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利伐沙班片说明书

沙养生知识。

心乱则百病生,心静则百病息。心静才是养生之本。随着时间的失衡,养生这个话题走入大众视野,不注意养生,将为我们的生活埋下悲剧的种子。关于中医养生,我们该如何去看待呢?请您阅读养生路上(ys630.com)小编辑为您编辑整理的《利伐沙班片说明书》,供大家借鉴和使用,希望大家分享!

目前对于医疗技术水平的提高,可以做很多的大手术,尤其是对于髋关节或膝关节置换手术成年病人来说,往往需要卧床休息,避免剧烈运动,不活动就很容易造成血栓的形成,接下来就为朋友们介绍一种用来预防静脉血栓形成的药物,利伐沙班片,希望有需要的朋友们耐心阅读以下内容。

[功能主治]

用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者,以预防静脉血栓形成(VTE)。

[用法用量]

推荐剂量为口服利伐沙班10mg,每日1次。如伤口已止血,首次用药时间应于手术后6~10小时之间进行。

治疗疗程长短依据每个患者发生静脉血栓栓塞事件的风险而定,即由患者所接受的骨科手术类型而定。

对于接受髋关节大手术的患者,推荐一个治疗疗程为服药5周。

对于接受膝关节大手术的患者,推荐一个治疗疗程为服药2周。

如果发生漏服一次用药,患者应立即服用利伐沙班,并于次日继续每天服药一次。

患者可以在进餐时服用利伐沙班,也可以单独服用。

[剂 型]

片剂

[不良反应]

在三项Ⅲ期研究中评价了利伐沙班10mg的安全性,这三项研究中接受下肢骨科大手术(全髋关节置换术或全膝关节置换术)的患者共有4571例接受了最长39天的利伐沙班治疗。

接受治疗的患者中,共计约14%发生了不良反应。分别有大约3.3%和1%的患者发生了出血和贫血。其它常见不良反应包括恶心、GGT升高和转氨酶升高。应该在手术背景下对不良反应做出解释。

由于其药理学作用方式,利伐沙班可能会引起一些组织或器官的隐性或显性出血风险升高,可能导致出血后贫血。由于出血部位、程度或范围不同,出血的体征、症状和严重程度(包括可能的致死性结果)将有所差异。出血风险在特定患者群中可能升高,例如没有控制的重度动脉高血压患者和/或合并使用其它影响止血作用的药物的患者。

出血性并发症可能表现为虚弱、无力、苍白、头晕、头痛或原因不明的肿胀。因此,在评估使用抗凝药的患者时,应考虑出血可能性。

[注意事项]

出血风险

如下详述,一些亚群的患者的出血风险较高。治疗开始后,要对这些患者实施密切监测,观察是否有出血并发症征象。这可以通过定期对患者进行体格检查,对外科伤口引流液进行密切观察以及定期测定血红蛋白来实现。

对于任何不明原因的血红蛋白或血压降低都应寻找出血部位。

肾损害

在重度肾损害(肌酐清除率<30mL/min)患者中,利伐沙班的血药浓度可能显著升高,进而导致出血风险升高。不建议将利伐沙班用于肌酐清除率<15mL/min的患者。肌酐清除率为15-29mL/min的患者应慎用利伐沙班。

当合并使用可以升高利伐沙班血药浓度的其它药物时,中度肾损害(肌酐清除率30-49mL/min)患者应该慎用利伐沙班。

肝损害

在中度肝损害(ChildpughB类)的肝硬化患者中,利伐沙班血药浓度可能显著升高,进而导致出血风险升高。利伐沙班禁用于伴有凝血异常和临床相关出血风险的肝病患者。对于中度肝损害(ChildpughB类)的肝硬化患者,如果不伴有凝血异常,可以谨慎使用利伐沙班。

与其它药物的相互作用

在吡咯一抗真菌剂(例如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑)或HIV蛋白酶抑制剂(例如利托那韦)全身用药的患者中,不推荐同时使用利伐沙班。这些活性物质是CYp3A4和p-gp的强效抑制剂,因此,可能会升高利伐沙班血药浓度,引起临床相关的出血风险升高。氟康唑被认为对于利伐沙班血药浓度的影响较小,可以谨慎地合并给药。

在合并使用影响止血作用的药物(例如非甾体抗炎药(NSAIDs)、乙酰水杨酸、血小板聚集抑制剂或其它抗血栓药)的患者中,需小心用药。

其它出血风险

与其它抗血栓药一样,伴有以下出血风险的患者应慎用利伐沙班:

·先天性或后天性出血障碍

·没有控制的严重动脉高血压

·活动期胃肠溃疡性疾病

·近期胃肠溃疡

·血管源性视网膜病

·近期的颅内或脑内出血

·脊柱内或脑内血管异常

·近期接受脑、脊柱或眼科手术

髋部骨折手术

对于这些患者,髋部骨折手术用利伐沙班治疗,尚未进行循证医学的研究,如有效性和安全性的临床试验,尚无证据推荐在这些患者使用利伐沙班。

脊柱/硬膜外麻醉或穿刺

在采用轴索麻醉(脊柱/硬膜外麻醉)或脊柱/硬膜外穿刺时,接受抗血栓药预防血栓形成并发症的患者有发生硬膜外或脊柱血肿的风险,这可能导致长期或永久性瘫痪。术后使用硬膜外留置导管或伴随使用影响止血作用的药物可能提高发生上述事件的风险。创伤或重复硬膜外或脊柱穿刺也可能提高上述风险。应对患者实施经常性监测,观察是否有神经功能损伤症状和体征(例如腿部麻木或无力,肠或膀胱功能障碍)。如果观察到神经功能损伤,必须立即进行诊断和治疗。对于接受抗凝治疗的患者和为了预防血栓计划接受抗凝治疗的患者,在实施轴索介入之前医师应衡量潜在的获益和风险。

利伐沙班末次给药18小时后才能取出硬膜外导管。取出导管6小时后才能服用利伐沙班。如果实施微创穿刺,利伐沙班给药需延迟24小时。

与CYp3A4诱导剂之间的相互作用

将利伐沙班与强效CYp3A4诱导剂(例如利福平、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥或圣约翰草)合并使用可能导致利伐沙班血药浓度降低。合并使用强效CYp3A4诱导剂时应谨慎。

辅料信息

利伐沙班片内含有乳糖。有罕见的遗传性半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良问题的患者不能服用该药物。

对驾驶及操作机器能力的影响

尚无对驾车和使用机械能力的影响的研究。

在术后有过晕厥和头晕报告,可能影响驾车和使用机械能力,报告指出这些不良反应并不常见。出现这些不良反应的患者不应驾车或使用机械。

[用药禁忌]

利伐沙班禁用于下述患者:

1、对利伐沙班或片剂中任何辅料过敏的患者。

2、有临床明显活动性出血的患者。

3、具有凝血异常和临床相关出血风险的肝病患者。

4、孕妇及哺乳期妇女。

[主要成份]

本品主要成份为利伐沙班。

[药品相互作用]

CYp3A4和p–gp抑制剂

将利伐沙班和酮康唑(400mg,每日一次[od])或利托那韦(600mg,每日两次[bid])合用时,利伐沙班的平均AUC升高了2.6倍/2.5倍,利伐沙班的平均Cmax升高了1.7倍/1.6倍,同时药效显著提高,可能导致出血风险升高。因此,不建议将利伐沙班与吡咯-抗真菌剂(例如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑)或HIV蛋白酶抑制剂全身用药时合用。这些活性物质是CYp3A4和p–gp的强效抑制剂。预计氟康唑对于利伐沙班血药浓度的影响较小,可以谨慎地合并用药。

