卡马西平片说明书
中医养生介绍说明怎么写。
“中医养生之道,不在求仙丹灵药,而首在养心调神,养心养性可称是养生之道的“道中之道”!”社会发展,人们越来越接受养生的理念,我们不仅要知道养生,更要懂得养生。如何避免关于中医养生的误区呢?下面是小编为大家整理的“卡马西平片说明书”,欢迎阅读,希望您能够喜欢并分享!
卡马西平片是一种主治癫痫、三叉神经痛、抑郁症、中枢性部分性尿崩症以及酒精癖的戒断综合征等多种疾病的药物。想要充分发挥卡马西平片的药效,需要患者在医生的指导下,按照合理的用法用量服用药物,另外在用药过程中,还有一些注意事项需要引起用药者的警惕!一、功能主治:
1.癫痫:部分性发作:复杂部分性发作、简单部分性发作和继发性全身发作。全身性发作:强直、阵挛、强直阵挛发作。
2.三叉神经痛和舌咽神经痛发作,亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛、患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛。
3.预防或治疗躁狂-抑郁症;对锂、抗精神病药、抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症,可单用或与锂盐和其他抗抑郁药合用。
4.中枢性部分性尿崩症,可单用或氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用。
5.酒精癖的戒断综合征。
二、用法用量:
1.成人常用量。
(1)抗惊厥,初始剂量每次100~200mg,每天1~2次,逐渐增加剂量直至最佳疗效。
(2)镇痛,开始一次0.1g,一日2次;第二日后每隔一日增加0.1~0.2g,直到疼痛缓解,维持量每日0.4~0.8g,分次服用;最高量每日不超过1.2g。
(3)尿崩症,单用时一日0.3~0.6g,如与其他抗利尿药合用,每日0.2~0.4g,分3次服用。
(4)抗燥狂或抗精神病,开始每日0.2~0.4g,每周逐渐增加至最大量1.6g,分3~4次服用。每日限量,12~15岁,不超过1g;15岁以上不超过1.2g;有少数用至1.6g。通常成人限量为1.2g,12~15岁每日不超过1g,少数人需用至1.6g。作止痛用每日不超过1.2g。
2.小儿常用量。
儿童10~20mg/kg。维持血药浓度应在4~12μg/ml之间。
三、注意事项:
1.与三环类抗抑郁药有交叉过敏反应。
2.用药期间注意检查:全血细胞检查(包括血小板、网织红细胞及血清铁,应经常复查达2~3年),尿常规,肝功能,眼科检查;卡马西平血药浓度测定。
3.一般疼痛不要用本品。
4.糖尿病人可能引起尿糖增加,应注意。
5.癫痫患者不能突然撤药。
6.已用其他抗癫痫药的病人,本品用量应逐渐递增,治疗4周后可能需要增加剂量,避免自身诱导所致血药浓度下降。
7.下列情况应停药:肝中毒或骨髓抑制症状出现,心血管系统不良反应或皮疹出现。
8.用于特异性疼痛综合征止痛时,如果疼痛完全缓解,应每月减量至停药。
9.饭后服用可减少胃肠反应,漏服时应尽快补服,不可一次服双倍量,可一日内分次补足。
10.下列情况应慎用:乙醇中毒,心脏损害,冠心病,糖尿病,青光眼,对其他药物有血液反应史者(易诱发骨髓抑制),肝病,抗利尿激素分泌异常或其他内分泌紊乱,尿潴留,肾病。yS630.Com相关推荐
奥卡西平片说明书
西药的种类有很多,其中就包括了奥卡西平片,这是一种由高分子制成的药物,并且它能够治疗某些疾病,我们一般在出现某种疾病以后主治医师会给我们开出这种药物,而且我们一般在吃药的时候都会首先看一下它的说明书,以防一些禁忌引起严重的后果那么奥卡西平片的说明书是什么?
