恩替卡韦胶囊怎么用

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“活动有方,五脏自和。”随着社会的发展,人们更好注重养生,养生和养性必不可分,它带给我们的是健康。面对中医养生纷繁的话题,我们如何正确认识呢?下面的内容是养生路上(ys630.com)小编为大家整理的恩替卡韦胶囊怎么用,大家不妨来参考。希望您能喜欢!

恩替卡韦胶囊主要是用来治疗乙肝病毒的,由于属于新型的药物,除了关心恩替卡韦胶囊能够取得的治疗效果之外。恩替卡韦胶囊的正确用法也是患者非常关注的事情,毕竟药物在使用规则上有很多的要求,错误的使用可能起到适得其反的效果。那么,恩替卡韦胶囊怎么用?下面咱们就来详细了解一下吧。

正确的用法用量:

1.推荐剂量:成人和16岁及以上的青少年口服本品,每天一次,每次0.5mg。

2.拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次,每次1mg。本品应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。

3.肾功能不全:在肾功能不全的患者中,恩替卡韦的表观口服清除率随肌酐清除率的降低而降低。

4.肌酐清除率50ml/min的患者[包括接受血液透析或持续性非卧床腹膜透析(CApD)治疗的患者]应调整用药剂量。

5.肝功能不全:肝功能不全患者无需调整用药剂量。

6.治疗期:关于本品的最佳治疗时间,以及与长期的治疗结果的关系,如肝硬化、肝癌等,目前尚未明了。

有关恩替卡韦胶囊怎么用的介绍,大家应该清楚了吧。恩替卡韦胶囊是治疗乙肝病毒不错的药物,但是合理的用药才能够达到最佳的效果。任何的药物都存在的一定的副作用,了解自己的情况,在医生的指导下进行医治,才能最大程度的治疗乙肝病毒,而减少出现的副作用,这是非常重要的。

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正大天晴恩替卡韦片有哪些副作用?


正大天晴恩替卡韦片是一款治疗乙型肝炎的药物,从临床治疗效果来看主要适用于慢性成人乙型肝炎,效果显著。但是,是药三分毒,正大天晴恩替卡韦片同样也不例外,过量食用或者对此药物过敏的话会出现头疼、疲劳、恶心、心悸眩晕、睡眠质量严重下降等副作用。

一、正大天晴恩替卡韦适应症状

恩替卡韦适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。

二、正大天晴恩替卡韦副作用

恩替卡韦副作用主要表现在以下几个方面:

1、在国外进行的研究中,恩替卡韦片的主要副作用表现为:头痛、疲劳、眩晕、恶心。少见不良反应包括呕吐,嗜睡或者睡眠困难等症状,影响患者的生活质量。

2、在中国进行的临床试验中,恩替卡韦片的副作用有:ALT升高、头痛头晕、疲惫、眩晕、恶心、腹痛、腹泻、腹部不适、肌痛、失眠、风疹和消化不良,也可见于中性粒细胞轻度下降等,这些不良反应多为轻到中度。

3、单独使用或者与其它抗逆转录病毒药物联合使用时,可能会导致乳酸性酸中毒和重度的脂肪性肝肿大,甚至死亡。

4、不能随时停药,否则可能会导致病情迅速恶化。

三、正大天晴恩替卡韦治疗乙肝的疗效

实验证明,恩替卡韦盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:HBV多聚酶的启动;前基因组mRNA逆转录负链的形成;HBVDNA正链的合成。所以恩替卡韦是可以用于治疗乙肝的。

但是,在使用恩替卡韦治疗乙肝的过程要注意对病人的的肝功能情况应从临床和实验室检查等方面严密监察,并且至少随访数月。如必要,可重新恢复抗乙肝病毒的治疗。另外,对恩替卡位或制剂中任何成分过敏者禁用。

