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氟尿嘧啶治疗肿瘤的原理

养生的原理。

运动可以代替保健品,但所有的药物和保健品都不能代替运动。相信关于养生的道理,很多人并不陌生,健康离不开养生,积极的心理离不开养生。养生达人是如何进行中医养生的呢?养生路上(ys630.com)小编特地为您收集整理“氟尿嘧啶治疗肿瘤的原理”,大家不妨来参考。希望您能喜欢!

这个药物的原理比较复杂,总的来说就是就是在体内需要经过层层反应,然后促进尿液的排除。形成新的细胞合成,这样子才能达到抗瘤的作用。肿瘤有好有坏,一般良性的居多,但是如果是恶性肿瘤的话,就要早点开始治疗了。这样才能先发制人,先一步控制病情,这样才能多活几天。

本品为最常用的尿嘧啶抗代谢药,在体内先经过一系列反应变成氟尿嘧啶脱氧核苷酸,然后发挥效应(影响DNA合成);尚能在体内转化为氟尿嘧啶核苷掺入RNA,从而干扰蛋白质合成。主要作用在S期,但对其他各期细胞也有一定作用。易透过血脑屏障,易进入脑组织及肿瘤转移灶。约10%~30%原型由尿中排出,约60%~80%在肝内灭活变为CO2和尿素,分别由呼吸道和尿排出。本品抗瘤谱广。

取本品适量,加0.1mol/L盐酸溶液制成每1mL中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法,在265nm波长处,测定吸光度,按C4H3FN2O2的吸收系数(E1m)为552计算,即得。

由于5-FU是第一个根据一定设想而合成的抗代谢药并在临床上是目前应用最广的抗嘧啶类药物,对消化道癌及其他实体瘤有良好疗效,在肿瘤内科治疗中占有重要地位。本品需经过酶转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸而具有抗肿瘤活性。5-FU通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。此酶的作用可能把甲酰四氢叶酸的一碳单位转移给脱氧尿嘧啶核苷-磷酸合成胸腺嘧啶核苷一酸。5-FU对RNA的合成也有一定抑制作用。5-FU可以静脉及腔内注射。5一氟尿嘧啶对膀胱癌病人以恒定速率连续滴的本剂后发现,用药浓度最低在10时,而在22时~3时之间用药浓度最高。

在不用恒速滴的时,将流速峰值定在凌晨4时,则允许极大地提高剂量而毒性极低,疗效因之增强。本品必须在体内经核糖基化和磷酰化等生物转化作用后,才具有细胞毒性。5-FU可经不同途径生成F-dUMp和FUMp。前者可与胸苷酸合成酶的活性中心共价结合,抑制此酶的活性,使脱氧核苷酸缺乏,DNA合成障碍。

此外,5-FU的代谢物也可以伪代谢物形式惨入到RNA和DNA中,影响细胞功能,产生细胞毒性。5-FU是一种不典型的细胞周期特异性药,它除了主要作用于S期外,对其他期的细胞亦有作用。

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氟尿嘧啶副作用


大家都知道,任何药物都是有副作用的。有些药物短期内服用,是不会产生不良反应的。容易出现恶心、呕吐等症状,但这是轻微的,一般停药之后休息片刻就好了。严重的话,会导致腹泻的症状,甚至还会便血。首先要做的就是立刻停药,千万不能再继续服药了。否则可能会损伤到大脑。

氟尿嘧啶是5-氟尿嘧啶溶于注射用水并加氢氧化钠的无菌溶液,溶液的pH约为8.9。氟尿嘧啶是尿嘧啶的同类物,尿嘧啶是核糖核酸的一个组分。

本药是以抗代谢物而起作用,在细胞内转化为有效的氟尿嘧啶脱氧核苷酸后,通过阻断脱氧核糖尿苷酸受细胞内胸苷酸合成酶转化为胸苷酸,而干扰DNA的合成。氟尿嘧啶同样可以干扰RNA的合成。