作用于利伐沙班两条消除途径之一(CYp3A4或p–gp)的强效抑制剂将使利伐沙班的血药浓度轻度升高,例如被视为强效CYp3A4抑制剂和中度p–gp抑制剂的克拉霉素(500mg,每日两次)使利伐沙班的平均AUC升高了1.5倍,使Cmax升高了1.4倍。以上升高并不视为具有临床相关性。

中度抑制CYp3A4和p–gp的红霉素(500mg,每日三次)使利伐沙班的平均AUC和Cmax升高了1.3倍。以上升高并不视为具有临床相关性。

抗凝血药

合用依诺肝素(40mg,单次给药)和利伐沙班(10mg,单次给药),在抗因子Xa活性上有相加作用,而对凝血试验(pT,apTT)无任何相加作用。依诺肝素不影响利伐沙班的药代动力学。

如果患者同时接受任何其它抗凝血药治疗,由于出血风险升高,应该特别谨慎。

非甾体抗炎药/血小板聚集抑制剂

将利伐沙班和500mg萘普生合用,未观察到出血时间有临床意义的延长。尽管如此,某些个体可能产生更加明显的药效学作用。

将利伐沙班与500mg乙酰水杨酸合用,并未观察到有临床显著性的药代动力学或药效学相互作用。

氯吡格雷(300mg负荷剂量,随后75mg维持剂量)并未显示出药代动力学相互作用,但是在一个亚组的患者中观察到了相关的出血时间的延长,它与血小板聚集、p选择蛋白或GpⅡb/Ⅲa受体水平无关。

当使用利伐沙班的患者合用非甾体抗炎药(包括乙酰水杨酸)和血小板聚集抑制剂时,应小心使用,因为这些药物通常会提高出血风险。

CYp3A4诱导剂

合用利伐沙班与强效CYp3A4诱导剂利福平,使利伐沙班的平均AUC下降约50%,同时药效也平行降低。将利伐沙班与其它强效CYp3A4诱导剂(例如苯妥英、卡马西平、苯巴比妥或圣约翰草)合用,也可能使利伐沙班血药浓度降低。合用强效CYp3A4诱导剂时,应谨慎。

其它合并用药

将利伐沙班与咪达唑仑(CYp3A4底物)、地高辛(p–gp底物)或阿托伐他汀(CYp3A4和p–gp底物)合用时,未观察到有临床显著性的药代动力学或药效学相互作用。利伐沙班对于任何主要CYp亚型(例如CYp3A4)既无抑制作用也无诱导作用。

未观察到与食物之间有临床意义的相互作用。

实验室参数

正如预期,凝血参数(如pT、apTT、HepTest)受到利伐沙班作用方式的影响。

ys630.coM延伸阅读

奥沙利铂说明书


奥沙利铂的主要功效是治疗直肠癌。为了取得良好的治疗效果,患者需要根据不同的目的,按照正确的用法用量来服用药物,另外,对于一些服药过程中的注意事项一定要了解详尽并且严格遵循,肾功能不全者以及肝功能不全者,需要谨慎用药。下面,就为大家介绍奥沙利铂的适应症、用法用量、危险人群等相关方面的知识。

一、适应症

与5-氟尿嘧啶和亚叶酸(甲酰四氢叶酸)联合应用:一线应用治疗转移性结直肠癌;辅助治疗原发肿瘤完全切除后的Ⅲ期(Duke'sC期)结肠癌,用于该适应症是基于国外临床研究结果。

二、用法用量

限成人使用。

辅助治疗时,奥沙利铂推荐剂量为85 mg/m,静脉滴注,每2周重复1次。共12个周期(6个月)。

治疗转移性结直肠癌,奥沙利铂的推荐剂量为85 mg/m,静脉滴注,每2周重复1次。

应按照病人的耐受程度进行剂量调整(见【注意事项】中"特殊警告和特殊使用注意事项")。

奥沙利铂应在输注氟尿嘧啶前给药。

将奥沙利铂溶于5%葡萄糖溶液250-500 mL中(以便达到0.2 mg/mL以上的浓度),持续输注2-6小时。

奥沙利铂主要用于以5-氟脲嘧啶续输注为基础的联合方案中。在双周方案中,5-氟脲嘧啶采用推注与持续输注联合的给药方式。

三、危险人群

肾功能不全者:目前尚无奥沙利铂用于严重肾功能不全患者的资料。中度肾功能不全者,开始治疗时可给予推荐的剂量。对于轻度肾功能不全者,无需调整剂量。

肝功能不全者:在I期临床研究中对于不同程度肝功能不全者,肝胆管异常发生的频率和严重程度可能与疾病进展程度及最初的肝功能紊乱有关。在临床研究中,对肝功能异常者不需要进行特别的剂量调整。

四、用法

奥沙利铂用于静脉滴注,使用时无需水化。

将奥沙利铂溶于5%葡萄糖溶液250-500 mL中(以便达到0.2 mg/mL以上的浓度),通过外周或中央静脉滴注2-6小时。奥沙利铂必须在5-氟脲嘧啶前滴注。

如果漏于血管外,必须立即终止给药。

伐昔洛韦片说明书


伐昔洛韦片一般那主要指盐酸伐昔洛韦片,主要是治疗单纯疱疹病毒感染的。疱疹病毒感染的情况很复杂,如果是其他类型,就不能使用这种药物进行治疗。因此,在使用伐昔洛韦片的时候,必须搞清楚伐昔洛韦片说明书的情况,特别是不良反应,一旦发现身体反应剧烈,要及时停药跟医生进行沟通处理。