奥卡西平片,适应症为本品适用于治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作,伴有或不伴有继发性全面性发作。本品适用于成年人和5岁以及5岁以上儿童。
性状:本品为浅灰绿色(0.15g)、黄色(0.3g)或浅粉红色(0.6g)椭圆形薄膜衣片,除去薄膜衣显白色至类白色。
适应症:本品适用于治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作,伴有或不伴有继发性全面性发作。
本品适用于成年人和5岁以及5岁以上儿童。
用法用量:用法:本品适合于单独或与其它的抗癫痫药联合使用。在单药治疗和联合用药中,本品 可从临床有效剂量开始用药,一天内分为两次给药。根据病人的临床反应增加剂量;当使用曲莱 代替其他抗癫痫药治疗时,在曲莱治疗开始后,应逐渐减少其他抗癫痫药的剂量。如果本品与其它抗癫痫药联合使用,由于病人总体的抗癫痫药物剂量的增加,需要减少其它抗癫痫药的剂量或/和更加缓慢的增加本品的剂量。本品可以空腹或与食物一起服用。
药片上有刻痕,每一片可以分成两等份,以利于病人服药。
用量:对没有肾功能损害的病人,推荐治疗剂量如下所示。奥卡西平药代动力学的特点是不需要监测血药浓度从而使本品治疗更加方便。
不良反应:最常报道的不良反应包括:嗜睡、头痛、头晕、复视、恶心、呕吐和疲劳,超过10%的患者会出现上述反应。
在临床试验中,大多数的不良反应是轻到中度,并且是一过性的,主要发生在治疗的开始阶段。
对每个系统不良反应特性的评价是依照本品临床试验中出现的不良事件。另外,也加入了在有效病例延续治疗项目中的重要临床不良反应报告和上市后的报告。
根据如下标准,按照发生率从高至低的顺序.列出了各种不良反应(表1):很常见≥1/10;常见≥1/100-1/10;不常见≥1/1,000- 1/00;罕见≥1/10,000-1/1,000;非常罕见1/10,000,包括分散的报告。
奥卡西平说明书
癫痫是一种会给人带来极大的危险的疾病,患者在病发时,如果没有得到及时的护理的话,是会威胁到患者的安全的。药物治疗是治疗癫痫比较常用的治疗方式,奥卡西平就是癫痫患者常用药。由于奥卡西平有着一定的不良反应,所以在用药的过程中,需要患者注意一些事项。下面就为大家介绍一下奥卡西平的相关知识。
一、药物说明
功用作用:奥卡西平及其在体内的代谢物羟基衍生物均具有抗惊活性。可用于局限性及全身性癫痫发作。其作用可能在于阻断脑细胞的电压依赖性钠通道,因而可阻止病灶放电的散布。本品可单独应用或与其他抗癫痫药合用于治疗局限性及全身性癫痫发作。
用法用量:开始剂量为300mg/d,以后可逐渐增量至900~3000mg/d以达到满意的疗效。小儿可从每日30mg/kg开始,逐渐增加,每日1~10mg/kg。常用其片剂,每片0.3g或0.6g。
二、药理作用
尽管目前对多数抗癫痫药物作用的确切机制尚未完全弄清,但是仍可认为该类药物是通过改变神经元兴奋性基本介质的活性,即脑的电压和神经介质离子通道的调控而产生其效用。根据最近的研究发现,奥卡西平和其单羟基衍生物(MHD)的抗惊厥作用主要是阻断了脑的电压依赖性钠离子通道。在治疗浓度时,这两种化合物抑制了细胞培养中的鼠神经元的钠依赖性动作电位的持续性高频重复放电,这种效应可能有助于阻断癫痫灶的痫性电活动的传播。另外,鼠海马组织切片的体外研究结果表明,消旋MHD及其两种对映体的抗癫痫作用也因为有钾离子通道的参与调节。
注意事项:用药开始时可能出现轻度的不良反应,如乏力、头晕、头痛等,继续用药后这些不良反应可消失。偶见胃肠功能障碍、皮肤潮红、血细胞计数下降等不良反应。