马来酸恩替卡韦片(天丁)的说明书


对于肝胆胰腺疾病来说,治疗的药物很关键。您是否还在为肝胆疾病久治不愈而烦恼呢?如果您使用了马来酸恩替卡韦片(天丁)进行治疗,肝胆胰腺类疾病将不再是烦恼。目前采用马来酸恩替卡韦片(天丁)进行肝胆疾病治疗的患者非常多,许多患者服用马来酸恩替卡韦片(天丁)过后都起到了非常好的治疗效果,下面来看看介绍吧。

【药品名称】

通用名称:马来酸恩替卡韦片

商品名称:马来酸恩替卡韦片(天丁)

英文名称:Entecavir Maleate Tablets

拼音全码:MaLaiSuanEnTiKaWeipian(TianDing)

【主要成份】马来酸恩替卡韦。

【性 状】本品为片剂。

【适应症/功能主治】用于治疗HBeAg阳性或阴性的慢性乙型肝炎。

【规格型号】0.5mg*7s

【用法用量】推荐剂量:成人和16岁及以上的青少年口服本品,每天一次,每次0.5mg(一片)。

【不良反应】尚不明确。

【禁 忌】对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。

【注意事项】尚不明确。

【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。

【贮 藏】放置阴凉处。

【包 装】0.5mg*7s/盒。

【有 效 期】24 月

【批准文号】国药准字H20120039

【生产企业】江苏正大天晴药业股份有限公司

看上上面对于马来酸恩替卡韦片(天丁)的介绍,您知道马来酸恩替卡韦片(天丁)的各种功效和治疗原则了吗?治疗肝胆疾病您还在担忧久治不愈吗?您还在担心药物的治疗效果吗?服用马来酸恩替卡韦片(天丁)以后您可以抛开一切包袱,尽情的享受治疗疾病的过程,让疾病的恢复简单而迅速,这一切都源于马来酸恩替卡韦片(天丁)的功效。

博路定恩卡韦片应该怎样停药?


从临床治疗效果来看,博路定恩卡韦片在治疗乙肝方面疗效显著,得到了诸多患者的好评。研究发现服用博路定恩卡韦片会对身体带来一定的副作用,但是由于乙肝是一种需要长期坚持治疗的疾病,因此专家提醒服用过程中不能随意停药,需要和主治医师进行沟通。

一、博路定恩卡韦副作用多吗?

恩替卡韦是目前临床上常用的抗乙肝病毒药物之一,有着良好的抗病毒效果,可以说是目前国内上市的抗乙肝病毒能力最强的药物,而且恩替卡韦的耐药率很低。恩替卡韦作为一种十分优秀的乙肝治疗药物。

在恩替卡韦的临床研究中,在国外最常见的副作用有头痛、疲劳、眩晕、恶心等。在中国进行的临床试验中,最常见的副作用有ALT升高、疲劳、眩晕、恶心、腹痛、腹部不适、上腹通、肝区不适、肌通、失眠和风疹,这些副作用多为轻到中度,很少出现明显的副作用。在与拉米夫定对照的试验中,恩替卡韦的不良事件的发生率与拉米夫定相当,因此恩替卡韦是一个安全性较高的药物。

对恩替卡韦过敏的患者是禁止使用该药的,如果患者使用恩替卡韦后出现过敏反应,应该立即停止使用。另外,孕妇不建议服用恩替卡韦,除非利大于弊。

二、博路定恩替卡韦应该怎样停药?