适应症本品适用于治疗带状疱疹。本品适用于治疗单纯疱疹病毒感染。本品适用于预防(抑制)单纯疱疹病毒感染的复发。规格0.5g(以伐昔洛韦计)。用法用量成 人带状疱疹治疗:口服本品500mg ,2 片,每日3次,疗程7 天。单纯疱疹治疗:口服本品500mg,每日2 次。首次发病者病情可能较重,疗程需要延长到10 天。对于复发的感染,疗程应为5天。建议在前驱症状期或刚出现症状体征时即开始治疗。单纯疱疹病毒感染治疗(抑制):对免疫功能正常的病人,口服本品 500 mg,每日1次。对于频繁复发(每年≥10 次)的病人,250mg 每日2次的给药方案效果更好。对于免疫缺陷病人,用药方案为 500 mg,每日2 次。肾功能损害对于肾功能明显受损的病人,本品的剂量应当按下列方式调整:肾功能(肌酐 本品剂量调整清除率ml/min)带状疱疹 单纯疱疹治疗 预防免疫功能正常 免疫缺陷15-30 1000mg每日2次 无需调整 无需调整 无需调整15 1000mg每日1次 500mg每日1次 250mg每日1次 500mg每日1次血液透析的病人,本品的剂量应当按照肌酐清除率15ml/min 病人的推荐剂量,但应在血液透析完成后给药。肝功能损害轻中度肝硬化患者(肝脏合成功能能够维持)无需调整本品的用药剂量。晚期肝硬化患者(肝脏合成功能受损,出现门静脉系统分流)的药代动力学资料提示,不需要调整药物剂量,但这方面的临床经验有限。不良反应根据MedDRA 人体器官分级和发生频率将不良反应分类如下。频率分类标准为:非常常见:(≥10%),常见(≥1%,10%),不常见(≥0.1%,1%),罕见(≥0.01%,0.1%),非常罕见(0.01%)。将临床试验数据中的不良反应按照上述频率标准分类,试验数据证明不良反应与本品有关(即,接受本品和安慰剂治疗的患者不良反应的发生率在统计学中有显著性差异)。其他所有的不良事件的频率则是根据自发上报的上市后数据来分配的。临床试验数据神经系统常见:头痛。胃肠道常见:恶心。上市后数据血液和淋巴系统非常罕见:白细胞减少症,血小板减少症。白细胞减少症主要见于免疫缺失的患者。免疫系统非常罕见:过敏反应。精神和神经系统罕见:眩晕,意识模糊,幻觉,意识丧失。非常罕见:兴奋,震颤,共济失调,构音困难,精神病症状,抽搐,脑病,昏迷。以上不良反应一般是可逆的,通常见于伴有肾功能损害或其他诱病因素的患者。在预防CMV而接受高剂量盐酸伐昔洛韦治疗的器官移植患者中,神经学反应的发生率要高于低剂量组患者。呼吸系统不常见:呼吸困难。胃肠道罕见:腹部不适,呕吐,腹泻。肝脏非常罕见:肝功检测可逆性升高。偶有肝炎描述。皮肤及结缔组织不常见:皮疹包括光敏反应。罕见:瘙痒。非常罕见:风疹,血管性水肿。肾脏及泌尿系统罕见:肾功能损伤。非常罕见:急性肾衰竭,肾痛。肾痛可能与肾衰竭有关。其他:在延长期临床试验中,严重免疫抑制病人尤其是晚期HIV 感染者,服用大剂量(每日8g)伐昔洛韦,有肾功能不全、毛细血管溶血性贫血和血小板减少的报道(有时两者同时存在)。上述情况也见于有相同基础疾病或合并症,但未用伐昔洛韦治疗的病人。禁忌本品禁用于对伐昔洛韦、阿昔洛韦或本品制剂中任何成分过敏的病人。注意事项体液状态应特别注意确保患者(尤其是老年患者)摄入足量的水分,以防止患者发生脱水现象。肾损害患者:对明显肾损害患者,应当调整伐昔洛韦的剂量(参见[用法用量])。对有肾功能改变史的患者,有更高的出现神经性不良反应的危险(参见[不良反应])。对驾驶和机械操作能力的影响无特殊的注意事项。

沙利度胺片(反映亭)的说明书


解热镇痛药物是大家日常生活常见的药物,这种药物对于人们的帮助非常大,但是不能过量服用和滥用。沙利度胺片(反映亭)就是目前一种非常好的解热镇痛药物,该药物对于治疗解热镇痛拥有非常不错的效果,是广大患者非常信任的一种药物,能让您的身体恢复健康,让生活充满活力。

【药品名称】

通用名称:沙利度胺片

商品名称:沙利度胺片(反映亭)

英文名称:Thalidomide Tablets

拼音全码:ShaLiDuAnpian(FanYingTing)

【主要成份】沙利度胺。

【性 状】本品为白色或类白色片。

【适应症/功能主治】为一种镇静剂,对于各型麻风反应如发热、结节红斑、神经痛、关节痛、淋巴结肿大等,有一定疗效,对结核样型的麻风反应疗效稍差。对麻风本病无治疗作用,可与抗麻风药同用以减少反应。

【规格型号】25mg*20s

【用法用量】口服。一次25-50mg(1-2片),一日100-200mg(4-8片),或遵医嘱。

【不良反应】1.口干,恶心,呕吐及腹痛等胃肠道不适。2.头昏,头痛,嗜睡,皮疹及面部水肿。3.能致畸胎,孕妇禁用。非麻风病患者不应使用本药。

【禁 忌】1.孕妇及哺乳期妇女禁用。2.儿童禁用。3.对本品过敏禁用。4.驾驶员、机器操纵者禁用。

【注意事项】1.本品有强烈致畸作用,妊娠妇女禁忌。非麻风病病人不应使用此药。 2.不良反应有口干、头昏、倦怠、恶心、腹痛、面部浮肿等。 3.近年发现本品有免疫抑制作用,可用于骨髓移植。

【儿童用药】儿童禁用。

【老年患者用药】尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇禁用。

【药物相互作用】如与其他药物同用可能发生相互作用,详情请咨询医师或药师。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】本品作用机制推测有免疫抑制、免疫调节作用,通过稳定溶酶体膜,抑制中性粒细胞趋化性,产生抗炎作用。尚有抗前列腺素、组胺及5-羟色胺作用等。 本品作用机制推测有免疫抑制、免疫调节作用,通过稳定溶酶体膜,抑制中性粒细胞趋化性,产生抗炎作用。尚有抗前列腺素、组胺及5-羟色胺作用等。

【药代动力学】尚不明确。

【贮 藏】密封。

【包 装】20片/盒。

【有 效 期】24 月

【批准文号】国药准字H32026129

【生产企业】常州制药厂有限公司

看了上述对于沙利度胺片(反映亭)的介绍,您是否对于这种药物具有一个非常明确的认识了呢?对于治疗热毒和身体疼痛等症状,我们推荐您选择的药物就是目前效果最好的一种,希望您能正确使用,以达到恢复健康的目的。

枸橼酸莫沙必利片的说明书


忙于工作的人最常见的疾病就是肠胃疾病,许多白领阶层都患有胃肠方面的疾病,工作忙起来往往就不注意自身的健康问题,这样是不利于健康的。因此,我们一定要正确的饮食,养成合理的进食习惯。目前推出了一种叫做枸橼酸莫沙必利片的药物,对于胃肠疾病治疗很有帮助。

【药品名称】

通用名称:枸橼酸莫沙必利片

商品名称:枸橼酸莫沙必利片

【适应症/功能主治】本品为消化道促动力剂,主要用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀等消化道症状;也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及部分胃切除患者的胃功能障碍。

【规格型号】5mg*24s

【用法用量】口服,一次1片,一日三次,饭前服用。

【不良反应】主要表现为腹泻、腹痛、口干、皮疹及倦怠、头晕等。偶见嗜酸性粒细胞增多、甘油三酯升高及谷草转氨酶(GOT)、谷丙转氨酶(GpT)、碱性磷酸酶(AKp)、γ-谷氨酰转肽酶(GGT)升高。

【禁 忌】对本品过敏者禁用。

【注意事项】服用一段时间(通常为2周),消化道症状没有改变时,应停止服用。

【有 效 期】0 月

【批准文号】国药准字H20090158

【生产企业】亚宝药业集团股份有限公司

综上所述,您对于枸橼酸莫沙必利片这种药物的各种特点都清楚了吗?药物治疗胃肠疾病是许多患者比较偏向的选择,因为药物治疗的痛苦少,而且不影响您其他的时间,可以工作治疗两不误,何乐而不为。

托伐普坦片的说明书


心脑血管疾病分为心脏血管和脑血管两种,是现在老年人发病率越老越高的疾病之一,有着死亡率高,致残率高,发病率高,复发率高的特点,所以对于老年人心脑血管疾病的治疗刻不容缓,托伐普坦片是一种治疗心脑血管疾病效果非常不错的药物,我们可以详细了解一下。

【药品名称】

通用名称:托伐普坦片

商品名称:托伐普坦片

英文名称:Tolvaptan Tablets

拼音全码:TuoFapuTanpian

【主要成份】主要成分为托伐普坦。化学名称:N-[4-[(5R)-7-氯-5-羟基-2,3,4,5-四氢-1-苯并氮杂卓-1-甲酰基]-3-甲基苯基]-2-甲基苯甲酰胺。