癫痫患者服用此药初期要注意不良反应。
三、注意事项
1、应放在儿童不能接触和看见的地方。
2、本品可引起低钠血症,服药期间应定时检查血钠。若血钠125mmol/L,通过减量、停药或保守处理(如限制饮水)后血钠水平可恢复正常。
3、本品可能降低激素避孕药效果,建议服用本品期间改用其它不含激素的避孕方法。
4、应逐渐减量至停药,以最大可能地避免癫痫发作频率增加。
5、本品可引起头晕和嗜睡,服用本品后不要驾驶汽车或操作机器。
卡马西平片治什么病
卡马西平片这种药物一般治疗发作性癫痫,大部分人应该都知道,而且它的主要成分就是卡马西平,而且它的功效作用远不止这些,在平常生活中,卡马西平的使用率也是非常高,它的药效也是得到了人们的信任。今天给大家说说卡马西平片其它的一些药效,还能治疗哪些病。
适应证
1.治疗癫痫是单纯及复杂部分性发作的首选药,对复杂部分性发作疗效优于其他抗癫痫药。对典型或不典型失神发作、肌痉挛发作无效。
2.抗外周神经痛包括三叉神经痛、舌咽神经痛、多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛及疱疹后神经痛。亦可作为三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。对三叉神经痛、舌咽神经痛疗效较苯妥英钠好,用药后24小时即可奏效。
3.治疗神经源性尿崩症可能是由于促进抗利尿激素的分。
4、抗躁狂或抗精神病:开始0.2~0.4g/日,根据情况可增至最大量1.6g/日,分3~4次服用。
5、小儿用量:抗惊厥,每日10~20mg/kg;一般由小剂量开始逐渐加量至出现疗效。
不良反应
常见的不良反应为视力模糊、复视、眼球震颤等中枢神经系统反应,以及头晕、乏力、恶心、呕吐等;多发生在用药后1~2周。少见皮疹、荨麻疹、瘙痒、儿童行为障碍、肝功能异常、胆汁淤积、肝细胞性黄疸及甲状腺功能减退症等;罕见粒细胞减少和骨髓抑制、心律失常、过敏性肝炎、肝衰竭、急性肾衰竭及全身多器官发生超敏反应等。美国FDA曾发布了卡马西平在某些患者中可能发生严重皮肤病变的报道,如S-J综合征和中毒性表皮坏死松解症。
注意事项
1.慎用于青光眼、心血管严重疾患、糖尿病、对三环类抗抑郁药不能耐受的患者及酒精中毒、尿潴留、肾病患者和老年人。
2.对诊断的干扰:可使氨基转移酶、血清胆红素、碱性磷酸酶、尿素氮、尿糖等测试值升高;血钙浓度降低,甲状腺功能试验值降低。
3.用药期间注意随访检查(尤其第一个月内):血象、尿常规、血尿素氮、肝功能、甲状腺功能及监测卡马西平血药浓度。
4.由于本品的自我诱导作用,于治疗一阶段后,可能需要增加剂量才能维持原来的血药浓度和发作控制水平。
用药禁忌
心、肝、肾功能不全,房室传导阻滞、血象严重异常、有骨髓抑制史者以及妊娠期和哺乳期妇女禁用。
药物相互作用
1.与对乙酰氨基酚合用,可引起肝脏中毒。
2.与香豆素类、雌激素、环孢素、洋地黄类、左甲状腺素、奎尼丁合用,本品可诱导肝代谢酶,使上述药物代谢加快,血浓度降低,半衰期缩短,药物作用减弱。
3.与苯巴比妥、苯妥英、扑米酮合用,卡马西平血药浓度降低。
4.红霉素、醋竹桃霉素、西咪替丁、异烟肼以及右丙氧芬可抑制卡马西平的代谢,引起后者血药浓度的升高。
5.与碳酸酐酶抑制药合用,骨质疏松的危险增加。
6.与单胺氧化酶抑制剂、丙戊酸合用,可加重嗜睡。
7.与锂盐、抗精神病药合用,易引起中枢神经系统中毒症状。
8.与氯磺丙脲、氯贝丁酯、去氨加压素、垂体后叶素合用,可加强抗利尿作用。
9.合用时可降低多西环素的浓度。
卡马西平片的功效是什么?