恩替卡韦的停药是一个需要十分重视的问题,乙肝的治疗不同其他疾病的治疗,不能随便停药,随便换药否则可能出现病毒反弹的情况,这样之前的治疗就等于白费了。所以药师提醒,如果服药恩替卡韦的过程中需要停药,一定要先向医生咨询。

拉替拉韦钾片


艾滋病这种疾病相信大家一定都知道,属于传染性很强,并且危害很大的病症。虽然治疗艾滋病的方法有很多,但目前还没有根治的方法。不过,艾滋病也不是不能治疗,有些药物对于病情的控制还是有很不错的效果的,最典型的就是拉替拉韦钾片。下面咱们就来看看拉替拉韦钾片的详细情况吧。

适应症

本品适用于与其它抗反转录病毒药物联合使用,用于治疗人类免疫缺陷病毒I型(HIV-1)感染。

本品适应症的确立是基于对三个双盲临床对照研究48周时的血浆HIV-1 RNA水平进行的分析。这些研究中的两个是在接受过三种抗反转录病毒抑制剂治疗(非核苷类反转录酶抑制剂、核苷类反转录酶抑制剂、蛋白酶抑制剂)并有疾病临床进展的成年患者中进行的,另一个是在既往未治疗的患者中进行的。

本品与其他活性药物联合使用时产生治疗应答的可能性更大。(见临床试验)

在儿童患者中尚无本品的安全性和有效性数据。 [1]

用法用量

用于治疗HIV-1感染者时,口服本品 400mg,每日两次,餐前或餐后服用均可。本品应与其他抗反转录病毒药物联合使用。

注意事项

严重皮肤和过敏反应

在本品与其他药物(与这些不良反应有关)伴随使用的病人中报告了重度、潜在威胁生命和致死性皮肤反应,包括Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死溶解。也报告了以皮疹和全身性症状为特征的过敏反应以及少数器官功能障碍,包括肝衰竭。一旦发生严重皮肤反应或过敏反应体征或症状(包括但不限于严重皮疹或伴随发热的皮疹、全身不适、疲劳、肌肉或关节痛、起疱、口腔损伤、结膜炎、面部水肿、肝炎、嗜酸粒细胞增多和血管神经性水肿),应立即停用本品和其他可疑药物。应监测患者的临床状态,包括肝转氨酶,并进行适当的治疗。在发生严重皮疹后如延迟停用本品或其他可疑药物可能导致威胁生命的反应。

药物相互作用

同时服用拉替拉韦和铝镁抗酸剂会导致拉替拉韦的血药水平降低。不推荐同时服用拉替拉韦与铝和/或镁抗酸剂(见药物相互作用)。

本品与尿苷二磷酸葡糖苷酸转移酶(UGT)1A1的强诱导剂(例如:利福平)合用时,由于这些药物会降低拉替拉韦的血浆浓度,需注意。(见药物相互作用)

免疫重建综合征

在治疗初期,抗反转录病毒治疗疗效较好的患者可能对潜伏的或残余的机会性感染产生炎症反应(如非结核分枝杆菌、巨细胞病毒、卡氏肺孢子虫肺炎、结核,或带状疱疹水痘病毒的再激活),这可能需要开展进一步的评价和治疗。

报告显示自身免疫疾病(例如甲状腺机能亢进)也发生在免疫重建中,然而,报告的发病时间更多变,这些事件能够在治疗开始后数个月发生。

丙酸氟替卡松乳膏儿童可以用吗


丙酸氟替卡松乳膏是目前很常见的用药,疗效很好,在平时可以治疗许多问题,不过要注意一岁以上的儿童每天涂一次,一岁以下的儿童不能用,涂完药物如果没有疗效,皮肤出现红肿,要及时用水冲掉,避免是副作用,孕妇哺乳期的人都是不能在这个期间乱用的,涂抹的药膏也不能在这个期间用。

【儿童用药】1岁以下儿童禁用本品。儿童用药时应尽可能采用最低有效治疗剂量并避免长期持续使用本品。

【老年患者用药】尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇禁用,哺乳期妇女慎用。

【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。

【药物过量】局部应用本品有可能吸收足够的量而产生全身反应。急性过量几乎不可能发生。慢性过量应用或误用可引起肾上腺皮质功能亢进。在这种情况下应逐渐停用类固醇。但因可能出现急性肾上腺抑制,应在医生指导下停药。