【成 份】

分子式:C26H25ClN2O3

分子量:448.94

【性 状】本品为蓝色的三角形片。

【适应症/功能主治】用于治疗由充血性心衰、肝硬化以及抗利尿激素分泌不足综合征导致的低钠血症。

【规格型号】15mg*5s

【用法用量】口服,15mg/片(1片),一次/日。或尊医嘱。

【不良反应】口干、渴感、晕眩、恶心、低血压等。

【禁 忌】对本品过敏者禁用。

【注意事项】1.过快纠正血清钠浓度会导致严重的神经系统后遗症。2.肝硬化患者的胃肠道出血。3.脱水及血容量减少。

【儿童用药】尚不明确。

【老年患者用药】尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。

【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】一种血管加压素V2受体拮抗药(非肽类AVp2受体拮抗剂),可以升高血浆中钠离子浓度,帮助多余的水分从尿液排出。增强肾脏处理水的能力。多囊肾细胞内环磷酸腺苷(cAMp)积聚,其通过刺激囊液分泌和内衬细胞增生促进囊肿生长。托伐普坦是2型加压素受体拮抗剂,可抑制cAMp生成和聚积。在多种pKD动物模型研究中,托伐普坦显示出良好疗效。

【药代动力学】尚不明确。

【贮 藏】密封。

【包 装】5片/盒。

【有 效 期】6 月

【批准文号】国药准字H20110115

【生产企业】浙江大冢制药有限公司

相信要到病除是很多患者和家人都非常想希望的事情,那么托伐普坦片就可以达到这样的效果,让您家里的老年人从此摆脱心脑血管疾病对健康的威胁,身体越来越硬朗,度过一个健康快乐的晚年生活!

西沙必利片说明书


西沙必利片是有多种高分子物质制成的固体状态的药物,它是主要适用于胃肠道这边的问题的药物,它的用法用量是有一定局限的,并且还不能混合某种东西一起饮用,体重不同的人服用的规格也是不一样的,并且它还有很多的禁忌症跟副作用之类的东西,那么西沙必利片说明书是什么?

西沙必利片,适应症为对其它治疗不耐受或疗效不佳的严重胃肠道动力性疾病,如:慢性特发性或糖尿病性胃轻瘫慢性假性肠梗阻胃食管反流病

用法用量:口服治疗:本品应于饭前15分钟或睡前(如需第4次给药)服用。本品不可与西柚汁同服。

用量:成人:根据病情的程度,每日总量15mg~30mg,分2~3次给药,每次5mg(剂量可以加倍)。每日最高服药剂量为30mg。

体重为25公斤~50公斤的儿童:最大剂量为5mg,每日4次。可口服片剂亦可口服混悬液。日剂量不应超过0.8mg/kg。

体重在25公斤以下的儿童:每次0.2mg/kg体重,每日3~4次。最好选用混悬液。日剂量不应超过0.8mg/kg。

在肝肾功能不全时,建议减半日用量。

不良反应:有极罕见([1/10000)的QT间期延长和/或严重(个别致命性)室性心律失常的病例报道,如尖端扭转型室速、室性心动过速和心室纤颤。这些病例中的多数患者接受了合并药物(包括CYp3A4酶抑制剂)的治疗,和/或患有心脏疾病,或具有心律失常的危险因素。

其它报道的不良反应有:一般的不良反应(]1/100[1/10)(与西沙必利的药理作用一致),可能发生一过性的腹部痉挛、肠鸣和腹泻。较少发生的不良反应(]1/1000[1/100)偶尔发生过敏反应(包括皮疹、荨麻疹和瘙痒)、一过性的轻微头痛或头晕。也有与剂量增加有关的尿频的报道。极罕见的不良反应([1/10000)有个别病例发生惊厥性癫痫和锥体外系反应。可逆性的伴有或不伴有胆汁淤积的肝功能异常和支气管痉挛。可逆性的高催乳素血症、男子女性型乳房和溢乳。

禁忌:已知对本品过敏者禁用。禁止同时口服或非肠道使用强效抑制CYp3A4酶的药物,包括:三唑类抗真菌药;大环内酯类抗生素;HIV蛋白酶抑制剂;奈法唑酮; (见【药物相互作用】)心脏病、心律失常、QT间期延长者禁用,禁止与引起QT间期延长的药物一起使用;有水、电解质紊乱的患者禁用,特别是低血钾或低血镁者禁用;心动过缓者禁用;患有其它严重心脏节律性疾病者禁用;非代偿性心力衰竭患者禁用;先天QT间期延长或有先天QT间期延长综合征家族史者禁用;肺、肝、肾功能不全的病人禁用;禁用于增加胃肠道动力可造成危害的疾病(如胃肠梗阻)患者。

对早产新生儿,不建议使用本品治疗。

舒必利片说明书


舒必利片是一种用于治疗精神病的药物,精神病的种类有很多,其中就包括了抑郁症、妄想症之类的疾病,我们就可以使用舒必利片来治疗,是非常有效的,而且不同的疾病它的用法用量也是不同的,并且它还有一定的副作用跟后遗症,不过我们可以通过说明书来了解这种药物,那么舒必利片说明书是什么?

舒必利片,适应症为对淡漠、退缩、木僵、抑郁、幻觉和妄想症状的效果较好,适用于精神分裂症单纯型、偏执型,紧张型及慢性精神分裂症的孤僻、退缩、淡漠症状。对抑郁症状有一定疗效。其他用途有止呕。

适应症:对淡漠、退缩、木僵、抑郁、幻觉和妄想症状的效果较好,适用于精神分裂症单纯型、偏执型,紧张型及慢性精神分裂症的孤僻、退缩、淡漠症状。对抑郁症状有一定疗效。其他用途有止呕。

不良反应:1.常见有失眠、早醒、头痛、烦躁、乏力、食欲不振等。科出现口干,视物模糊,心动过速、排尿困难与便秘等抗胆碱能不良反应。

2.剂量大于一日600mg ( 6片)时可出现锥体外系反应,如震颤,僵直,流涎,运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。

3.较多引起血浆中泌乳素浓度增加,可能有关的症状为:溢乳,男子女性化乳房,月经失调,闭经,体重增加。

4.可出现心电图异常和肝功能损害。

5.少量患者可发生兴奋,激动,睡眠障碍或血压升高。

6、长期大量服药可引起迟发型运动障碍。

药物过量:中毒症状:1、中枢神经系统症状:严重意识障碍,从嗜睡、注意力不集中到昏睡,最后进入昏迷。检查时可发现瞳孔缩小,对光反应迟钝。同时伴有中枢性体温过低。

2、心血管系统症状:体位性低血压、心率加快、脉细数、偶见心律不齐,严重时导致低血容量性休克。

3、血液系统症状:中性粒细胞减少、过敏性紫癜

处理:洗胃、导泻、输液。并依病情给予对症治疗及支持疗法。

利肺片的说明书


目前呼吸道疾病是发病率很高的一种病,而且具有很强的传染性,所以我们在生活中一旦发现自己或者亲人有呼吸道疾病的征兆,一定要及时治疗,防传染以及病情恶化。利肺片是治疗呼吸道疾病效果最好的药物,下边我们就就针对它的功效详细了解一下。

