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醋酸甲羟孕酮片的作用

2019-10-15

安甲环酸片作用

甲减饮食养生。

饮食贵在节,读书贵在精,锻炼贵在恒,节饮食养胃,多读书养胆,喜运动延生!社会的发展让更多人注意到了养生这个话题,没有好的身体,万事事皆休。有没有更好的方式来实现中医养生呢?以下是养生路上(ys630.com)小编收集整理的“安甲环酸片作用”,欢迎大家与身边的朋友分享吧!

安甲环酸片是一种口服的药物,其主要用于治疗中种原发生纤维蛋白溶解而引起的出血问题,应该说安甲环酸片属于一种急用药,并非常用药,所以如果需要使用安甲环酸片应该特别注意听从医生的建议,最好是医生的认可下使用。总之在使用安甲环酸片前最好全面了解此种药物的作用及其副作用。

【药品名称】

通用名称:氨甲环酸片

商品名称:氨甲环酸片(速宁)

英文名称:Tranexamic Acid Tablets

拼音全码:AnJiaHuanSuanpian(SuNing)

【主要成份】 本品活性成份为氨甲环酸。

【成 份】

化学名:对氨甲基环己烷甲酸

分子量:C8H15NO2

【性 状】 本品为白色片。

【适应症/功能主治】 本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血。弥散性血管内凝血所致的继发性高纤溶状态,在未肝素化前,慎用本品。

【规格型号】 0.25g*12s*2板(速宁)

【用法用量】 口服:一次1~1.5g,一日2~6g。为防止手术前后出血,可参考上述剂量,为治疗原发性纤维蛋白溶解所致出血,剂量可酌情加大。

【不良反应】 本品副作用较6-氨基己酸为少。偶有药物过量所致颅内血栓形成和出血。副作用尚有腹泻、恶心及呕吐;较少见的有经期不适(经期血液凝固所致)。必须持续应用本品较久者,应作眼科检查监护(例如视力测验、视觉、视野和眼底)。

【禁 忌】 尚不明确。

【注意事项】 1.应用本品患者要监护血栓形成并发症的可能性。对于有血栓形成倾向者(如急性心肌梗死)宜慎用。 2.本品一般不单独用于弥散性血管内凝血所致的继发性纤溶性出血,以防进一步血栓形成,影响脏器功能,特别是急性肾功能衰竭。如有必要,应在肝素化的基础上才应用本品。 3.如与其他凝血因子如因子IX等合用,应警惕血栓形成,一般认为在凝血因子使用后8小时再用本品较为妥善。 4.由于本品可导致继发肾盂和输尿管凝血块阻塞,血友病或肾盂实质病变发生大量血尿时要慎用。 5.宫内死胎所致低纤维蛋白原血症出血,肝素治疗较本品为安全。 6.慢性肾功能不全时用量酌减,给药后尿液浓度常较高:治疗前列腺手术出血时,用量也应减少。

请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

【儿童用药】 尚不明确。

【老年患者用药】 尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 尚不明确。

【药物相互作用】 1.与青霉素或尿激酶等溶栓剂有配伍禁忌; 2.口服避孕药、雌激素或凝血酶原复合物浓缩剂与本品合用,有增加血栓形成的危险。

【药物过量】 尚不明确。

【药理毒理】 血循环中存在各种纤溶酶(原)的天然拮抗物,如抗纤溶酶素(antiplasmin)等。止常情况时,血液中抗纤溶活性比纤溶话性高很多倍,所以不致发生纤溶性出血。但这些拮抗物不能阻滞已吸附在纤维蛋白网上的激活物(如尿激酶等)所激活而形成纤溶酶。纤溶酶是一种肽链内切酶,在中性环境中能裂解纤维蛋白(原)的精氨酸和赖氨酞肽链形成纤维蛋白降解产物,并引起凝血块溶解出血。纤溶酶原通过其分子结构中的赖氨酸结合部位而特异性地吸附在纤维蛋白上。赖氨酸则可以竞争性地阻抑这种吸附作用,减少纤溶酶原的吸附率,从而减少纤溶酶原的激活程度,以减少出血。本品的化学结构与赖氨酸(1,5-二氨基己酸)相似,因此也能竞争性阻抑纤溶酶原在纤维蛋白上吸附,从而防止其激活,保护纤维蛋白不被纤溶酶所降解和溶解,最终达到止血效果。本品尚能直接抑制纤溶酶活力,减少纤溶酶激活补体(C1)的作用,从而达到防止遗传性血管神经性水肿的发生。