【药理毒理】丙酸氟替卡松是一高效,具有局部抗炎作用的糖皮质激素。经皮给药后,对HpA轴的抑制作用很弱,因此,其治疗指数高于大多数常用的类固醇制剂。皮下注射给药会产生强效全身性糖皮质激素作用,但口服作用弱,可能为代谢失活所致。体外试验表明本药对人体的糖皮质激素受体有强亲和力和激动作用。丙酸氟替卡松无预期外激素作用,对中枢神经系统、周围神经系统、胃肠道、心血管系统、呼吸系统无明显影响。

【用法用量】湿疹/皮炎 :成人及1岁以上(含1岁)儿童,每日1次将一薄层乳膏涂于患处。其它适应症:每日2次将一薄层乳膏涂于患处。使用持续时间 :应每日使用本品直至疾病症状得到控制。用药频率应控制在最低有效剂量。儿童应用本品时,若治疗7-14天未改善症状,则应停药并进行重新评估。若症状得到控制(通常于7-14天内),则需减少用药频率至最小有效剂量及最短用药时间。建议连续使用本品不长于4周。本品供局部使用。

【不良反应】丙酸氟替卡松具有较好的耐受性,在安慰剂对照的临床试验中,最常见的副作用是 :皮肤感染、感染性湿疹、病毒疣、单纯疱疹、脓疱疮、特异性皮炎、湿疹、湿疹恶化、红斑、烧灼感、刺痛、皮肤刺激、毛囊炎、水疱、手指麻痹和皮肤干燥。在儿童进行的开放临床试验中,常见的副作用是:烧灼感、暗黑色红斑、红斑疹、面部毛细血管扩张、非面部毛细血管扩张、风疹。若出现过敏现象应立即停药。发炎、毛囊炎、痤疮样皮疹、色素减退、口周皮炎、过敏性接触性皮炎、继发感染、皮肤萎缩、皮纹和痱子等不良反应少见,但当采用封包疗法时其发生频率明显增加。

长期和大量使用皮质激素,可引起局部皮肤萎缩,表现为皮肤变薄、出现萎缩纹、毛细血管扩张、多毛及色素减退。长期大量或大面积应用皮质激素,可通过充分的全身吸收而出现肾上腺皮质功能亢进。此现象更易见于婴幼儿及采用封包治疗的患者。婴儿涂药后使用尿布也应视为封包治疗。在使用皮质激素治疗银屑病过程中或停药后诱发脓疱型银屑病的情况罕见。曾有用药后皮肤病的症状和体症加重的报告。

加替沙星胶囊怎么吃


在生活中我们可能会因为受到一些病原体的侵袭而发生疾病,比如说支气管炎、肺炎等,这些疾病发生后如果不及时用药治疗,其后果会是很严重的,患者一定要注意不能拖延,要及时去医院进行检查,医生一般会开药给患者吃,加替沙星胶囊也是治疗这类疾病的常用药,当然,在服用药物时应讲究方法,如果服用不当,非但无法达到治病的作用,还可能会带来一些不必要的伤害,是很不应该的,那么,加替沙星胶囊怎么吃呢?一起来了解一下。

性状

本品为胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒。

适应症

本品主要用于由敏感病原体所致的各种感染性疾病,包括慢性支气管炎急性发作,急性鼻窦炎,社区获得性肺炎,单纯性尿路感染(膀胱炎)和复杂性尿路感染,急性肾盂肾炎,男性淋球菌性尿路炎症或直肠感染和女性淋球菌性宫颈感染。