【药品名称】

通用名称:利肺片

商品名称:利肺片

拼音全码:LiFeipian

【主要成份】百部、白芨、蛤蚧、牡蛎、枇杷叶、五味子、百合、冬虫夏草、甘草。

【性 状】本品为糖衣片,除去糖衣后显棕褐色;味略苦、涩。

【适应症/功能主治】驱痨补肺,镇咳化痰。用于肺痨咳嗽,咯痰,咯血,气虚哮喘,慢性气管炎等。

【规格型号】12s*3板

【用法用量】口服,一次2片,一日3次。

【不良反应】尚不明确。

【禁 忌】尚不明确。

【注意事项】1、当本品性状发生改变时禁用。2、请将此药品放在儿童不能接触的地方。3、如有胃肠不适,可饭后服用;儿童用药应遵医嘱。

【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。

【贮 藏】密封。

【包 装】铝塑板包装,每盒3板,每板12片。

【有 效 期】24 月

【批准文号】国药准字Z14020169

【生产企业】山西德元堂药业有限公司

以上内容充分介绍了关于利肺片的使用方法和药效,希望能对您带来帮助。患上呼吸系统疾病是很痛苦的一件事,人们呼吸不畅就会造成一系列的危害,因此及时使用利肺片进行治疗是非常有必要的,它能有效的缓解和治疗您的呼吸系统疾病,药到病除。

贝伐单抗说明书


贝伐单抗是一种用来抑制肿瘤血管生成的药物,这种药物虽然能够起到一个比较良好的疗效,但是在使用的过程当中有很多需要注意的禁忌,而且使用药物可能会引发一些并发症。在使用药物之前,一定要去了解一下贝伐单抗说明书,这样才能够让自己对于这种药物有一个更加详细的了解,才能够更好的去使用药物。

1【性状】

剂型:水剂。剂量:两种,100mg/4ml或400mg/16ml。

2【临床药理学 作用机制】

Bevacizumab(商品名Avastin)是一种重组的人类单克隆IgG1抗体,通过抑制人类血管内皮生长因子的生物学活性而起作用。

也就是说阿瓦斯汀可结合VEGF并防止其与内皮细胞表面的受体(Flt-1和KDR)结合。在体外血管生成模型上,VEGF与其相应的受体结合可导致内皮细胞增殖和新生血管形成。在接种了结肠癌的裸(无胸腺)鼠模型上,使用阿瓦斯汀可减少微血管生成并抑制转移病灶进展。

3【药代动力学】

阿瓦斯汀的药代动力学曲线,只检测其血清总浓度(即不区分游离的阿瓦斯汀和结合到VEGF配体上的阿瓦斯汀)。基于一定人群的药代动力学分析:491名患者接受1~20mg/Kg阿瓦斯汀,每周1次,每2周1次,或每3周1次,估计阿瓦斯汀的半衰期大约为20天(范围在11~50天)。达到稳态的时间预计为100天。采用剂量为10 mg/kg,每2周1次的阿瓦斯汀治疗时,其血清蓄积率为2.8。阿瓦斯汀的血清清除与患者的体重、性别和肿瘤负荷的不同而有所不同。

通过体重较正后,男性较女性有较高的清除率(0.262 升/天 对. 0.207升/天)和较大的清除体积(3.25 升对2.66 升)。肿瘤负荷大的(大于或等于肿瘤体表面积中位值)患者较肿瘤负荷小的(小于肿瘤体表面积中位值)患者有较高的清除率(0.249升/天 对0.199升/天)。在一项813名患者参加的临床随机实验研究中,没有证据证明,在应用阿瓦斯汀时,相对于女性和肿瘤负荷小的患者,男性或肿瘤负荷大的患者的疗效差。临床疗效与阿瓦斯汀暴露量之间的关系目前还没有定论。

4【特殊人群】

人口统计分析数据提示:无需因为患者的年龄或性别做剂量调整。

肾功能受损患者:目前还没有阿瓦斯汀在肾损害患者中的药代动力学研究。

肝功不全患者:目前还没有阿瓦斯汀在肝功不全患者中的药代动力学研究。

5【临床研究】

有两个随机的临床研究用于评价阿瓦斯汀联合以5-Fu为基础的化疗在治疗转移性结直肠癌的疗效和安全性。阿瓦斯汀联合IFL方案静脉推注。 研究1是一个双盲、随机的临床研究,用于评价阿瓦斯汀做为转移性结直肠癌的一线治疗。病人随机分配到三个组:第1组为IFL静推+安慰剂(伊利替康125 mg/m2静推,5-氟脲嘧啶 500 mg/m2静推,四氢叶酸钙20 mg/m2静推,每周1次,连用4周,6周为1周期);第2组为IFL静推+阿瓦斯汀(5 mg/kg每2周1次);第3组为5-FU/LV+阿瓦斯汀(5 mg/kg每2周1次)。

预先决定,当IFL静推+阿瓦斯汀方案的毒性被评价为可以接受时,第3组的入组即中止。813名患者被随机分配到第1组和第2组,中位年龄是60岁,40%为女性,79%是高加索人,57%的患者ECOG评分为0分,21%原发于直肠,28%接受过辅助化疗,56%患者的主要病变部位位于腹外,38%患者的主要病变部位在肝脏。各研究组之间患者的各项特性基本是相似的。

两个主要实验组还根据其年龄、性别、人种、ECOG评分、原发肿瘤的部位,是否接受过辅助治疗,转移的部位以及肿瘤负荷的大小分成不同的亚组,评价其接受阿瓦斯汀治疗的临床受益率。

在第3组的110名患者,中位生存期是18.3月,中位无进展生存期是8.8月,总有效率是39%,中位缓解时间是8.5月。

阿瓦斯汀与5-FU/LV联合研究2研究1是一个随机的临床研究,评价阿瓦斯汀与5-FU/LV联合作为转移性结直肠癌的一线治疗方案。患者被随机分配到3个组,第1组为接受单纯5-FU/LV方案治疗(5-氟脲嘧啶 500 mg/m2, 四氢叶酸钙 500 mg/m2 每周1次,连用6周,8周为一周期1);第2组为5-FU/LV化疗+阿瓦斯汀5 mg/kg 每2周1次;)

第3组为5-FU/LV化疗+阿瓦斯汀10mg/kg 每2周1次;患者接受治疗直到病情进展。首要的研究终点是有效率和无进展生存期

接受5-FU/LV+阿瓦斯汀5 mg/kg治疗组在无进展生存期方面显著好于未接受阿瓦斯汀治疗组。然而,在总生存期和总有效率方面,两组之间无显著性差异。而接受5-FU/LV+阿瓦斯汀10 mg/kg治疗组在疗效方面与未接受阿瓦斯汀治疗组没显著性差异。

6【阿瓦斯汀单药治疗】

目前,还没有阿瓦斯汀单药治疗结直肠癌的疗效结果。然而,有一项正在进行的随机研究,在接受以5-氟脲嘧啶+伊利替康为基础的化疗仍进展的转移性结直肠癌患者,给予单药阿瓦斯汀治疗,但此研究因单药阿瓦斯汀治疗的疗效和生存期方面比接受以5-氟脲嘧啶+四氢叶酸钙+奥沙利铂的FOLFOX方案差而被中止。

警告编辑

胃肠穿孔/伤口愈合并发症(见 “剂量和用法:剂量调整”)

胃肠穿孔/伤口愈合并发症,伴发腹腔内脓肿,与对照相比,接受阿瓦斯汀治疗的患者有较高的发生率。在临床前期的动物模型上,阿瓦斯汀会影响伤口的愈合。

在研究1,IFL+安慰剂组中,396名患者中有1名(0.3%),IFL+阿瓦斯汀组中,392名患者中有6名(2%),5-FU/LV+阿瓦斯汀组中,109名患者中有4名(4%)出现胃肠穿孔,有些甚至是致命的,这些并发症可伴或不伴腹腔内脓肿,并可发生于治疗期间的任何时候。根据报道,典型的表现是腹痛,伴一些便秘或呕吐等症状。