静脉用药后,氟尿嘧啶广泛分布于体液中,并在4小时内从血中消失。它在被转换成核苷酸后。被活跃分裂的组织及肿瘤所优先摄取,氟尿嘧啶容易进入脑脊液中。约20%以原型从尿排泄,其余大部分在肝中由一般对尿嘧啶代谢的机制所代谢。五氟尿嘧啶和6-巯基嘌呤作为最早的抗癌药物,均从海参中提炼。

本药是以抗代谢物而起作用,在细胞内转化为有效的氟尿嘧啶脱氧核苷酸后,通过阻断脱氧核糖尿苷酸受细胞内胸苷酸合成酶转化为胸苷酸,而干扰DNA的合成。氟尿嘧啶同样可以干扰RNA的合成.静脉用药后,氟尿嘧啶广泛分布于体液中,并在4小时内从血中消失。它在被转换成核苷酸后。被活跃分裂的组织及肿瘤所优先摄取,氟尿嘧啶容易进入脑脊液中。约20%以原型从尿排泄,其余大部分在肝中由一般对尿嘧啶代谢的机制所代谢。五氟尿嘧啶和6-巯基嘌呤作为最早的抗癌药物,均从海参中提炼。

物化性质

白色结晶或粉末。略溶于水,微溶于乙醇。190~200℃(13.3pa)升华。282~283℃(分解)。最大吸收波长(0.1mol/L盐酸中)265~266(ε7070)。中等毒性,半数致死量(大鼠,经口)230mg/kg。有腐蚀性。

性状

本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末。在水中略溶,在乙醇中微溶,在氯仿中几乎不溶;

在稀盐酸或氢氧化钠溶液中溶解。熔点281~284℃(分解)。中等毒,LD50(小鼠,腹腔)230mg/kg。 本品为最常用的尿嘧啶抗代谢药,在体内先经过一系列反应变成氟尿嘧啶脱氧核苷酸,然后发挥效应(影响DNA合成);尚能在体内转化为氟尿嘧啶核苷掺入RNA,从而干扰蛋白质合成。主要作用在S期,但对其他各期细胞也有一定作用。易透过血脑屏障,易进入脑组织及肿瘤转移灶。约10%~30%原型由尿中排出,约60%~80%在肝内灭活变为CO2和尿素,分别由呼吸道和尿排出。本品抗瘤谱广。

药物分析

方法名称:氟尿嘧啶的测定—分光光度法

应用范围:本方法采用分光光度法测定氟尿嘧啶的含量。

本方法适用于氟尿嘧啶。

方法原理:取本品适量,加0.1mol/L盐酸溶液制成每1mL中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法,在265nm波长处,测定吸光度,按C4H3FN2O2的吸收系数(E1 m)为552计算,即得。

试剂:0.1mol/L盐酸溶液

仪器设备:可见分光光度计

试样制备:1.供试品溶液的制备

精密称取本品适量,加0.1mol/L盐酸溶液制成每1mL中约含10μg的溶液,作为供试品溶液。

注:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

作用与用途

本品为嘧啶类的氟化物,属于抗代谢抗肿瘤药,能抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻断脱氧嘧啶核苷酸转换成胸腺嘧啶核苷核,干扰DNA合成。对RNA的合成也有一定的抑制作用。

临床用于结肠癌、直肠癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、头颈部鳞癌、皮肤癌、肝癌、膀胱癌等。

副作用

1 胃肠道反应有食欲不振、恶心、呕吐、口腔炎、胃炎、腹痛及腹泻。严重者有血性腹泻或便血,应立即停药,给以对症治疗,否则可致生命危险。

2 骨髓抑制可致白细胞及血小板减少。

3 注射部位可引起静脉炎或动脉内膜炎。

4 有脱发、皮肤或指甲色素沉着等。

5 偶见对肾及心肌功能的影响。

6 本品能生成神经毒性代谢物——氟代柠檬酸而致脑瘫,故不作鞘内注射。

7 神经系统,少数可有小脑变性、共济失调

氟尿嘧啶注射剂


对于市面上的药物不要太好奇,同一种药物虽然叫法不同,但是可能它们在医学上的名字是一样的。氟尿嘧啶注射剂虽然可以治疗很多种癌症,但是并不能保证一定可以控制癌症不恶化。这种特异性药物,主要是通过抑制体内的某种细胞导致的。保持乐观的心态,凡事多往好处想想。