卡马西平是目前医学上正在使用的一种处方药,这种药的用途很广,比如可以治疗大家熟知的癫痫病,针对癫痫这种疾病,卡马西平片是目前医生推荐的首选药物,除此之外,针对三岔神经性疼痛以及舌咽神经疼痛等,卡马西平片这种药都有很好的疗效。
卡马西平片的功效:
卡马西平片被称为抗惊厥和抗癫痫的特效药,然而其药理作用是什么?它能治疗哪些病症呢?
临床研究显示卡马西平片的药理作用为:膜稳定作用,能降低神经细胞膜对Na+和Ca2+的通透性,从而降低细胞的兴奋性,延长不应期;也可能增强GABA的突触传递功能。抗惊厥的机制类似苯妥英,对突触部位的强直后期强化的抑制,限制致痫灶异常放电的扩散。也可抑制丘脑前腹核内的电活动。止痛机制不明,可能减低中枢神经的突触传递。
通过以上药理机制的作用,卡马西平片能有效地治疗以下病症:
1、癫痫:部分性发作:复杂部分性发作、简单部分性发作和继发性全身发作。全身性发作:强直、阵挛、强直阵挛发作。
2、预防或治疗躁狂-抑郁症;对锂、抗精神病药、抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症,可单用或与锂盐和其他抗抑郁药合用。
3、三叉神经痛和舌咽神经痛发作,亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛、患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛。
4、中枢性部分性尿崩症,可单用或氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用。
5、酒精癖的戒断综合征。
临床应用:
1、用于抗惊厥:开始0.1g/次,2~3次/日;第二日后每日增加0.1g,直到出现疗效为止;维持量根据疗效调整至最低有效量,分次服用;最高量不超过2g/日。
2、镇痛:开始0.1g/次,2次/日;第二日后每隔一日增加0.1~0.2g,直到疼痛缓解,维持量0.4~0.8g/日,分次服用;最高量不超过1.2g/日。
3、尿崩症:单用时0.3~0.6g/日,如与其他抗利尿药合用,0.2~0.4g/日,分3次服用。
4、抗躁狂或抗精神病:开始0.2~0.4g/日,根据情况可增至最大量1.6g/日,分3~4次服用。
5、小儿用量:抗惊厥,每日10~20mg/kg;一般由小剂量开始逐渐加量至出现疗效。
卡马西平会出现什么副作用?