另外,IFL+安慰剂组中,396名患者中有2名(0.5%),IFL+阿瓦斯汀组中,392名患者中有4名(1%),5-FU/LV+阿瓦斯汀组中,109名患者中有1名(1%)在治疗过程中出现伤口开裂。在手术后要间隔多长时间才能开始进行阿瓦斯汀治疗以避免对伤口愈合的影响,目前还没有定论。在研究1,研究方案不允许患者在术后28天内使用阿瓦斯汀。有1例患者(研究1共有501名患者接受阿瓦斯汀治疗),在术后超过2个月时接受阿瓦斯汀治疗,出现了吻合口开裂。

同样,为了避免阿瓦斯汀治疗影响伤口愈合,在阿瓦斯汀治疗结束后要间隔多长时间再进行选择性手术,目前还没有定论。在研究1,190名接受IFL+阿瓦斯汀治疗的患者中,有39名在阿瓦斯汀治疗结束后接受了手术,在这些患者中,有6名(15%)出现伤口愈合/出血并发症。

在同一研究,193名接受IFL治疗的患者中,有25名在治疗结束后接受了手术,在这些患者中,只有1名(4%)出现伤口愈合/出血并发症。治疗结束和出现伤口开裂的最长间隔出现在接受IFL+阿瓦斯汀治疗的患者中,间隔时间是56天。在阿瓦斯汀治疗结束后和随后的选择性手术之间的间隔时间要考虑阿瓦斯汀的半衰期(大约为20天)。如果患者在应用阿瓦斯汀的过程中出现胃肠穿孔或需要医疗干预的伤口开裂,那阿瓦斯汀将永久停用。

出血(见“剂量和用法:剂量调整”)。

在接受阿瓦斯汀治疗的患者中,出现两种不同的出血情况。最为常见的是轻微的出血,主要表现为1级鼻出血;第2种情况为严重的,有时甚至是致命的大出血。严重的出血事件最初出现在治疗非小细胞肺癌的患者中,这提示了阿瓦斯汀不应被批准用于治疗非小细胞肺癌。

有一项非小细胞肺癌的临床研究,患者被随机分配到化疗加或不加阿瓦斯汀治疗,在13名接受化疗加阿瓦斯汀治疗的鳞癌患者中的4名(31%)和53名接受化疗加阿瓦斯汀治疗的非鳞癌患者中的2名(4%)出现危胁生命或是致命的支气管大出血,而在单纯化疗组中,32名患者无一例发生(0%)。

在这些出现致命出血的患者中,有许多在接受阿瓦斯汀治疗时或治疗之前,出现肿瘤空洞或坏死。这些严重的出血,发生都很突然,表现为大咯血。目前没有关于中枢神经系统转移的患者,接受阿瓦斯汀治疗时发生中枢神经系统出血的危险性的评价,因为在这项Genentech公司资助的研究中,有中枢神经系统转移伴有中枢神经系统出血的在1期研究时就被排除了。还有一些报道,在接受阿瓦斯汀治疗时曾发生的一些不太经常的严重出血包括胃肠道出血,蛛网膜下腔出血和出血性休克。

患者如果出现需要医疗干预的严重出血,应马上停用阿瓦斯汀并给予积极的医疗处理。近期出现出血的患者不应接受阿瓦斯汀治疗。

a包括一次或多次收缩压或舒张压超过标准值

在阿瓦斯汀治疗组发生严重高血压的患者中,有略过半数(51%)的患者舒张压超过110,而收缩压小于200。对接受阿瓦斯汀治疗发生3级高血压的患者所做的医疗处理包括使用血管紧张素转换酶抑制剂、β-抑制剂、利尿剂、钙通道抑制剂。

在停用治疗4个月后,26名接受IFL+阿瓦斯汀治疗中的18名,10名接受IFL+安慰剂治疗中的8名仍有持续性的高血压。在所有的临床研究中(n = 1032),有17名患者出现高血压或高血压加重而需要住院治疗或停用阿瓦斯汀治疗。这17名中有4名出现高血压脑病。有一名严重高血压患者并发了蛛网膜下腔出血。

在出现高血压危象的患者,阿瓦斯汀要长期停用。在医疗处理没控制的严重高血压,建议阿瓦斯汀应暂时停用。

蛋白尿(见:“剂量和用法:剂量调整”)

在研究1,相对于IFL+安慰剂,接受IFL+阿瓦斯汀治疗的患者中,蛋白尿(尿蛋白为+或更高)的发生率和严重性均有升高。IFL+安慰剂治疗组中有14%的患者出现尿蛋白为++或更高,IFL+阿瓦斯汀治疗组有17%的患者出现,5-FU/LV阿瓦斯汀治疗组有28%的患者出现。收集新发或蛋白尿加重患者的24小时尿,158名接受IFL+阿瓦斯汀治疗患者中有3名(2%),50名接受5-FU/LV+阿瓦斯汀治疗患者中有2名(4%)出现3级 蛋白尿(根据美国国立癌症研究所毒性标准,即24小时尿蛋白3.5 g)。

在一项不同剂量阿瓦斯汀,安慰剂对照治疗肾癌的随机对照研究中,就是因为这个情况而没被批准。大约收集了一半受试者的24小时尿,在这些人当中,19名接受阿瓦斯汀(10 mg/kg,2周1次)治疗的受试者中有4名(21%),14名接受阿瓦斯汀(3 mg/kg,2周1次)治疗的受试者中有2人(14%)出现3级蛋白尿(24小时尿蛋白3.5 g)。

而15名安慰剂对照受试者无一出现。在Genentech公司资助的这项研究中,1032名受试者有5名(0.5%)出现肾病综合症。其中,有1人死亡,1人需要接受血液透析,另外3人在停用阿瓦斯汀几个月后蛋白尿仍严重异常,无一例在停用阿瓦斯汀治疗后蛋白尿恢复正常。

有肾病综合症的患者应停用阿瓦斯汀。中到重度蛋白尿患者使用阿瓦斯汀的安全性,目前还没定论。但在大多数的临床研究中,当24小时蛋白尿≥2 g时,即停用阿瓦斯汀,如果24小时蛋白尿2 g,患者根据24小时尿确诊为中到重度蛋白尿时,应定期监测,直到情况恶化或好转才决定是否停用阿瓦斯汀。

充血性心力衰竭

充血性心力衰竭,根据美国国立癌症研究所毒性标准为2~4级左心功能不全。 在Genentech公司资助的这项研究中,根据报道,1032名接受阿瓦斯汀治疗的受试者有5人(2%)出现充血性心力衰竭。

44名同时接受阿瓦斯汀和蒽环类药物治疗的受试者中有6人(14%)发生,在299名曾经接受过蒽环类药物或左胸壁放疗的受试者中有13人(4%)出现。在另一个对照研究中,患者接受阿瓦斯汀+化疗组充血性心力衰竭的发生率高于单纯接受化疗组。心功不全患者起用阿瓦斯汀治疗的安全性还没在研究。

注意事项编辑

概述

对阿瓦斯汀或其产品的任一组分过敏的患者应慎用。

输液反应

首剂应用阿瓦斯汀出现输液反应的情况并不常见( 3%)。有2名患者出现严重输液反应。1人在首次应用时出现喘鸣,呼吸困难。

另一名患者,在使用泰素后继用阿瓦斯汀时,出现3级过敏反应而需要住院处理。在他们第三次使用阿瓦斯汀时,两个患者均对采用的医学处理有效,目前没有后继的信息。当出现严重的输液反应时,阿瓦斯汀应停用并采取适当的医疗措施。目前还没有资料关于以什么方法鉴别那些曾经发生过严重输液反应者再次使用是否安全。