【药代动力学】 口服后吸收较慢且不完全,吸收率为30%~50%。T1/2约为2小时,达峰值时间一般在3小时。本品能透过血脑屏障。如按体重口服20mg/kg,则血清抗纤溶活力可维持7~8小时,组织内17小时,尿内48小时。口服量39%于24小时内经肾排出,本品在乳汁中分泌,其量约为母体血药浓度的1%。

【贮 藏】 遮光,密封保存。

【包 装】 每盒2板,每板12片。

【有 效 期】 24 月

【执行标准】 《中国药典》2010年版二部

【批准文号】 国药准字H43020564

【生产企业】 湖南洞庭药业股份有限公司

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氨甲环酸片副作用有哪些?


氨甲环酸片有着非常大的效果,最常见的有抗纤维蛋白溶酶作用、止血作用、抗变态反应、消炎作用等,一般情况下如果遵医用药的话患者很少会出现异常,治疗效果还是不错的,但是一旦过量服用就会引发一些副作用,轻者会出现恶心、呕吐、腹泻等,有些女性患者会出现经期不适等。

一、药理毒理

1.抗纤维蛋白溶酶作用

氨甲环酸能与纤溶酶和纤溶酶原上的纤维蛋白亲和部位的赖氨 酸结合部位(LBS)强烈吸附,阻抑了纤溶酶、纤溶酶原与纤维蛋白结合,从而强烈地抑制了由纤溶酶所致纤维蛋白分解。另外,在血清中ɑ 2巨球蛋白等抗纤溶酶的存在下,氨甲环酸抗纤溶作用更加明显,止血作用更加显著。

2. 止血作用

异常亢进的纤溶酶将会引起血小板的凝集抑制及凝固因子的分解。轻度的亢进首先导致纤维蛋白的分解。因而考虑在一般出血时,氨甲环酸可阻抑纤维蛋白分解而起到止血作用。

3. 抗变态反应、消炎作用

氨甲环酸可抑制引起血管渗透性增强、变态反应及炎症性病变的激肽及其它活性肽的产生(豚鼠、大鼠)。

二、氨甲环酸片的不良反应

氨甲环酸片副作用较氨基己酸为少。偶有药物过量所致颅内血栓形成和出血。副作用尚有腹泻、恶心及呕吐;较少见的有经期不适(经期血液凝固所致)。必须持续应用氨甲环酸片较久者,应作眼科检查监护。建议患者要遵医嘱服用氨甲环酸片,副作用可以适当的减少。

由于母乳中氨甲环酸的浓度很低 (只有血中的百分之一),婴儿每日从母乳中吸收的药量很少,所以哺乳期妇女可以使用氨甲环酸。根据患者的年龄和体重可以调整剂量。一般高龄患者因生理机能的减退,应注意减少用药量。

氨甲环酸片以下患者应慎重给药:有血栓的患考(脑血栓、心肌梗塞、血栓静脉炎等)以及可能引起血栓症的患者(有使血栓稳定化的倾向)。有消耗性凝血障碍的患者(有使血栓稳定化的倾向)对本剂有既往过敏史的患者。

氨甲环酸片主要成份为氨甲环酸,性状是白色片。氨甲环酸片主要用于急性或慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血。弥散性血管内凝血所致的继发性高纤溶状态,在未肝素化前慎用氨甲环酸片。

总之,氨甲环酸片的效果是值得肯定的,建议需要服用该药的患者,最好到正规的药店或者医院咨询购买。

氨甲环酸片影响月经


氨甲环酸片主要用于急性或慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血。弥散性血管内凝血所致的继发性高纤溶状态的一种药物,是一种止血的药物,使用它的患者是男女都有,对于女性朋友们来说,用药具有一定的特殊性,由于女性生理期的存在,在使用多种药物时都要考虑到是否会对月经形成影响,那么这个药物会对月经造成影响吗?接下来就为大家详细介绍。

要知道氨甲环酸片是否影响月经,则需首先了解这个药物的作用原理:

血循环中存在各种纤溶酶(原)的天然拮抗物,如抗纤溶酶素(antiplasmin)等。正常情况时,血液中抗纤溶活性比纤溶活性高很多倍,所以不致发生纤溶性出血。但这些拮抗物不能阻滞已吸附在纤维蛋白网上的激活物(如尿激酶等〕所激活而形成纤溶酶。