卡马西平是一种用途很广的药物,首先,这种药可以用来治疗癫痫,其次,经常有人会出现三叉神经痛,或者有的人因为糖尿病而引起周围的神经疼痛,这时候都可以使用卡马西平进行治疗,但是使用这种药一定要非常谨慎,必须要听从医生的建议,如果使用错误的话,很容易出现副作用。
卡马西平片的副作用:
卡马西平片能够引起神经系统方面的一些副作用,比如病人服药的时候可能会出现共济失调或者是头晕的现象,还有可能导致病人嗜睡以及身体疲劳。卡马西平片能够引起人的泌尿系统方面的副作用,比如说可以导致水潴留,还可以导致水中毒或者是低钠血症。卡马西平片有些时候能够引起变态反应,比如说导致皮肤出现中毒性表皮坏死现象,还有可能使得皮肤出现皮疹。
卡马西平片能够使得人的皮肤出现荨麻疹,还能使得皮肤搔痒。有一些儿童服用了不卡马西平片之后会出现行为障碍,还会出现严重腹泻。有时候卡马西平片可以导致红斑狼疮样综合症,会使得病人咽喉疼痛身体发热。
卡马西平片的病人服药期间有可能会出现关节疼痛以及骨骼疼痛的现象,不过这种现象不常见。另外卡马西平片还有一些罕见的副作用,比如说可能会引起腺样体病变,还有可能导致心律失常或者是引起传导阻滞。
卡马西平片可以使得某些老年病人服药之后出现骨髓抑制的现象。此种药品有时候能够导致病人出现语言障碍,比如使得病人说话都比较困难,还有可能使得病人精神不安,出现幻听以及幻视的现象。
注意事项:
卡马西平片可以使得某些病人服药之后出现身体正常的现象,还有可能导致过敏性肝炎。有些人不用老卡马西平片之后出现了低钙血症,还出现了骨质疏松的现象。
卡维地洛片说明书
卡维地洛片是一种可以用来治疗轻中度高血压的药物,这种药物治疗高血压的效果还是非常的不错的,如果要使用这种药物来进行高血压的治疗,那么人们其实应该要好好的去了解一下说明书,如果没有了解说明书的话,可能没有办法知道这种药物的一些禁忌,也没有办法知道使用药物以后可能产生的一些不良反应,了解说明书是很重要的,下面来给人们介绍卡维地洛片说明书。
【药品名称】
通用名称:卡维地洛片
商品名称:卡维地洛片
英文名称:Carvedilol Tablets
拼音全码:KaWeiDiLuopian
【主要成份】 本品主要成份为卡维地洛。
【成 份】
化学名::(±)-1-(9H -4-咔唑基氧基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙氨基]-2-丙醇
分子量:C24H26N2O4
【性 状】 本品为白色或类白色片。
【适应症/功能主治】 治疗轻、中度高血压,可单独或与其它抗高血压药(尤其是噻嗪类利尿剂)联合应用。
【规格型号】 20mg*10s
【用法用量】 因存在明显个体差异,用药应遵医嘱。 推荐开始剂量为5mg(1/4片),每天二次,两天后可增加至10mg(0.5片),每天二次,如应用两周后疗效仍不满意,可增至20mg(1片),每天二次,但每日最大剂量不应超过40mg(2片)。
【不良反应】 1.高血压:发生率≥1%,不考虑因果关系的不良事件:乏力,心动过缓,体位性低血压,体位依赖性水肿,下肢水肿,眩晕,失眠,嗜睡,腹痛,腹泻,血小板减少,高脂血症,背痛,病毒感染,鼻炎,咽炎,呼吸困难,泌尿道感染。
发生率0.1%,1%:四肢缺血,心动过速,运动功能减退,胆红素尿,转氨酶增高,胸骨下疼痛,水肿,焦虑,睡眠紊乱,抑郁加重,注意力不集中,思维异常,情绪不稳定,哮喘,男性性欲下降,瘙痒,红斑,斑丘疹,光过敏反应,耳鸣,尿频,口干,多汗,低钾,糖尿病,高脂血症,贫血,白细胞减少。