手术

最少应在术后28天才开始阿瓦斯汀治疗。在开始阿瓦斯汀治疗时,手术切口应完全愈合。因为阿瓦斯汀有影响伤口愈合的潜在危险。在选择性手术时,应暂停阿瓦斯汀治疗。

目前还不知道最后一次阿瓦斯汀治疗与手术之间要间隔多长时间才合适,然而,阿瓦斯汀的半衰期估计是20天(见临床药理学:药代动力学),间隔时间应考虑药物的半衰期。(见警告:“胃肠穿孔/伤口愈合并发症”)

心血管疾病

如果患者在治疗前一年曾发生过较严重的心血管疾病,将被排除在阿瓦斯汀的临床研究之外。因此,有较严重心血管病症患者使用阿瓦斯汀的安全性还没得到充分的评价。

免疫原性

做为一种治疗用的蛋白质,必然存在潜在的免疫原性。在接受阿瓦斯汀治疗的患者中抗体的发生率目前还没有充分的结论。因为检查方法对检测低滴度抗体还没有足够的敏感性。500名接受阿瓦斯汀治疗(主要是和化疗联合)的患者的血清中,采用酶联免疫吸附法检测,没有高滴度的抗阿瓦斯汀抗体存在。

由于免疫原性的数据高度依赖于检测方法的敏感性和特异性,而且,检测阳性率还受多种因素的影响,包括样品处理,样品收集的时间,同时进行的治疗以及潜在的疾病。因为这些原因,可能会误导阿瓦斯汀抗体发生率与其它物质抗体发生率的比较结果。

实验室检查编辑

在患者接受阿瓦斯汀治疗期间,每2~3周应监测其血压。如果出现高血压的患者应更加频繁监测其血压。由于接受阿瓦斯汀治疗而诱发或加重高血压而停药的患者,应继续定期监测其血压。

接受阿瓦斯汀治疗的患者应进行系统的尿液检查以监测是否诱发或加重蛋白尿。患者出现2+或更严重的蛋白尿时应检查24小时尿做进一步评价。(见警告:“蛋白尿和剂量和用法:剂量调整”)

药物相互作用编辑

目前还没进行阿瓦斯汀与抗肿瘤药物相互作用的正式研究。在研究1,患者给予伊利替康/5-FU/CF(静推IFL)联用或不联用阿瓦斯汀。

在单纯静推IFL和联合阿瓦斯汀时,伊利替康的浓度是相同的。但在IFL联合阿瓦斯汀患者中,伊利替康的活性代谢物SN38的浓度比单纯静推IFL组的患者平均高出33%。在研究1,静推IFL联合阿瓦斯汀者发生3~4级腹泻和中性粒细胞降低的发生率高,但由于入组患者的多样性和样品的有限性,阿瓦斯汀联合伊利替康所致的SN38水平升高的影响程度还不清楚。

致癌性,致突变性和对生育能力的损害。 目前还没有关于阿瓦斯汀对人和动物致癌性的数据。阿瓦斯汀可能损害生育能力。按10或50mg/kg阿瓦斯汀的剂量连续给予雌性弥猴13或26周后发现卵巢和子宫的体重,子宫内膜的增殖,月经周期数量减少以及卵泡发育阻滞和黄体缺失存在剂量相关性。

停药并给予4~12周的恢复时间,在高剂量组进行了检查,计划恢复组中的两只雌性弥猴的检查结果提示损害是可逆的。12周的恢复期后,卵泡发育阻滞消失,但卵巢重量仍有中等度的减轻,子宫内膜的增殖减少消失,但子宫重量的减少仍是显著的,2只弥猴中有1只仍有黄体缺失和月经周期数量减少(67%)。

妊娠的影响编辑

以mg/kg为单位,当给予家兔2倍推荐剂量的阿瓦斯汀时会产生畸形。观察到的影响包括母亲和胎儿体重的减少,胎儿流产的增加,和胎儿身体和骨胳变化发生率的增加。所有剂量组均观察到了对胎儿的影响。

血管的生成对胎儿的发育是至关重要的。接受阿瓦斯汀治疗所致的血管生成受到抑制可能是导致妊娠副作用的原因。但在阿瓦斯汀对妊娠妇女的影响方面,还没有充分和有良好对照的临床研究。只有在充分权衡阿瓦斯汀对胎儿潜在危险的时候,才能让怀孕妇女和没有采取适当的避孕措施的妇女接受其治疗。所有患者都应在治疗开始之前被告知阿瓦斯汀对胎儿发育的潜在危险。

如果患者在接受阿瓦斯汀治疗过程中怀孕了,她应被告知阿瓦斯汀对胎儿的危害和流产的潜在危险。即使是停药的患者,她也应被告知停药后续的残留(阿瓦斯汀的半衰期大约为20天)和它对胎儿发育的可能影响。

特殊人群编辑

哺乳期的母亲

目前还不知道阿瓦斯汀是否能分泌到人的乳汁中。由于人的IgG1是能分泌到人的乳汁中的,因此由于其可能被胎儿摄取和吸收所致的危害还不得而知。因此,在接受阿瓦斯汀治疗时及其后续的残留时间,考虑到产品的半衰期,大约为20天(范围在11~50天),这段时间内应停止哺乳。

(见临床药理学:药代动力学)

小儿的使用

目前还没有关于阿瓦斯汀对小儿患者的安全性和疗效的研究。但在幼年弥猴中,使用低于推荐剂量(以mg/kg为单位)的阿瓦斯汀4周后,观察到了发育不良。发育不良的发生率和严重性是有剂量相关的,但至少有一部分在停止治疗后是可以恢复的。

老年人的使用

在研究1,(根据美国国立癌症研究所毒性标准)发生3~4级副作用的人数的包括了所有受试者(396名IFL+安慰剂,392名IFL+阿瓦斯汀,109名5-FU/LV+阿瓦斯汀)。但发生1~2级副作用的人数只包括了309名亚组受试者。

因此没有收集到足够的发生1~4级副作用≧65岁患者样本数以证明老年患者发生总的副作用情况与青年患者有所不同。392名接受IFL+阿瓦斯汀治疗的患者中,有126名≧65岁,这些患者在疲乏无力,败血症,深部血栓静脉炎,高血压,低血压,心肌梗塞,充血性心力衰竭,腹泻,便秘,食欲减退,白细胞减少,贫血,脱水,低钾血症,低钠血 症副作用的发生率比65岁的患者高。在总生存期方面,阿瓦斯汀的疗效在老年组与年轻组相同。

在入组Genentech资助助的临床研究中,记录到了742名患者发生的所有副作用。其中有212 名(29%)是年龄≧65岁的,更有43名(6%)是年龄≧75岁的。任何级别的副作用,在老年组中的发生率均比年轻组高,正如上面所描述的,有消化不良,胃肠道出血,水肿,鼻衄,咳嗽加重和声音改变。

副作用编辑

与阿瓦斯汀有关的最严重的副作用有:

胃肠穿孔/伤口开裂综合症(见警告)

出血(见警告)

高血压危象(见警告)

肾病综合征(见警告)

充血性心力衰竭(见警告)

在1032名入组Genentech资助的临床研究并接受阿瓦斯汀治疗的患者中,最常见的严重副作用是:贫血,疼痛,高血压,腹泻和白细胞减少。

而在742名入组Genentech资助的临床研究并接受阿瓦斯汀治疗的患者中,各级别中最常见的副作用是:贫血,疼痛,腹痛,头痛,高血压,腹泻,恶心,呕吐,食欲减退,口腔炎,便秘,上呼吸道感染,鼻衄,呼吸困难,剥脱性皮炎,蛋白尿。