纤溶酶是一种肽链内切酶,在中性环境中能裂解纤维蛋白(原)的精氨酸和赖氨酞肽链形成纤维蛋白降解产物,并引起凝血块溶解出血。

纤溶酶原通过其分子结构中的赖氨酸结合部位而特异性地吸附在纤维蛋白上。赖氨酸则可以竞争性地阻抑这种吸附作用,减少纤溶酶原的吸附率,从而减少纤溶酶原的激活程度,以减少出血。

本品的化学结构与赖氨酸(1,5-二氨基己酸)相似,因此也能竞争性阻抑纤溶酶原在纤维蛋白上吸附,从而防止其激活,保护纤维蛋白不被纤溶酶所降解和溶解,最终达到止血效果。

氨甲环酸片的适应症

本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血。弥散性血管内凝血所致的继发性高纤溶状态,在未肝素化前,慎用本品。本品尚适用于:1、人工流产、胎盘早期剥落、死胎和羊水栓塞引起的纤溶性出血;2、局部纤溶性增高的月经过多,眼前房出血及严重鼻出血等多种出血症状

氨甲环酸片会影响月经吗

氨甲环酸片具有竞争性阻抑纤溶酶原在纤维蛋白上吸附的作用,对于多种情况下的出血都有疗效,对月经过多也有作用。所以这个药物在经期使用是会让月经量减少的,月经量正常甚至过少者不宜在经期使用本品或听从医嘱。

氨甲环酸片治黄褐斑


黄褐斑对于女人来说是历史性的难题了。近年来,日本医生发现氨甲环酸片能有效治疗黄褐斑,氨甲环酸片原本是作为止血药应用于临床,日本的一位医生在一次治疗内科疾病时,偶然发现,氨甲环酸能治疗黄褐斑。通过多年实验研究和临床应用观察,氨甲环酸片能抑制皮肤黑色素的合成和沉淀,临床用于治疗黄褐斑,副作用少,疗效显著,目前在国内作为治疗黄褐斑的首选药物。

1、氨甲环酸治疗黄褐斑有效的机理是什么?

首先,现在被认为也是和它原来的作用——防止出血不止有关,通过抑制一些细胞因子对黑色素细胞的刺激,来达到改善黄褐斑的目的;其次,黑色素的生成需要酪氨酸以及酪氨酸酶的参与,才能让黑色素细胞合成黑色素,而氨甲环酸和酪氨酸在化学结构上相似,都有一个羧基(COOH),可以和酪氨酸争夺酪氨酸酶,进而干扰酪氨酸酶对酪氨酸代谢的催化作用,从而达到减少黑色素的合成,即竞争性抑制酪氨酸酶的作用。(这可能才是关键)

2、氨甲环酸长期口服有没有副作用?特别是止血的副作用?

其实氨甲环酸止血的机理并不是促进凝血,而是抑制纤溶,所以凝血功能的参数都不影响,国外已经研究的很成熟,在国内也有专家对口服氨甲环酸的患者进行了一年的随访观测,得出了相同的结论,所以大家都不用太担心。更何况用于止血时的药量(每天1~2g,总量相当于2~4片,分2~4次口服)要远远大于治疗黄褐斑的剂量(开始阶段每天2次,每次半片,总量相当于0.5g,后期可每天半片,一次口服)。 但是是药三分毒,都有副作用,氨甲环酸最常见的副作用:一是胃肠道反应。包括恶心反胃、腹泻、腹痛等(发生率在1~5.4%,远远小于另一种常用的也是需要长期服用的药物阿司匹林的发生率3~9%),如果发生这个情况,可以选择在餐后半小时服用;二是月经减少。约8.1%的人出现暂时性的月经量减少,那么在月经期间停止服用,多数人都可自行恢复。

3、哪些人不适合用氨甲环酸治疗? 有血栓史的患者(脑血栓、心肌梗塞、血栓静脉炎等)、有消耗性凝血障碍的患者(与肝素等并用)以及部分类型的黄褐斑,用氨甲环酸效果不佳者。

4、孕妇或哺乳期的患者能用吗? 少量在怀孕期间使用氨甲环酸的数据显示对胎儿没有危害,但我们觉得并没有必要冒这个风险,所以孕妇慎用。但是由于母乳中氨甲环酸的浓度很低(只有血中的百分之一),婴儿每日从母乳中吸收的药量很少,所以哺乳期妇女可以使用氨甲环酸。 (温馨提醒:受国内医疗大环境影响,不推荐使用!)