本品在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸,后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸,从而抑制DNA的生物合成。此外,通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA,达到抑制RNA合成的作用。本品为细胞周期特异性药,主要抑制S期细胞。

本品的抗瘤谱较广,主要用于治疗消化道肿瘤,或较大剂量氟尿嘧啶治疗绒毛膜上皮癌。

亦常用于治疗乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宫颈癌、膀胱癌及皮肤癌等。

1.恶心、食欲减退或呕吐。一般剂量多不严重。偶见口腔黏膜炎或溃疡,腹部不适或腹泻。周围血白细胞减少常见(大多在疗程开始后2~3周内达最低点,约在3~4周后恢复正常),血小板减少罕见。极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等。

2.长期应用可导致神经系统毒性。

3.偶见用药后心肌缺血,可出现心绞痛和心电图的变化。如经证实心血管不良反应(心律失常,心绞痛,ST段改变)则停用。

人类有极少数由于在妊娠初期三个月内应用本品而致先天性畸形者,并可能对胎儿产生远期影响。故在妇女妊娠初期三个月内禁用本药。

由于本品潜在的致突、致畸及致癌性和可能在婴儿中出现的毒副反应,因此在应用本品期间不允许哺乳。当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。

氟尿嘧啶治疗扁平疣效果好吗?


扁平疣是目前很常见的疾病,扁平疣给患者的身体带来的危害性比较大,扁平疣的出现不仅仅影响的是美观,更是让许多爱美的人,觉得自己的皮肤看起来很难看,久而久之就会给人的心理造成影响,其实扁平疣不仅仅影响的是美观,刚是给个人的皮肤造成影响,还会传染,用氟尿嘧啶治疗扁平疣是可以的,而且氟尿嘧啶主要适用于乳房炎症,乳腺疾病,可以对局部的患病皮肤进行涂抹,达到治疗的效果,如果用药一周后没有作用,必须要到医院去做详细检查。

适应症

5-FU对多种肿瘤如消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、子宫颈癌、肝癌、膀胱癌、皮肤癌(局部涂抹)外阴白斑(局部涂抹)等均有一定疗效。单独或与其他药物联合应用于乳腺癌和胃肠道肿瘤手术辅助治疗,也用于一些非手术恶性肿瘤的姑息治疗,尤其是那些胃肠道、乳腺、头颈部、肝、泌尿系统和胰腺的恶性肿瘤。以往经验表明5-FU对转移性乳腺癌和胃肠道肉瘤部分反应率为10%~30%。5-FU与某些其他药物联合应用常可获较高的反应率、存活率。如合用环磷酰胺和MTX(乳腺癌)、顺铂(卵巢和头颈部癌)、醛氢叶酸(结直肠癌)虽可提高5-UF活性,但也增加其毒性。5-FU联合应用左旋咪唑(免疫兴奋、副作用弱)治疗结直肠癌可降低疾病的复发率,提高术后存活率。5-FU局部外敷治疗皮肤基底细胞癌有效,对严重的难治性牛皮癣亦有效。

1)口服药物:患者可以口服抗病毒药物例如:病毒灵,建议每次口服0.2克,每日3次,1个月为一疗程;或泛昔洛韦,每次0.2克,每日2次,疗程同前。提高免疫力的药物:口服左旋咪唑50毫克,每日3次,服3日停11日。其他:每次服维生素a2.5万单位,每日3次。口服溶菌霉,每次5~7片,每日3次。口服乌洛托品,每次0.3~0.5克,每日3次。

2)注射药物:维生素b12:每次100毫克,每日1次肌注,30天一个疗程。转移因子:皮下注射,每次2毫升,每周2次,30天一个疗程。聚肌胞:肌注,每次2毫克,3日1次,30天一个疗程。也可以皮损内注射,疗效较佳。板蓝根注射液:肌注,每日2次,每次2毫升,注射两个星期为一个疗程,同时用板蓝根30克,煎水熏洗疣发处皮肤,每日2-3次。

