不同服均可。若漏服一剂克唑替尼胶囊,则补服漏服剂量的药物,除非距下次服药时间短于6 小时。 根据不同患者安全性与耐受性可中断治疗或减少剂量。如需减少剂量,则降低克唑替尼胶囊至200mg口服,每日两次。若需要进一步减少剂量,则根据患者安全性和耐受性将剂量调整为250 mg口服,每日一次。
药理毒理
毒理研究:
遗传毒性:克唑替尼体外中国仓鼠卵巢细胞微核试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和大鼠体内骨髓微核试验结果均为阳性,Ames试验结果阴性。生殖毒性:克唑替尼未开展特定动物试验评价其对生育力的影响。大鼠重复给药...
遗传毒性:克唑替尼体外中国仓鼠卵巢细胞微核试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和大鼠体内骨髓微核试验结果均为阳性,Ames试验结果阴性。
生殖毒性:克唑替尼未开展特定动物试验评价其对生育力的影响。大鼠重复给药毒性试验结果提示克唑替尼对人类生育力和生殖功能具有潜在损害作用。
甲磺酸酚妥拉明片效果
甲磺酸酚妥拉明片是日常生活中非常常见的一种药物,它是α-受体阻断药,具有兴奋心脏、增加心肌收缩力、加快心率、治疗血管痉挛性疾病以及感性中毒性休克等作用,功效作用非常多,治疗效果显著,但是会伴有心律失常、体位性低血压、腹痛、眩晕等副作用,有需要的朋友们可以提前了解相关的知识,以更好地发挥它的作用。
一、鉴别
(1) 取含量测定项下得到的三氯醋酸盐,依法测定(附录Ⅵ C),熔点为136 ~141 ℃,熔融时同时分解。(2) 取本品约30mg,加水15ml溶解后,分成三份,分别加碘试液、碘化汞钾试液和三硝基苯酚试液,均产生沉淀。(3) 取本品50mg与氢氧化钠0.2g,加水数滴溶解后,小火蒸干,再缓缓加热至熔融,继续加热数分钟,放冷,加水0.5ml 与稍过量的稀盐酸,即发生二氧化硫的臭气。
二、检查
酸碱度 取本品0.10g ,加水10ml溶解后,加甲基红指示液1 滴,应显红色;再加氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)0.05ml,应变成黄色。氯化物取本品0.10g ,加水5ml 与稀硝酸1ml ,温热至80℃后,加硝酸银试液 1ml,不得发生白色浑浊。干燥失重取本品,在105 ℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5 %(附录Ⅷ L)。炽灼残渣不得过0.1 %(附录Ⅷ N)。
三、含量测定
取本品约0.2g,精密称定,加水20ml溶解后,在搅拌下缓缓加入10%三氯醋酸溶液40ml,放置2 小时,析出的沉淀用干燥至恒重的垂熔玻璃坩锅滤过,沉淀先用少量10%三氯醋酸溶液洗涤,再用10℃以下的冷水20ml分次洗涤后,置五氧化二磷干燥器中减压干燥至恒重,精密称定,所得沉淀的重量与0.8487相乘,即得供试品中含有C17H19N3O.CH4O3S的重量。
四、甲磺酸酚妥拉明片效果
本品为α-受体阻断药,通过阻断α-受体和间接激动β-受体,迅速使周围血管扩张,可显著降低外周血管阻力,增加周围血容量,改善微循环。本品对心脏有兴奋作用,使心肌收缩力增加、心率加快、心输出量增加。临床主要用于治疗肺充血或肺水肿的急性心力衰竭、血管痉挛性疾病、手足发绀症、感性中毒性休克及嗜铬细胞瘤的诊断试验等。亦用于室性早搏。
五、剂量与用法
1 治血管痉挛性疾病 肌注或静注,5mg/次,1~2次/日。
2 抗休克 以每分钟0.3mg的剂量进行静脉滴注,能使心搏出量增加。
3 诊断嗜铬细胞瘤 静注5mg,注后每30秒钟测血压1次,可连续测10分钟,如在2~4分钟内血压降低4.67/3.33kpa (35/25mmHg)以上且维持3~5分钟时为阳性结果。
六、副作用
1 常见的反应有体位性低血压、鼻塞、瘙痒、眩晕及胃肠道平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、恶心、呕吐和诱发溃疡病。
2 严重者可有心率加速、心律失常和心绞痛,心脏器质性损害者忌用。
伊曲康唑胶囊有什么功效
生病吃药是最正常不过了,但是有些药物一定要提前了解功效或是在医生的指导下才能用药。伊曲康唑胶囊是一款治疗真菌感染的药物,适合念珠菌感染的阴道炎,真菌感染的皮肤病,念珠菌感染的脑膜炎等的治疗。那么,到底伊曲康唑胶囊哪个牌子的好呢?
伊曲康唑胶囊,适应症为伊曲康唑胶囊适用于治疗以下疾病:①妇科:外阴阴道念珠菌病。②皮肤科/眼科:花斑癣、皮肤真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。③由皮肤癣菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。④系统性真菌感染:系统性曲霉病及念珠菌病、隐球菌病(包括隐球菌性脑膜炎)、组织胞浆菌病、孢子丝菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其它各种少见的系统性或热带真菌病。
到目前为止,获批生产伊曲康唑胶囊的厂家只有五家,分别是天津力生制药股份有限公司、西安杨森制药有限公司、河南新帅克制药股份有限公司、苏州中化药品工业有限公司、成都倍特药业有限公司。虽说成分和主治一样,伊曲康唑胶囊没有什么区别,但是其中西安杨森制药有限公司的国药准字H20020367,即斯皮仁诺伊曲康唑胶囊是其中更为突出的牌子,值得推荐购买和使用。
那么,伊曲康唑胶囊怎么吃呢?伊曲康唑胶囊用法用量规定:
1.念珠菌性阴道炎:每次200mg,每天二次,疗程为1天或每次200mg,每天一次,疗程为3天;
2.花斑癣:每次200mg,每天一次,疗程为7天;
3.皮肤真菌病:每次100mg,每天一次,疗程为15天;高度角化区(如足底部癣、手掌部癣)需:延长治疗15日,每次100mg,每天一次,程序为15天;
4.口腔念珠菌病:每次100mg,每天一次,疗程为15天;
5.真菌性角膜炎:每次200mg,每天一次,疗程为21天;
6.对于一些免疫缺陷病人,如白血病、爱滋病或器官移植病人等,采用伊曲康唑胶囊治疗真菌感染时,伊曲康唑的口服生物利用度可能会降低,剂量可加倍。
7.甲真菌病:冲击治疗:每次200mg,每天二次,连用一周为一个冲击疗程。对于指甲感染,推荐采用两个冲击疗程,每个疗程间隔3周;对于趾甲感染,推荐采用三个冲击疗程。每个疗程间隔3周。
我们应该选择合适的方法进行伊曲康唑胶囊的购买,其实不同品牌之间的同一种药物,效果是差不多的。