规格

0.1g(以C19H22FN3O4计)。

用法用量

口服,每日一次,每次400mg(4粒)。

表1、用药剂量指南

感染(取决于病原菌)每日剂量疗程

慢性支气管炎急性发作400mg7-10天

急性鼻窦炎400mg10天

社区获得性肺炎400mg7-14天

单纯性尿路感染400mg或200mg单剂3-5天

复杂性尿路感染400mg7-10天

急性肾盂肾炎400mg7-10天

男性单纯性淋球菌尿路感染400mg单剂

女性宫颈和直肠淋球菌感染400mg单剂

加替沙星主要经肾脏排出。肌酐清除率[40ml/min患者,包括血液透析和长期腹膜透析患者,应调整本品的剂量。血液透析病人应在每次血透结束后用药。

表2、肾功能不全患者本品的推荐剂量

肌酐清除率初始剂量维持剂量

≥40ml/min400mg400mg/天

40ml/min400mg200mg/天

血液透析400mg200mg/天

腹膜透析400mg200mg/天

维持剂量从用药第二天开始

肾功能不全患者采用单剂400mg治疗单纯性尿路感染或淋病,和每日200mg,使用3天治疗单纯性尿路感染时,无须调整本品剂量。

更昔洛韦胶囊


更昔洛韦胶囊在临床上主要用于免疫损伤引起巨细胞病毒感染的患者,治疗效果是十分理想的,大家应该在医生的指导下定制适合的用药疗程,并严格按疗程用药。更昔洛韦胶囊的疗程用药时间会因为患者的实际病情不一样而有所差别的,大家最重要的是要根据自身的病情在医生的指导下定制适合的用药疗程。那么下面我们就来了解一下这种药物吧!

一、【通用名称】

更昔洛韦胶囊

二、【功能主治】

本品用于免疫损伤引起巨细胞病毒感染的患者。

1、于免疫功能损伤(包括艾滋病患者)发生的巨细胞病毒性视网膜炎的维持治疗。

2、预防可能发生于器官移植受者的巨细胞病毒感染。

3、预防晚期HIV感染患者的巨细胞病毒感染。

三、【用法用量】

肾功能正常情况下:

巨细胞病毒CMV视网膜炎的维持治疗:在诱导治疗后,推荐维持量为每次1000mg,一天3次,与食物同服。也可在非睡眠时每次服500mg,每3小时1次,每日6次,与食物同服。维持治疗时若CMV视网膜炎有发展,则应重新进行诱导治疗。

晚期人类免疫缺陷病毒HIV感染患者CMV病的预防:预防剂量为每次1000mg,一天3次,与食物同服。

器官移植受者CMV病的预防:预防剂量为每次1000mg,一天3次,与食物同服。用药疗程根据免疫抑制时间和程度确定。

若患者肾功能减退,则应根据肌酐清除率酌情调整用量,见下表:

肌酐清除率(ml/min) 更昔洛韦胶囊剂量

≥70 1次1000mg,1日3次;或1次500mg,1日6次,每隔3小时服1次

50-69 1天1500mg或500mg,1日3次

25-49 1天1000mg或1次500mg,1日2次

10-24 1天500mg

<10 继血液透析后,每周3次,一次500mg

四、【不良反应】

本品可引起粒细胞减少/中性白细胞减少及血小板减少。罕见:头痛、头昏、呼吸困难、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、厌食、消化道出血、心律失常、血压升高或血压降低、寒战、血尿、血尿素氨增加、脱发、瘙庠、荨麻疹、血糖降低、浮肿、周身不适、肌酐增加、嗜伊红细胞增多症等。有巨细胞病毒感染性视网膜炎的艾滋病患者可出现视网膜剥离。

五、【禁忌】

对更昔洛韦或阿昔洛韦过敏者禁用。

六、【注意事项】

1、给患者的信息:

更昔洛韦的主要毒性为中性粒细胞减少症、贫血和血小板减少症,必要时需进行剂量调整包括停药。应强调在治疗中密切接受血细胞计数检查的重要性。更昔洛韦与肌酐升高有关。

更昔洛韦可能造成胎儿损害,不建议妊娠期使用。建议育龄女性在使用本品治疗时需采取有效的避孕措施,男性在治疗期间和治疗后至少90天应避孕。

HIV阳性患者:本品与齐多夫定同时使用可能引起严重的粒细胞减少症。与地丹诺辛同时使用可引起血清地丹诺辛浓度显著提高。

HIV阳性伴CMV视网膜炎患者:更昔洛韦不是CMV视网膜炎的治疗药物,免疫损伤的患者在治疗中和治疗后可能持续经历视网膜炎的发展过程。建议患者在接受本品治疗期间最少4至6周进行1次眼科随访检查。有些患者可能需要更频繁的随访。

器官移植受者:在对照临床试验中,接受本品的器官移植受者肾损害的发生率高,特别是合并使用肾毒性药物者,如环孢菌素和两性霉素B。虽然此毒性反应的特异性机制尚未确定,且大多数病例为可逆反应,但在同一试验中,接受本品的患者比接受安慰剂的患者肾损害的发生率高,提示本品起重要作用。

2、实验室检查:

由于接受本品的患者出现中性粒细胞减少症、贫血和血小板减少的频率高,推荐定期进行全血细胞计数和血小板计数,特别是以往使用更昔洛韦或其他核苷类似物出现白细胞减少或在治疗开始时中性粒细胞计数低于1000个/μl者。肾功能不全患者需密切监测血清肌酐的清除率以进行必要的剂量调整。

七、【成份】

本品主要成份为更昔洛韦

八、【性状】

本品为硬胶囊剂,内容物为白色颗粒。

九、【孕妇及哺乳期妇女用药】

更昔洛韦在人类用药的推荐剂量水平可能引起致畸和胚胎毒性。没有对妊娠妇女的足够的、良好对照的研究。故仅在充分显示治疗益处超过对胎儿潜在危害的情况下,方可使用本品。

对更昔洛韦是否分泌入人类乳汁的情况未知,因此,哺乳期妇女慎用。如哺乳期妇女必须接受本品,则应在治疗时停止授乳。

十、【儿童用药】

接受本品治疗的儿童不良事件与成人相似,最常报告的是粒细胞减少症和血小板减少。在潜在的获益超过风险时方可给儿科患者用药。

十一、【老年用药】

一般来说,由于老年患者肝、肾或心脏功能减低,以及合并其他疾病或药物治疗,所以对老年患者选剂量时应特别小心,通常从剂量范围的最低点开始。

十二、【药理作用】

药理作用:本品为一种2′—脱氧鸟嘌呤核苷的类似物,可抑制疱疹病毒的复制。其作用机理是:更昔洛韦首先被巨细胞病毒(CMV)编码的蛋白激酶同系物磷酸化成单磷酸盐,再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐。在CMV感染的细胞内,三磷酸盐的水平比非感染细胞中的水平高100倍,提示本品在感染的细胞中可优先磷酸化。更昔洛韦一旦形成三磷酸盐,能在CMV感染的细胞内持续数天。更昔洛韦的三磷酸盐能通过以下方式抑制病毒的DNA合成:

1)竞争性地抑制病毒DNA聚合酶;

2)共同进入病毒DNA内,从而导致病毒DNA延长的终止。

临床已证实,本品对CMV和单纯疱疹病毒(HSV)所致的感染有效。

毒理研究

遗传毒性:本品Ames试验结果阴性。体外试验中,更昔洛韦可增加小鼠淋巴瘤细胞的突变和人淋巴细胞DNA的损伤。在小鼠微核试验中,更昔洛韦静脉注射给药量相当于临床暴露量的2.8至10倍时,有致裂变作用,但在与临床暴露量相当时无此作用。

生殖毒性:雌性小鼠静脉给予更昔洛韦的暴露量约为临床暴露量的1.7倍时,可引起交配行为减少,生育能力减低,并增加胚胎死亡率。每日口服或静脉给予本品0.2-10mg/kg时,可引起雄性小鼠生育力下降,并降低小鼠和狗的生精能力。