3)局部外用药物疗法:如果患者有局部皮肤有轻度发红或炎症,不需停药,因为轻度炎症可以促进扁平疣的消退。使用方法为:5%氟尿嘧啶软膏外涂,次日再用1%金霉素软膏外涂,交替使用,可以去疣。亦可用0.1%维甲酸软膏外涂,或外搽50%雷锁辛溶液,每日2次,直到其消退。

氟尿嘧啶药理作用是什么?


氟尿嘧啶主要用于消化道系统的癌症,尤其是常见的直肠癌,结肠癌,胃癌和乳腺癌疾病,有着很强大的调理作用,不过也要注意的是,很多患者可能会对本品出现过敏的反应,所以在服用药物期间,要注意少数人会伴有咳嗽或是身体的不适,严重的会引起恶心呕吐,以及身体溃疡的现象,所以毒副作用还是比较大的。

服用复方氟尿嘧啶口服溶液会出现咳嗽吗?

复方氟尿嘧啶口服溶液为乳白色或淡黄色混悬液体。复方氟尿嘧啶口服溶液为复方制剂,其组成为每10ml内含氟尿嘧啶40mg。复方氟尿嘧啶口服溶液的人参多糖作为免疫促进剂,复方氟尿嘧啶口服溶液的人参多糖对机体的免疫功能有促进作用,复方氟尿嘧啶口服溶液的人参多糖可以防止了氟尿嘧啶对肌体的毒副作用。复方氟尿嘧啶口服溶液在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸,后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,复方氟尿嘧啶口服溶液可以阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸,复方氟尿嘧啶口服溶液可以抑制DNA的生物合成。

复方氟尿嘧啶口服溶液吸收不规则,复方氟尿嘧啶口服溶液制成多相脂质体剂型后,由于淋巴定向性和对癌细胞的亲和性,复方氟尿嘧啶口服溶液在网状内皮系统、瘤体和脑的分布量增加,复方氟尿嘧啶口服溶液在体内作用时间也延长,从而提高了疗效,降低剂量,减轻了毒副作用。复方氟尿嘧啶口服溶液为细胞周期特异性药,复方氟尿嘧啶口服溶液主要抑制S期瘤细胞。复方氟尿嘧啶口服溶液的油酸在处方中与氟尿嘧啶产生协同作用。复方氟尿嘧啶口服溶液可以掺入RNA,复方氟尿嘧啶口服溶液通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA而达到抑制RNA合成的作用。

复方氟尿嘧啶口服溶液的毒副作用较大。恶心、食欲减退或呕吐,一般剂量多不严重,偶见口腔黏膜炎或溃疡,腹部不适或腹泻。周围血白细胞减少常见(大多在疗程开始后,2~3周内达最低点,约在3~4周后恢复正常),血小板减少罕见。极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等。

【禁 忌】因有猝死危险。发生心血管反应(心律失常、心绞痛、ST段改变)的患者禁用。

【注意事项】 1、服用本药时不宜饮酒或同用阿司匹林类药物。 2、老年人、肝肾功能不全及以往用过化疗或放射治疗者,特别是骨髓抑制者。剂量应减少。 3、本品为混悬型制剂,用前振摇均匀。 4、如需大剂量用药,请在医生指导下进行。 5、服用2个疗程后进行复查一次。

【儿童用药】尚未明确。

【老年患者用药】尚未明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚未明确。

【药物相互作用】尚未明确。

【药物过量】尚未明确。

【药理毒理】氟尿嘧啶在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸,后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸,从而抑制DNA的生物合成。此外,还能掺入RNA,通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA而达到抑制RNA合成的作用。氟尿嘧啶为细胞周期特异性药,主要抑制S期瘤细胞。人参多糖对机体的免疫功能有促进作用。