5、氨甲环酸究竟需要用多久? 因为个体存在差异,但研究推荐一般至少三个月(本人门诊患者中最快的有1个月就看到明显效果),而且不建议在有效后立即停药,否则会有比较大的复发几率,具体服用方法医生会根据你的好转情况来决定。

氨甲环酸祛斑


氨甲环酸主要是可以治疗一些创伤的问题,对于有很多人出现的损伤,失血过多有着很好的调理作用,尤其是许多女性因为月经期间流血量多导致血量损失,这个时候可以服用氨甲环酸进行调理,不过大家还需要注意氨甲环酸是不可以祛斑的,祛斑要用这些方法、

临床用途

创伤

研究显示,氨甲环酸可以安全可靠地降低创伤出血患者的死亡率。有鉴于此,氨甲环酸这种廉价的、非专利药物,已经列入了WHO必备药品清单中,并将在世界高、中、低收入国家中得到广泛应用。

颅脑创伤

研究显示,接受氨甲环酸的颅脑患者发生进行性出血的可能降低,死亡率亦有降低的趋势。

尽管这两项研究均没有得出十分明确的结论,但仍提示了氨甲环酸有可能改善创伤性脑损伤的预后,这将为后续研究打下基础,例如即将实施并招募多达10000名颅脑损伤患者的CRASH-3研究,它将为氨甲环酸对于改善死亡率和致残率的疗效方面提供可靠的证据。

经血过多

氨甲环酸能够显著降低经血过多妇女的血量损失。一项评价抗纤溶药(主要为氨甲环酸)治疗经血过多的Cochrane系统评价指出,与安慰剂或其他治疗相比,抗纤溶制剂可以更多的降低月经过多妇女的血量损失,同时不增加副反应的发生率。美国食品药品监督管理局已于2009年11月13日批准将氨甲环酸口服片作为重度经血过多妇女的治疗措施。

产后出血

研究显示,氨甲环酸使产后出血量显著地减少。然而由于纳入的三个随机试验的方法学质量都稍低,目前尚无来自高质量研究的证据支持抗纤溶药在产后出血的应用。当前,一项名为WOMAN(The World Maternal Antifibrinolytic Trial)的随机双盲安慰剂对照试验正在开展,它将在全球招募15000患者,为早期应用氨甲环酸对于产后出血患者的死亡率、子宫切除率等改善方面提供可靠证据。

祛斑误区一:

爱美人士通常最关心面部的变化,许多人在长斑初期就盲目祛斑。随意使用具有祛斑功能的化妆品去斑是一种盲目、危险的做法,也是一个错误的祛斑方法。深圳鹏爱医院专家指出,如果选错了祛斑产品,不仅不会祛斑,反而会加重面部色斑沉着。不同的皮肤种类,需要不同的祛斑方法。治病都是需要对症下药的,同一种祛斑产品,对于干性皮肤和油性皮肤甚至过敏性皮肤,治疗效果完全不同,严重的还会导致色斑扩大。因此,选择祛斑产品和方式时除了要针对色斑种类,还需针对皮肤种类。

祛斑误区二:

注重效果,忽略后果。急切祛斑的心情,让不少人选择了“见效快”的剥脱法祛斑,其实皮肤表层正遭到严重损害,自身免疫力大大减弱,经太阳一晒,很容易转化为晒斑、真皮斑等更顽固的色斑,更为后期治疗增添难度。

而如果出现以上两个误区都是现在爱美人士最容易犯的,不过这也更加看出了爱美人士对去除斑点的迫切心情。选择合适的科学的祛斑方法才是关键,激光祛斑是个不错的选择。

氨钾环酸片


临床上在治疗各种出血多会用到氨钾环酸片,这是一种白色的片。值得一提的是在未肝素化前,最好不要盲目使用氨钾环酸片。虽说本品并不会引起严重的副作用,但是还是有可能形成出血、血酸的,再者有一些患者使用后还地出现恶心、呕吐感等等。那么服用氨钾环酸片还有哪些需要注意的呢?