发生率≤0.1%,但很重要:三度房室传导阻滞,束支传导阻滞,心肌缺血,脑血管障碍,惊厥,偏头痛,神经痛,脱发,剥脱性皮炎,健忘症,胃肠道出血,气管痉挛,肺水肿,听力下降,呼吸性碱中毒,尿素氮增高,高密度脂蛋白下降,全血细胞减少。 2.心功能不全: 发生率2%,不考虑因果关系的不良事件:多汗,乏力,胸痛,疼痛,水肿,发热,下肢水肿,心动过缓,低血压,晕厥,房室传导阻滞,心绞痛恶化,眩晕,头痛,腹泻,恶心,腹痛,呕吐,血小板减少,体重增加,痛风,尿素氮增加,高脂血症,脱水,高血容量,背痛,关节痛,肌痛,上呼吸道感染,感染,鼻窦炎,气管炎,咽炎,泌尿道感染,血尿,视觉异常。
发生率1%,2%:过敏,突然死亡,不适,低血容量,体位性低血压,感觉减退,眩晕,黑便,牙周炎,谷丙转氨酶、谷草转氨酶升高,高尿酸尿,低血糖,低血钠,碱性磷酸酶增加,尿糖呈阳性,紫癜,嗜睡,肾功能异常,白蛋白尿。
罕见再生障碍性贫血的报道,并仅在合用与该事件有关的其它药物时发生。
【禁 忌】 1.NYHA分级IV级失代偿性心功能不全,需要静脉使用正性肌力药物患者; 2.气管痉挛(2例报道持续性哮喘患者服用单剂卡维地洛死亡)或相关的气管痉挛状态; 3.二度或三度房室传导阻滞;. 4.病态窦房结综合症; 5.心源性休克; 6.严重心动过缓。 7.临床严重肝功能不全患者。 8.对本品过敏者禁用。 9.糖尿病酮症酸中毒、代谢性酸中毒。
【注意事项】 1.肝损害 卡维地洛治疗罕见轻度肝细胞损害。当出现肝功能障碍的首发症状(如瘙痒、尿色加深、持续食欲缺乏、黄疸、右上腹部压痛、不能解释的“流感样”症状)时,必须进行实验室检查。如果实验室检查证实存在肝损害或黄疸,必须立即停药,不可重复使用。 2.外周血管疾病 β受体阻滞剂诱发或加重外周血管疾病患者的动脉血流不足症状。此类患者需小心使用。 3.麻醉和重大手术 如果周期性长期使用卡维地洛,当使用对心脏有抑制作用的麻醉剂如乙醚、三甲烯和三氯乙烯时,须加倍小心。 4.糖尿病和低血糖 β受体阻滞剂可能掩盖低血糖症状,尤其是心动过速。非选择性β受体阻滞剂可能增强胰岛素引起的低血糖,延迟血糖水平的恢复。易自发性低血糖者或接受胰岛素或口服降糖药的糖尿病患者使用卡维地洛时须小心谨慎。 5.甲状腺功能亢进中毒症状 β受体阻滞剂可能掩盖甲状腺功能亢进的症状,如心动过速。突然停用b-受体阻滞剂可能加重甲状腺功能亢进的症状或诱发甲状腺危象。 6.因卡维地洛具有β受体阻滞活性,不能突然停药,尤其是缺血性心脏病患者。必须1~2周以上逐渐停药。 7.临床试验中卡维地洛可导致心动过缓,当脉搏55次/分,必须减量。 8.低血压、体位性低血压和晕厥在首次服药30天内发生的危险最高,为减少这些事件的发生,心功能不全患者的开始治疗剂量为每次3.125mg,一日二次;高血压患者为每次6. 25mg,一日二次;缓慢加量,并且与食物同时服用。起始治疗期,患者必须小心避免如驾驶或危险操作等情况。