更昔洛韦静脉给药,对家兔和小鼠均显示有胚胎毒性,并对家兔有致畸作用。在相当于2倍临床暴露量下,至少85%的家兔和小鼠出现胚胎重吸收。在家兔观察到的作用包括:胚胎生长迟缓,胚胎死亡,致畸和/或母体毒性。致畸作用包括:上颚裂,无眼畸形/小眼畸形,器官发育不全(肾和胰腺),脑积水和短颌。在小鼠,可观察到母体/胚胎毒性和胚胎死亡。

雌性小鼠在交配前、孕期和授乳期,每日静脉给予更昔洛韦(相当于临床暴露量的1.7倍),可引起达1月龄的雄性动物后代睾丸和精囊发育不全,以及胃的非腺体区病理改变。

致癌性:小鼠长期(18个月)经口给予更昔洛韦剂量为20和1000mg/kg/日时,有致癌作用。当剂量为1000mg/kg/日时,显著增加雄性小鼠包皮腺、雄性和雌性小鼠前胃(非腺性粘膜)、雌性小鼠生殖组织(卵巢,子宫,乳腺,阴蒂腺和阴道)及肝脏的肿瘤发生率。当剂量为20 mg/kg/日时,轻度增加雄性小鼠包皮腺和副泪腺、雄性和雌性小鼠的前胃和雌性小鼠肝脏的肿瘤发生率。当小鼠服用更昔洛韦剂量为1mg/kg/日时,未观察到致癌作用。

十三、【药物过量】

未见口服本品过量的报道。剂量高达6000mg/天时,一次1000mg,一天6次或一次2000mg,一天3次,除发生短暂性白细胞减少外,未见其他毒副作用。

对于用药过量患者,透析和水化能降低药物血浆浓度。必要时可考虑使用造血生长因子。

十四、【药代动力学】

吸收:在饥饿状态下口服更昔洛韦的绝对生物利用度大约为5%,进食后为6%至9%。当进餐时口服更昔洛韦剂量3g/日(500mg每3小时一次,每日6次和1000mg每日3次),用24小时血清浓度时间曲线下面积(AUC)和最大血清浓度(Cmax)测定稳态吸收程度,两种服用方法得到的结果相似,分别为AUC0-2415.9±4.2和15.4±4.3 μg·h/m,Cmax 1.02±0.21和1.18±0.36 μg/ml。

分布:静脉给药后,更昔洛韦稳态分布容积为0.74±0.15L/kg。口服制剂,未观察到AUC和用药者体重(范围:55至128kg)之间的相关性,不需根据体重确定口服剂量。在更昔洛韦浓度为0.5至51μg/ml下血浆蛋白结合率为1%至2%。

代谢:单次口服14C标记的更昔洛韦1000mg后, 86±3%的服用量经粪便排泄, 5±1%经尿液排泄。尿液和粪便内得到的代谢产物的放射性不超过1%和2%。

清除:口服时,日总剂量4g呈线形动力学。更昔洛韦的主要排泄途径是通过肾小球滤过和主动的肾小管分泌以原型药物经肾脏排泌。口服更昔洛韦后,在24小时内达到稳态。口服后肾脏清除率为3.1±1.2ml/min/kg。口服给药后半衰期为4.8±0.9小时。

特殊人群:

肾脏损害:44例实体器官移植受体或HIV阳性患者口服本品后,随着肾功能下降,出现更昔洛韦清除率明显降低AUC0-24增加。因此,有必要对肾功能不全患者调整更昔洛韦的剂量。血液透析可使更昔洛韦的血浆浓度降低50%。

种族和性别:每次口吸服1000mg,每8小时一次,显示黑种人(16%)和西班牙裔(20%)患者的稳态Cmax和AUC0-8与白种人相比,呈较低的趋势。未观察到男性和女性(12%)之间的差异。

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