【药品名称】

通用名称:氨甲环酸片

商品名称:氨甲环酸片(速宁)

英文名称:Tranexamic Acid Tablets

拼音全码:AnJiaHuanSuanpian(SuNing)

【主要成份】 本品活性成份为氨甲环酸。

【成 份】

化学名:对氨甲基环己烷甲酸

分子量:C8H15NO2

【性 状】 本品为白色片。

【适应症/功能主治】 本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血。弥散性血管内凝血所致的继发性高纤溶状态,在未肝素化前,慎用本品。

【规格型号】 0.25g*12s*2板(速宁)

【用法用量】 口服:一次1~1.5g,一日2~6g。为防止手术前后出血,可参考上述剂量,为治疗原发性纤维蛋白溶解所致出血,剂量可酌情加大。

【不良反应】 本品副作用较6-氨基己酸为少。偶有药物过量所致颅内血栓形成和出血。副作用尚有腹泻、恶心及呕吐;较少见的有经期不适(经期血液凝固所致)。必须持续应用本品较久者,应作眼科检查监护(例如视力测验、视觉、视野和眼底)。

【禁 忌】 尚不明确。

【注意事项】 1.应用本品患者要监护血栓形成并发症的可能性。对于有血栓形成倾向者(如急性心肌梗死)宜慎用。 2.本品一般不单独用于弥散性血管内凝血所致的继发性纤溶性出血,以防进一步血栓形成,影响脏器功能,特别是急性肾功能衰竭。如有必要,应在肝素化的基础上才应用本品。 3.如与其他凝血因子如因子IX等合用,应警惕血栓形成,一般认为在凝血因子使用后8小时再用本品较为妥善。 4.由于本品可导致继发肾盂和输尿管凝血块阻塞,血友病或肾盂实质病变发生大量血尿时要慎用。 5.宫内死胎所致低纤维蛋白原血症出血,肝素治疗较本品为安全。 6.慢性肾功能不全时用量酌减,给药后尿液浓度常较高:治疗前列腺手术出血时,用量也应减少。

请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

【儿童用药】 尚不明确。

【老年患者用药】 尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 尚不明确。

【药物相互作用】 1.与青霉素或尿激酶等溶栓剂有配伍禁忌; 2.口服避孕药、雌激素或凝血酶原复合物浓缩剂与本品合用,有增加血栓形成的危险。

【药物过量】 尚不明确。

【药理毒理】 血循环中存在各种纤溶酶(原)的天然拮抗物,如抗纤溶酶素(antiplasmin)等。止常情况时,血液中抗纤溶活性比纤溶话性高很多倍,所以不致发生纤溶性出血。但这些拮抗物不能阻滞已吸附在纤维蛋白网上的激活物(如尿激酶等)所激活而形成纤溶酶。纤溶酶是一种肽链内切酶,在中性环境中能裂解纤维蛋白(原)的精氨酸和赖氨酞肽链形成纤维蛋白降解产物,并引起凝血块溶解出血。纤溶酶原通过其分子结构中的赖氨酸结合部位而特异性地吸附在纤维蛋白上。赖氨酸则可以竞争性地阻抑这种吸附作用,减少纤溶酶原的吸附率,从而减少纤溶酶原的激活程度,以减少出血。本品的化学结构与赖氨酸(1,5-二氨基己酸)相似,因此也能竞争性阻抑纤溶酶原在纤维蛋白上吸附,从而防止其激活,保护纤维蛋白不被纤溶酶所降解和溶解,最终达到止血效果。本品尚能直接抑制纤溶酶活力,减少纤溶酶激活补体(C1)的作用,从而达到防止遗传性血管神经性水肿的发生。

【药代动力学】 口服后吸收较慢且不完全,吸收率为30%~50%。T1/2约为2小时,达峰值时间一般在3小时。本品能透过血脑屏障。如按体重口服20mg/kg,则血清抗纤溶活力可维持7~8小时,组织内17小时,尿内48小时。口服量39%于24小时内经肾排出,本品在乳汁中分泌,其量约为母体血药浓度的1%。

【贮 藏】 遮光,密封保存。

【包 装】 每盒2板,每板12片。

【有 效 期】 24 月

【执行标准】 《中国药典》2010年版二部

【批准文号】 国药准字H43020564

甲安碟吟片能治什么病


对于常跟医院打交道的人来说对甲安碟吟片应该都不会陌生,因为甲安碟吟片在各种疾病,比如肝功能损害、胃肠道反应、骨髓抑制、脱发、肺炎等各种病症中均得到应用。那么甲安碟吟片究竟可用于治疗哪些疾病呢?临床上甲安碟吟片的药效主要体现在哪些方面呢?