9.罕见心功能不全患者肾功能恶化,尤其是低血压(收缩压100mmHg)、缺血性心脏病和弥漫性血管疾病、和/或潜在肾功能不全者。停药后肾功能恢复至基线水平。此类患者在加量时建议监测肾功能,如肾功能恶化,停药或减量。 10.卡维地洛加量期可能出现心功能不全恶化或体液潴留,必须增加利尿剂,卡维地洛不加量直到临床稳定。偶尔需要卡维地洛减量或暂时停药。 11.嗜铬细胞瘤患者在使用β受体阻滞剂之前应先使用α受体阻滞剂。虽然卡维地洛具有β受体和α受体阻滞活性,但尚无在这类患者中使用的临床经验。因此,怀疑嗜铬细胞瘤的患者使用卡维地洛时须小心。 12.变异性心绞痛患者使用非选择性β受体阻滞剂时可能诱发胸痛。虽然卡维地洛的α受体阻滞活性可能预防心绞痛的发生,但尚无在这类患者中使用的临床经验。因此,怀疑变异性心绞痛的患者使用卡维地洛时须小心。 13.过敏反应的危险:对许多过敏原有严重过敏病史的患者对重复使用可能发应更强烈,此类患者可能对治疗过敏的常规剂量肾上腺素无反应。 14.非过敏性气管痉挛(如慢性支气管炎和肺气肿)支气管痉挛疾病的患者一般禁止使用β受体阻滞剂。对其他降压药物无反应或不能耐受者可小心使用卡维地洛,应用最小的有效剂量,尽量减少对内源性或外源性β激动剂的抑制。 15.患者须知:①无医师的同意下不得突然停药;②充血性心力衰竭患者如果出现体重增加或呼吸困难增加等心功能恶化的症状时,必须向医师请教。③站位时血压可能下降,导致眩晕,罕见昏晕,这时坐下或躺下。④如果患者出现眩晕或昏晕,必须避免驾驶或危险工作。⑤当剂量必须调整时出现眩晕或昏晕,必须向医师请教。⑥必须和食物同时服用。 ⑦糖尿病患者必须向医师报告任何血糖水平的变化。 ⑧戴隐形眼镜者可能会出现流泪。 16.运动员慎用。
请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
【儿童用药】 年龄18岁者的安全性和疗效尚不明确。
【老年患者用药】 老年与年轻心功能不全患者、高血压之间的疗效和不良事件的发生率无不同。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 人体研究尚不充分,只有卡维地洛对胎儿的有益性大于危险性时,方可用于孕妇。 是否分泌入人类的乳汁不清楚。许多其它β受体阻滞剂可分泌入乳汁,以及潜在的严重不良反应,如心动过缓,因此通过衡量药物对母亲的重要性,确定哺乳妇女应停药或停止哺乳。
【药物相互作用】 CYp2D6抑制剂 无卡维地洛与CYp2D6抑制剂(如奎尼丁、氟西汀、帕罗西汀)相互作用的研究,但预计该类药物将提高卡维地洛右旋体的浓度。回顾性分析表明,2D6代谢不良者在加量期眩晕的发生率高,推测可能是由于浓度增高的具有α阻滞活性的右旋体的血管扩张作用。
耗竭儿茶酚胺的药物 卡维地洛与可耗竭儿茶酚胺药物(如利血平、单氨氧化酶抑制剂)
同时服用,必须密切观察患者的低血压和/或严重心动过缓症状。 地高辛、卡维地洛和地高辛同时服用,可增加血地高辛浓度15%。 可乐定与卡维地洛同时服用,可能增强降低血压和减慢心率的作用。在停用可乐定前几天应先停用卡维地洛,然后可乐定逐渐减量至停药。
环胞素增加环胞素的血谷浓度,环胞素需要减量以维持在治疗浓度之内。建议开始卡维地洛的治疗后密切监测环胞素浓度,适当调整环胞素剂量。 肝代谢诱导剂和抑制剂 雷米封减少70%的卡维地洛血浆浓度。西米替丁使卡维地洛的AUC 增加30%,但Cmax无变化。 钙拮抗剂 有报道与地尔硫卓合用发生传导障碍。建议与其它β受体阻滞剂一样,与维拉帕米或地尔硫卓类钙拮抗剂合用时,需监测心电图和血压。 胰岛素或口服降糖药 具有β受体阻滞活性的药物可能增强胰岛素或口服降糖药降低血糖的作用,因此需监测血糖。