【药代动力学】尚未明确。

【贮 藏】密封,在干燥处保存。

氟尿嘧啶注射剂治跖疣


跖疣很多人恐怕都没有听过这个名字,一般都是由感染引起的,而且是病毒性的。通常发生在足底,经常性的摩擦,给治疗带来了不少的麻烦。使用氟尿嘧啶注射剂是可以治疗好跖疣的,但是需要时刻注意皮肤。这种注射剂是可以外用的,在使用的时候一定要注意手法轻柔。避免把损伤部位弄疼了。

跖疣,它是由于病毒感染引起的,可以通过皮肤的微小破损自身接种传染,从而越来越多,由于足底每天受力,再加上鞋的摩擦,所以跖疣非常容易自身接种传染,并且由于摩擦表面有很厚的角质层,给治疗带来困难,很难一次根治,要通过治疗,后期方可自愈。

氟尿嘧啶为嘧啶类抗代谢药,可以通过皮肤吸收,其作用机制是抑制DNA的合成,从而抑制胸腺嘧啶的合成,阻止棘细胞增生,使疣组织变性、坏死,从而加速了细胞的凋亡,破坏病毒的繁殖,最终致使疣体红肿脱落,效果明显。

氟尿嘧啶注射液外用局部点涂治疗寻常疣,效果良好,方法简单易行且疗程短、费用低。但因易留有色素沉着斑,故在使用前应考虑清楚,尽量避免用于面部。

治疗跖疣的方法和药物很多种。局部可选用角质松解剂如10%水杨酸、复方水杨酸火棉胶外用,除去表面胼胝状角质片,露出疣体,然后用腐蚀剂(参见寻常疣治疗)或在局麻下用小刀沿疣边缘剥离取出疣体,压迫止血,涂布甲醛包扎。对顽固跖疣可用20%戊二醛溶液外用,1次/d,疗程12~24周有良效。

治疗跖疣,局部可选用10%水杨酸外用,除去表面角质片,露出疣体,然后用腐蚀剂或在局麻下用小刀沿疣边缘剥离取出疣体,压迫止血,涂布消毒液包扎治疗。

氟尿嘧啶注射液外用局部点涂治疗寻常疣也是可以的。但因易留有色素沉着斑,故在使用前应考虑清楚,尽量避免用于面部。

氟尿嘧啶注射液的使用注意事项


癌症是我国乃直全球共同有等研究的课题。对于患有癌症的病人来讲,无论花多大的代价都想找到可以消灭肿瘤的特效药,不过到目前为止是没有什么特效药物来治疗癌症的,药物治疗也只是起到一定的控制作用。氟尿嘧啶注射液在临床上多用来治疗各种癌症,该药对人体的癌细胞有一定的抑制作来,可控制癌细胞的继续扩散。

氟尿嘧啶注射液本品的抗瘤谱较广,主要用于治疗消化道肿瘤,或较大剂量氟尿嘧啶治疗绒毛膜上皮癌。亦常用于治疗乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宫颈癌、膀胱癌及皮肤癌等。

注意事项

1.本品在动物实验中有致畸和致癌性,但在人类,其致突、致畸和致癌性均明显低于氮芥类或其他细胞毒性药物,长期应用本品导致第二个原发恶性肿瘤的危险性比氮芥等烷化剂为小。

2.除单用本品较小剂量作放射增敏剂外,一般不宜和放射治疗同用。

3.当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。其它有下列情况者慎用本品;

(1)肝功能明显异常;

(2)周围血白细胞计数低于3500/mm3、血小板低于5万/mm3者;

(3)感染、出血(包括皮下和胃肠道)或发热超过38℃者;

(4)明显胃肠道梗阻;

(5)脱水或(和)酸碱、电解质平衡失调者。

4.开始治疗前及疗程中应定期检查周围血象。

5.老年患者慎用氟尿嘧啶,年龄在70岁以上及女性患者,曾报告对氟尿嘧啶为基础的化疗有个别的严重毒性危险因素。密切监测和保护脏器功能是必要的。

6.用本品时不宜饮酒或同用阿司匹林类药物,以减少消化道出血的可能。

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