【药品名称】

通用名称:甲氨蝶呤片

商品名称:甲氨蝶呤片(信谊)

英文名称:Methotrexate Tablets

拼音全码:JiaAnDieZuopian(XinYi)

【主要成份】 化学名:L-(+)-N-{4-[(2,4-二氨基-6-蝶啶基)甲氨基]苯甲酰基}谷氨酸。

【成 份】

分子量:C20H22N8O5

【性 状】 本品为淡橙黄色片。

【适应症/功能主治】 1、各型急性白血病,特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病。2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病。3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、

【规格型号】 2.5mg*100s

【用法用量】 口服成人一次5mg~10mg,一日1次,每周1~2次,一疗程安全量50mg~100mg。用于急性淋巴细胞白血病维持治疗,一次15mg~20mg/m2,每周一次。

【不良反应】 1、胃肠道反应,包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。食欲减退常见,偶见伪膜性或出血性肠炎等。 2、肝功能损害,包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶,γ-谷氨酰转肽酶等增高,长期口服可导致肝细胞坏死、脂肪肝、纤维化甚至肝硬变。 3、大剂量应用时,由于本品和其代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病,此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚或尿毒症。 4、长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化。 5、骨髓抑制:主要为白细胞和血小板减少,长期口服小剂量可导致明显骨髓抑制,贫血和血小板下降而伴皮肤或内脏出血。 6、脱发、皮肤发红、瘙痒或皮疹。 7、白细胞低下时可并发感染。

【禁 忌】 已知对本品高度过敏的患者禁用。

【注意事项】 1、本品的致突变性,致畸性和致癌性较烷化剂为轻,但长期服用后,有潜在的导致继发性肿瘤的危险。 2、对生殖功能的影响,虽也较烷化剂类抗癌药为小,但亦可导致闭经和精子减少或缺乏,尤其是在长期应用较大剂量后,但一般多不严重,有时呈不可逆性。 3、全身极度衰竭、恶液质或并发感染及心、肺、肝、肾功能不全时,禁用本品。周围血象如白细胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3时不宜用。

请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

【儿童用药】 遵医嘱。

【老年患者用药】 遵医嘱。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 因本品有致畸作用及从乳汁排出,故服药期禁怀孕及哺乳。

【药物相互作用】 1、乙醇和其他对肝脏有损害药物,如与本品同用,可增加肝脏的毒性。 2、由于用本品后可引起血液中尿酸的水平增多,对于痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌呤醇等药剂量。 3、本品可增加抗血凝作用,甚至引起肝脏凝血因子的缺少或(和)血小板减少症,同此与其他抗凝药慎同用。 4、与保泰松和磺胺类药物同用后,因与蛋白质结合的竞争,可能会引起本品血清浓度的增高而导致毒性反应的出现。 5、口服卡那霉素可增加口服本品的吸收,而口服新霉素钠可减少其吸收; 6、高,继而毒性增加,应酌情减少用量。 7、氨苯喋啶、乙胺嘧啶等药物均有抗叶酸作用,如与本品同用可增加其毒副作用。 8、先用或同用时,与氟尿嘧啶有拮抗作用,如先用本品,4~6小时后再用氟尿嘧啶则可产生协同作用。本品与左旋门冬酰胺酶合用也可导致减效,如用后者10日后用本品,或于本品用药后24小时内给左旋门冬酰胺酶,则可增效而减少对胃肠道和骨髓的毒副作用。有报道如在用本品前24小时或10分钟后用阿糖胞苷,可增加本品的抗癌活性。本品与放疗或其他骨髓抑制药同用时宜谨慎。

【药物过量】 尚不明确。

【药理毒理】 四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶,本品作为一种叶酸还原酶抑制剂,主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻,导致DNA的生物合成受到抑制。此外,本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱,本品主要作用于细胞周期的S期,属细胞周期特异性药物,对G1/S期的细胞也有延缓作用,对G1期细胞的作用较弱。

【药代动力学】 用量小于30mg/m2时,口服吸收良好,1小时~5小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐,另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾(约40~90%)排泄,大多以原形药排出体外;小于10%的药物通过胆汁排泄,T1/2α为1小时;T1/2β为二室型:初期为2~3小时;终末期为8~10小时。少量甲氨喋呤及其代谢产物可以结合型形式贮存于肾脏和肝脏等组织中长达数月,在有胸腔或腹腔积液情况下,本品的清除速度明显减缓。清除率个体差别极大,老年患者更甚。

【贮 藏】 遮光,密封保存。

【包 装】 每瓶100片。

【有 效 期】 36 月

【批准文号】 国药准字H31020644

【生产企业】 上海上药信谊药厂有限公司(原上海信谊药厂有限公司)

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