由于在临床试验研究存在许多不同的条件,因此在实验中观察到的某种药物的副作用发生率不能与另一药物的副作用发生率做直接比较。而临床试验所获得的副作用信息也是如此。但是,可以做为鉴别药物相关副作用及其发生率的基础。

总共有1032名患者(568名转移性结直肠癌和473名其他肿瘤)入组Genentech资助的临床研究并接受了阿瓦斯汀治疗,单药治疗有157名,与化疗联用有875名。其中除外290名的742名患者的所有副作用均有收集,所有的(NCI-CTC)3、4级副作用均有收集,而1、2级副作用(如高血压、蛋白尿和血栓性事件)有选择性地收集。

Genentech资助的临床实验研究中所收集的副作用将用于将来特异性副作用的进一步鉴定。(见警告:出血,高血压,蛋白尿,充血性心力衰竭和注意:老年人的应用。)副作用的对比资料,目前仅限于研究1,一个897名患者参与的治疗转移性结直肠癌的的随机研究。

所在人员发生的全部3、4级副作用及有选择的某些1、2级副作用(高血压,蛋白尿,血栓性事件)均有报道。在研究1,中位年龄是60岁,男性60%,78%原发于结肠,29%接受过辅助或新辅助化疗。研究1,第2组阿瓦斯汀的中位暴露时间是8个月,第3组是7个月。在一个309人的亚组中,所有的副作用,包括1、2级副作用(NCI-CTC)均有报道。这个309人的安全性亚组的入组标准与整个研究的入组标准是一样的,并且三个研究小组有很好的平衡。严重的或危胁生命的(NCI-CTC3、4级)副作用,在IFL静推+阿瓦斯汀组的发生率(2%)较IFL静推+安慰剂组高。见表4:

皮肤粘膜出血

在研究1,接受阿瓦斯汀治疗的患者严重或非严重出血的发生率均较高(见警告:出血)。在收集的309名发生1~4级出血的患者中,鼻出血是比较普遍的,IFL+阿瓦斯汀组的发生率为35%,而IFL+安慰剂组的发生率仅为10%。这类副作用一般都很轻(NCI-CTC1级),无需处理就可恢复。而一些轻到中度副作用的发生率在IFL+阿瓦斯汀组高于IFL+安慰剂组,包括消化道出血(24% vs. 518 6%),小的牙龈出血(2% vs. 0)和阴道出血(4% vs.2%)。

血栓栓塞

在研究1,18%的IFL+阿瓦斯汀组患者和15%的IFL+安慰剂组患者出现3-4级的血栓栓塞事件。在下列3-4级的血栓栓塞发生率在IFL+阿瓦斯汀组高于IFL+安慰剂组,脑血管事件(4 vs. 0 患者),心肌梗塞(6 vs. 3),深静脉血栓(34 vs. 19),,腹内血栓形成(13 vs. 5)。而与之相反的是,肺栓塞的发生率在IFL+安慰剂组高于IFL+阿瓦斯汀组(16 vs. 20)。

在研究1,392名接受IFL+阿瓦斯汀患者中有53名(14%)和396名接受IFL+安慰剂患者中的30名(8%)发生血栓性事件而接受全剂量的华法令治疗。每组患者中各有2名(共4名)因此而出现出血并发证。而在2名接受阿瓦斯汀和全剂量华法令治疗的患者中,此类事件与他们凝血功能的国际标准化比值有关。这53名接受IFL+阿瓦斯汀治疗患者中的11名 (21%)和30名中接受IFL+安慰剂治疗患者中的1名 (3%)出现了再次的血栓性事件。

其他严重副作用编辑

下列严重副作用事件被认为是接受细胞毒药物化疗的肿瘤患者不常见,而在阿瓦斯汀的临床研究中至少有1人发生。

躯体:浆膜炎

消化系统:肠梗阻,肠坏死,肠系膜静脉阻塞,吻合口溃疡形成。

血液和淋巴系统:全血细胞减少

代谢/营养性病症:低钠血症

泌尿生殖系统:输尿管受限。

过量

阿瓦斯汀的最大耐受剂量还不明确。在人类的最大测试剂量为(20 mg/kg IV),16名患者中有9名出现头痛,其中3名为严重头痛。

剂量和用法 推荐剂量为5 mg/kg,第14天给药1次,静脉输注,直到病情进展。在主要手术后28天内不应开始阿瓦斯汀治疗。开始阿瓦斯汀治疗前,手术切口应完全愈合。

剂量调整

不推荐使用阿瓦斯汀治疗时减少剂量。如果需要,阿瓦斯汀应按如下方法停用或暂时推迟使用。

患者如果出现消化道穿孔;需要医学处理的伤口开裂;严重出血;肾病综合征或高血压危象应永久停用。 患者如果出现需进一步检测才决定的中到重度蛋白尿和医学处理尚未控制的严重高血压则推荐暂时推迟使用。在中到重度蛋白尿患者继续使用或暂时推迟使用阿瓦斯汀的危险性尚未明确。在选择性手术前,阿瓦斯汀应暂时停用几周。(见警告:消化道穿孔/伤口愈合并发证和预防:手术)。应在手术切口完全愈合后才能重新开始使用阿瓦斯汀。

使用前准备编辑

阿瓦斯汀应通过专业卫生人员采用无菌技术稀释后才输注。按5 mg/kg的剂量抽取所需的阿瓦斯汀,稀释到总体积为100 mL的0.9%氯化钠注射液(美国专利)。由于产品未含防腐剂,应抛弃小瓶中的剩余部分。做为注射用药物,在使用前,应肉眼观察有无颗粒物质和变色。

稀释后的阿瓦斯汀溶液应在2-8°环境中保存,最长可达8小时。阿瓦斯汀与聚氯乙烯和聚烯烃袋没有不相容。

阿瓦斯汀不应使用糖溶液配制或与糖溶液混合。

使用编辑

首次应用阿瓦斯汀应在化疗后静脉输注90分钟以上。如果第一次输注耐受良好,第二次输注可为60分种以上, 。如果60分钟也耐受良好,以后的输注可控制在30分钟以上。

稳定性和保存编辑

阿瓦斯汀应保存在2-8°的冰箱中,避光保存于原先的纸箱中直到使用。

包装 :有4ml和16ml两种规格,为置于一次性玻璃瓶中的无菌溶液,每瓶分别含100 和400 mg 的Bevacizumab。 单个100 mg包装:含有一瓶4ml的阿瓦斯汀。(25 mg/mL). NDC 50242-060-01 606 单个400 mg包装:含有一瓶16ml的阿瓦斯汀。(25 mg/mL). NDC 50242-060-02 608。

保质期:3年

生产厂家:罗氏集团

参考文献: 1. presta LG, Chen H, O'Connor SJ, Chisholm V, Meng YG, Krummen L, et al. 人源化的抗血管内皮生长因子受体的单克隆抗体用于治疗实体瘤和其他病症。Cancer Res 1997;57:4593-9.

Avastin获准作为晚期结肠癌二线治疗药 (2006-6-22)

生物制药公司Genentech在6月20日称,FDA已批准Avastin的扩大适应症,即作为晚期结肠癌的二线治疗药物。

此前,Avastin+化疗联用已获准作为晚期结肠癌的一线治疗药。

目前,Avastin+化疗联用已获准作为晚期非小细胞肺癌的一线治疗药。

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