【药物过量】 药物过量可能导致严重低血压、心动过缓、心功能不全、心源性休克和心跳骤停,也可能出现呼吸系统问题、气管痉挛、呕吐、神志丧失和抽搐。患者应平卧位,如果需要可重病特别护理。可能使用洗胃和催吐剂。可能使用下列药物: 1.严重心动过缓:阿托品2mg 静脉注射。 2.支持心血管功能:每隔30秒胰高血糖素5~10mg IV,随后5mg/h静脉点滴。应及时给予心血管支持治疗,包括心肺监测、抬高下肢、注意循环血容量和尿量。根据体重和疗效使用拟交感神经药(如多巴胺、异丙肾、肾上腺素)。 3.如果外周血管扩张明显,在持续循环监测的条件下,可能需要使用异丙肾、肾上腺素。对于药物治疗无效的心动过缓,应安装起搏器。对于气管痉挛,应给于β拟交感神经药(气雾剂或静脉用药)或静脉用氨茶碱。抽搐时,缓慢静推安定或氯硝安定。 4.严重药物过量致休克时,解救药物过量的治疗药物必须持续使用至卡维地洛的7~10个半衰期。
【药理毒理】 卡维地洛在治疗剂量范围内,兼有a1和非选择性b 受体阻滞作用,无内在拟交感活性。本品阻滞突触后膜a1受体,从而扩张血管、降低外周血管阻力;阻滞b受体,抑制肾脏分泌肾素,阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统,产生降压作用。卡维地洛降压迅速,可长时间维持降压作用。对左室射血分数、心功能、肾功能、肾血流灌注、外周血流量、血浆电解质和血脂水平没有影响,不影响心率或使其稍微减慢,极少产生水钠潴留。
【药代动力学】 卡维地洛口服后易于吸收,绝对生物利用度(F)约为25%~35%,有明显的首过效应,消除相半衰期(t1/2b)约为7~10小时。与食物一起服用时,其吸收减慢,但对生物利用度没有明显影响,且可减少引起体位性低血压的危险性。卡维地洛为碱性亲脂化合物,与血浆蛋白结合率大于98%。其稳态分布容积大约为1.5L,血浆清除率为500~700ml/min。卡维地洛代谢完全,其代谢产物先经胆汁再通过粪便排出,不到2%以原形随尿液排出。8名健康受试者单次服用本品30mg,进行药代动力学测定,血药浓度峰(Cmax)为89.89ng/ml,消除相半衰期(t1/2b)为2.01小时,曲线下面积(AUC)为233.1(ng·h)/ml。
本品口服吸收迅速、完全,食物可减慢吸收,使达峰时间延迟。因显著的首过代谢,绝对生物利用度为25%~35%。血浆蛋白结合率约98%。大约在1小时可达到最大血清浓度。表观分布容积稳定,约为115L。终末消除T1/27~10小时。本品口服后经过立体选择性首过代谢,健康受试者体内卡维地洛右旋体的血浆水平是左旋体的2~3倍,右旋体终末消除T1/2为5~9h,左旋体为7~11h。药物在肝脏广泛代谢,主要参加的p450酶是CYp2D6和CYp2C9,其它有CYp3A4、2C19、1A2和2E1。其苯环的去甲基化和羟基化产生3种具有β受体阻滞活性的代谢产物,但扩张血管活性微弱,血浆浓度约是卡维地洛的1/10,药代动力学与原药相似。卡维地洛2%以原型经尿排出,血浆清除率为500~700ml/min,代谢产物主要通过胆汁排入粪便。心功能不全患者的稳态血药浓度随剂量的增加而成比例的增加,平均AUC和Cmax增高,终末消除T1/2与健康者相似。肝肾功能不全的患者,卡维地洛的血浆浓度增加。老年人卡维地洛的血浆水平比年轻人大约高50%。
【贮 藏】 密封。
【包 装】 铝塑板,10片/板,1板/盒。
【有 效 期】 24 月
【批准文号】 国药准字H19991108
【生产企业】 北京巨能制药有限责任公司